ZOPICLONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  4-mthylpiprazine-1-carboxylate de 6-(5-chloropyridin-2-yl)-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yle

  Ensemble des dénominations

  BAN : ZOPICLONE
  
  CAS : 43200-80-2
  
  DCIR : ZOPICLONE
  
  bordereau : 2737
  
  code exprimentation : RP-27267
  
  rINN : ZOPICLONE

  Classes Chimiques

  • CYCLOPYRROLONE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. SEDATIF (principale certaine)
  3. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  4. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
  5. MYORELAXANT (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agoniste spcifique des rcepteurs GABA, en un site diffrent du site de liaison des benzodiazpines.

  Effets Recherchés

  2. HYPNOTIQUE (principal)
  3. ANXIOLYTIQUE (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. INSOMNIE (principale)

  Effets secondaires

  2. DEPRESSION RESPIRATOIRE (A CONFIRMER )
     Un cas chez un sujet g :
     – Can J Hosp Pharm 1998;51:58-60.
  3. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  4. DYSGUEUSIE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Revue sur les agueusies d’origine iatrogne :
     – Adv Drug React Tox Rev 1992;11:229-239.

  5. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  6. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  7. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  8. CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)
  9. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  10. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL

      4 cas dcrits l’arrt brutal du traitement: insomnie, anxit, bradychardie et sueurs :
      – BMJ 1998;316:117.
      Autre rfrence :
      – Rev Prescr 2000;20:675-676.

  11. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PRISE D’ALCOOL

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etudes chez le rat et le lapin.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. RISQUE MODERE
     Risque de dpendance non prouv, possible par analogie avec les benzodiazpines, en cas de traitement prolong fortes doses.
     Pour d’autres auteurs, risque de syndrome de sevrage lors de l’arrt brutal de traitements de longue dure :
     – BMJ 1998;316:117.
     Autre rfrence :
     – Rev Prescr 2000;20:675-676.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  3. SUJET AGE
  4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
  5. CONDUCTEUR DE VEHICULE
  6. UTILISATEUR DE MACHINE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
  3. ALLAITEMENT
  4. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
  5. MYASTHENIE
  6. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  7. HYPERSENSIBILITE
     Hypersensibilit connue la zopiclone.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale :
  – Adulte : sept milligrammes et demi par jour au coucher.
  Dose maximale : quinze milligrammes par jour.
  – Sujet g ou en cas d’insuffisance hpatique svre : trois milligrammes soixante-quinze (3,75 mg) par jour.

  Ne
  pas arrter brutalement un traitement prolong.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  5
  heure(s)
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  REPARTITION
  45
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie fcale
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Rsorbe par le tractus gastro-intestinal.
  La biodisponibilit par voie orale est voisine de 75%.
  Pic plasmatique proche de 60 nanogrammes par ml, atteint environ 2 h aprs une prise orale de 7,5 mg.
  
  Répartition
  Diffusion rapide dans le cerveau.
  Forte concentration hpatique.
  Faible liaison aux protines plasmatiques : 45%
  Rapport lait/plasma =0,5.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est en moyenne de 5 heures. Elle est allonge en cas d’atteinte hpatique grave et chez le sujet g : ncessit de rduire la posologie.
  – Br J Clin Pharmacol 1983;16:259-265.
  Peu modifie en cas d’atteinte rnale.
  
  Métabolisme
  Mtabolise principalement en driv N-oxyd et N-dmthyl.
  
  Elimination
  *Voie rnale : 28% sont limins dans les urines en 48 heures, 75% en 120 heures, sous forme inchange et sous forme de mtabolites N-oxyds et N-dmthyls.
  *Voie fcale : 16% de la dose sont limins dans les fces en 120 heures.
  

  Bibliographie

  – Pharmacology 1983;27,Suppl2.
  – Br Med J 1984;18:879.
  – Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1985;23:97.
  – Br J Psych 1985;146:312-314.
  – Drugs 1986;32:48-65. (REVUE GENERALE) *
  – Sleep 1987;10,Suppl1:1-83.
  – Drugs 1998;55:277-302.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • AMOBAN (JAPON)
  • DATOLAN (ESPAGNE)
  • IMOVANE (AFRIQUE DU SUD)
  • IMOVANE (CANADA)
  • IMOVANE (CHILI)
  • IMOVANE (DANEMARK)
  • IMOVANE (HONG-KONG)
  • IMOVANE (MAROC)
  • IMOVANE (PAKISTAN)
  • IMOVANE (PHILIPPINES)
  • IMOVANE (ITALIE)
  • IMOVANE (SUISSE)
  • LIMOVAN (ESPAGNE)
  • XIMOVAN (ALLEMAGNE)
  • ZIMOVANE (ANGLETERRE)
  • ZIMOVANE (IRLANDE)
  • ZIMOVANE (USA)

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