ACETAZOLAMIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/4/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  5-actamido-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide

  Ensemble des dénominations

  BAN : ACETAZOLAMIDE
  
  CAS : 59-66-5
  
  DCIR : ACETAZOLAMIDE
  
  autre dnomination : ACETAZOLAM
  
  autre dnomination : ACETAZOLEAMIDE
  
  autre dnomination : COMPOSE 6063
  
  bordereau : 235
  
  dci : actazolamide
  
  liste DCIp : 06
  
  liste DCIr : 03
  
  rINN : ACETAZOLAMIDE
  
  sel ou driv : ACETAZOLAMIDE SODIQUE

  Classes Chimiques

  • SULFAMIDE

  Molécule(s) de base : ACETAZOLAMIDE

  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR DE L’ANHYDRASE CARBONIQUE (principale certaine)
  3. DIURETIQUE (principale certaine)
     Effet limit par l’acidose induite.
  4. DIURETIQUE DU SODIUM (secondaire certaine)
  5. DIURETIQUE DU POTASSIUM (secondaire certaine)
  6. DIURETIQUE DES BICARBONATES (principale certaine)
  7. ALCALINISANT URINAIRE (principale certaine)
  8. ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’actazolamide est un inhibiteur de l’anhydrase carbonique diffrents niveaux : tubule rnal, corps ciliaire, plexus chorodes, systme nerveux central et muqueuse digestive.
     * Au niveau du rein, il provoque une diurse aqueuse avec accroissement de l’limination du sodium, du potassium, des bicarbonates (alcalinisation de l’urine).
     * au niveau de l’oeil, l’effet inhibiteur de l’anhydrase carbonique rduit la pression osmotique intra-oculaire dans le glaucome chronique.
     * au niveau du systme nerveux, effet antiscrtoire sur les plexus chorodes rduisant la formation du liquide cphalo-rachidien.
     L’actazolamide a des proprits anticonvulsivantes. Effet sur l’hmatose : diminution de l’hypercapnie par acidose mtabolique et limination urinaire des bicarbonates.

  Effets Recherchés

  2. ANTIGLAUCOMATEUX (principal)
  3. DIURETIQUE (principal)
  4. ANTICONVULSIVANT (accessoire)
  5. ANTIEPILEPTIQUE (accessoire)
  6. ALCALINISANT URINAIRE (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. GLAUCOME (principale)
  3. GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
     En association aux myotiques dans les formes resistant au traitement local seul.
  4. COEUR PULMONAIRE CHRONIQUE (secondaire)
     Traitement d’appoint des bronchopneumopathies obstructives.
     Permet de diminuer l’hypercapnie en crant une acidose mtabolique.
  5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE (secondaire)
     Traitement d’appoint des bronchopneumopathies obstructives.
  6. EPILEPSIE (secondaire)
     Surtout dans le petit mal, l’pilepsie catamniale et post-traumatique. Traitement d’appoint des formes rfractaires:
     – Ann pharmacother 1996;30:514-519
  7. MAL DES MONTAGNES(PREVENTION) (secondaire)
     – Am J Med 1987;83:1024.
     Essai randomis positif :
     – Ann Intern Med 1992;116:461-465.
     Analyse de 9 essais randomiss. L’actazolamide est efficace des doses de 750 mg/jour :
     – BMJ 2000;321:267-272.
     Autre rfrence :
     – BMJ 2001;322:48.
  8. MAL DES MONTAGNES (secondaire)
     – Ann Intern Med 1992;116:461-465.
  9. PARALYSIE PERIODIQUE FAMILIALE HYPOKALIEMIQUE ( confirmer)
     Hypokalimique. Amlioration importante dans 10 cas sur 12
     -Ann Intern Med 1970;73:39-48
  10. PARALYSIE PERIODIQUE FAMILIALE HYPERKALIEMIQUE ( confirmer)
      Hyperkalimique :
      – Neurology 1981;31:725.
  11. TREMBLEMENT ESSENTIEL ( confirmer)
      – Neurology 1992;42:1394-1395.
  12. HYDROCEPHALIE ( confirmer)
      Hydrocphalie pression normale :
      – Rev Neurol 1990;146:437-439.

  Effets secondaires

  2. DYSGUEUSIE (CERTAIN )
     Deux cas :
     – Lancet 1990;336:1190-1191.
  3. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
  4. CRAMPE (CERTAIN RARE)
  5. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
     Par hypersensibilit.
  6. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  7. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
     Par hypersensibilit.
  8. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  9. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
     En rapport avec une thrombopnie.
  10. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  11. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  12. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  13. CRAMPE ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  14. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  15. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  16. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  17. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  18. INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE
  19. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par lithiase calcique.
  20. LITHIASE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Due la prcipitation de sels calciques.
  21. CRISTALLURIE (CERTAIN RARE)
      – Postgrad Med J 1978;54:127.
  22. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE
  23. NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
  24. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE
      SUJET AGE
      DENUTRITION
      DEPLETION POTASSIQUE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      ASSOCIATION AUX LAXATIFS

      Modre.

  25. CHLOREMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Modre et asymptomatique.
  26. ACIDOSE METABOLIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Acidose hyperchlormique, hypokalimique, le plus souvent modre. Sa survenue limite l’effet diurtique :
      – Arch Intern Med 1985;145:1815-1817.
  27. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  28. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
  29. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  30. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  31. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  32. ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN )
      Rapport de la pharmacovigilance sudoise :
      – J Intern Med 1990;228:627-632.
  33. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      DIABETE LATENT
      TRAITEMENT PROLONGE
      DEPLETION POTASSIQUE

      Modre.

  34. DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN TRES RARE)
  35. DYSPNEE (CERTAIN )
      A type de polypne secondaire l’acidose mtabolique.
  36. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  37. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  38. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  39. PARESTHESIE (CERTAIN FREQUENT)
      Touchant essentiellement la face et les extrmits.
  40. MYOPIE (CERTAIN RARE)
      Transitoire.
  41. TROUBLE DE LA LIBIDO (CERTAIN )
      Diminution
  42. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
  43. KERATITE (A CONFIRMER )
      Kratite rosace. Un cas d’aggravation svre, aprs utilisation de l’actazolamide par voie orale :
      – Br J Dermatol 1993;129:647-648.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Un effet tratogne a t mis en vidence chez l’animal.
  3. TERATOGENICITE SUSPECTEE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. SPORTIFS
     Substance interdite :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
  3. DIABETE
  4. CIRRHOSE
  5. CARDIAQUE DIGITALISE
  6. GOUTTE
  7. SUJET AGE
     Chez le sujet g, les concentrations plasmatiques sont corrles au degr d’insuffisance rnale. Il est ncessaire d’adapter la posologie l’tat rnal :
     – J Clin Pharmacol 1989;29:348-353.
  8. ALLAITEMENT
     L’actazolamide est excrte faiblement dans le lait :
     – Br J Clin Pharmacol 1984;17:599.
     A ce jour, aucun effet nocif n’a t rapport chez le nourrisson.

  Contre-Indications

  2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Risque d’accululation en cas de clearance de la cratinine infrieure 10 ml/minute.
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
     Risque de coma hpatique.
  4. HYPOKALIEMIE SEVERE
  5. HYPONATREMIE SEVERE
  6. INSUFFISANCE SURRENALE
  7. ACIDOSE
     Inefficacit du traitement et risque de majoration de l’acidose.
  8. GROSSESSE
     Tratognicit suspecte dans l’espce humaine. Ne pas prescrire pendant la grossesse.
  9. HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
  10. ENFANT DE MOINS DE 5 ANS
  11. ANTECEDENTS DE COLIQUE NEPHRETIQUE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  Adulte : deux cent-cinquante cinq cents milligrammes par jour en une ou deux prises (250 500 mg/j) au cours des repas. Dose maximale : un gramme par jour.
  Enfant partir de cinq ans : cinq dix milligrammes par
  kilogramme de poids corporel et par jour (5 10 mg/kg/j) en plusieurs prises.
  Insuffisance rnale : pour une clearance de la cratininine comprise entre 10 et 50 millilitres/minute, espacer les prises de 12 heures :
  – Ann Intern Med
  1980;93:286.
  Surveillance du traitement : poids, diurse, ionogramme sanguin et urinaire, glycmie, uricmie.
  En cas de traitement prolong, surveillance hmatologique et hpatique.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  90
  à 95
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  3
  à 6
  heure(s)
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Absorption trs rapide de l’actazolamide partir du tractus gastro-intestinal. La concentration plasmatique est maximum environ deux heures aprs une administration orale.
  
  Répartition
  Accumulation dans les globules rouges et le rein.
  Forte fixation aux protines plasmatiques : 90 95%.
  Chez le sujet g, les concentrations plasmatiques sont corrles au degr d’insuffisance rnale :
  – J Clin Pharmacol 1989;29:348-353.
  L’actazolamide
  est excrte faiblement dans le lait :
  – Br J Clin Pharmacol 1984;17:599.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie plasmatique se situe entre 3 et 6 heures.
  
  Métabolisme
  Non mtabolis.
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  80 % de la dose administre sont limins sous forme inchange dans les urines en 10 heures. L’excrtion urinaire est totale en 24 heures.
  

  Bibliographie

  – Fournier Presse Med 1970;78:705-945.
  – Handbook of Experimental Pharmacology 1969:24.
  – Am J Ophtalmol 1983;96:730-733.
  – Neurology 1990;40:1677-1681.
  – Drug Saf 1994;11:68-74. (EFFETS SECONDAIRES)*
  – Neurology 2000;5 (suppl 3) ;S5-S10 ( Revue gnrale
  des antipileptiques))
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • ACETAMIDE (ESPAGNE)
  • DIAMOX (PAYS-BAS)
  • DIAMOX (GRANDE-BRETAGNE)
  • DIAMOX (ALLEMAGNE)
  • DIAMOX (SUEDE)
  • DIAMOX (ITALIE)
  • DIAMOX (ESPAGNE)
  • DIAMOX (CANADA)
  • DIAMOX (USA)
  • DIAMOX (AUSTRALIE)
  • DIAMOX (SUISSE)
  • DIAMOX RETARD (AFRIQUE DU SUD)
  • DILURAN (TCHECOSLOVAQUIE)
  • DIURIWAS (ITALIE)
  • EDEMOX (ESPAGNE)
  • GLAUPAX (SUISSE)
  • GLAUPAX (ALLEMAGNE)
  • GLUPAX (DANEMARK)
  • URAMOX (ISRAEL)

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