TESTOSTERONE CYCLOHEXYLMETHYLCARBONATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/3/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  cyclohexylmthylcarbionate de (17 bta)-17-hydroxyandrost-4-n-3-one

  Ensemble des dénominations

  BANM : TESTOSTERONE HEXAHYDROBENZYLCARBONATE
  
  CAS : 2697-92-9
  
  autre dnomination : ANDROSTENOLONE HEXAHYDROBENZYLCARBONATE
  
  autre dnomination : CARBONATE D’HEXAHYDROBENZYLE ET DE TESTOSTERONE
  
  autre dnomination : TESTOSTERONE HEXAHYDROBENZYLCARBONATE
  
  bordereau : 618
  
  rINNM : TESTOSTERONE HEXAHYDROBENZYLCARBONATE
  
  sel ou driv : TESTOSTERONE ACETATE
  
  sel ou driv : TESTOSTERONE DECANOATE
  
  sel ou driv : TESTOSTERONE HEXAHYDROBENZOATE
  
  sel ou driv : TESTOSTERONE ISOHEXANOATE
  
  sel ou driv : TESTOSTERONE PHENYLPROPIONATE
  
  sel ou driv : TESTOSTERONE PROPIONATE

  Classes Chimiques

  • ANDROSTENE
  • STEROIDE

  Molécule(s) de base : TESTOSTERONE

  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANDROGENE (principale certaine)
  3. ANABOLISANT (principale certaine)
  4. STEROIDE ANABOLISANT (principale certaine)
  5. ANTIGONADOTROPE (secondaire certaine)
  6. ANTIDEPRESSEUR (secondaire certaine)
     PAR INHIBITION DE LA MONOAMINE OXYDASE.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Contrle l’apparition et le maintien des caractres sexuels secondaires mles.
     Stimule la synthse protique: accroit la masse musculaire, stimule la croissance de la matrice osseuse, s’oppose aux effets catabolisants des corticodes, positive la balance azote.
  3. secondaire
     Entraine une rtention hydrosaline.
     A fortes doses, inhibe la scrtion des gonadotrophines hypophysaires: entraine une atrophie testiculaire et ovarienne.

  Effets Recherchés

  2. ANDROGENE (principal)
  3. ANABOLISANT (principal)
  4. ANTIGONADOTROPE (accessoire)
  5. STIMULANT DE L’HEMATOPOIESE (accessoire)
     CETTE STIMULATION S’EXERCE ESSENTIELLEMENT SUR L’ERYTHROPOIESE.
     LES EFFETS SUR LA GRANULOPOIESE ET LA THROMBOPOIESE SONT PLUS INCONSTANTS.

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPOGONADISME MASCULIN (principale)
     Hypogonadotrope (origine haute) ou hypergonadotrope (origine testiculaire) si son tiologie permet un traitement substitutif.
     Etude pilote par voie transdermique (sel de testostrone non prcis) :
     – Drugs 1998;55:253-259.
     Chez les hommes hypogonadiques atteints d’infection VIH, l’administration de testostrone (sel non prcis) amliorerait l’tat nutritionnel et la qualit de vie en cas de cachexie (wasting syndrome):
     – Ann Intern Med 1998;129:18.
  3. APLASIE MEDULLAIRE (secondaire)
  4. OSTEOPOROSE ( confirmer)
     Dans les ostoporoses cortisoniques, permettrait d’amliorer l’tat osseux (tude pilote, sel de testostrone non prcis) :
     – Arch Intern Med 1996;156:1173-1177.

  Effets secondaires

  2. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN )
     Li l’effet anabolisant et la rtention hydrosode, surtout frquent en cas de traitement doses supra-physiologiques.
  3. OEDEME (CERTAIN )
     Li la rtention hydrosode, surtout en cas de traitement dose supraphysiologique.
  4. ACNE (CERTAIN )
     Fonction de la rceptivit cutane aux andrognes.
  5. ALOPECIE (CERTAIN )
     De type masculin.
  6. HYPERTROPHIE CLITORIDIENNE (CERTAIN )
  7. HIRSUTISME (CERTAIN )
     Pouvant tre dfinitif, mme aprs l’arrt du traitement.
  8. RAUCITE DE LA VOIX (CERTAIN )
     Chez la femme, pouvant tre dfinitif.
  9. TROUBLE DE LA PUBERTE (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     TRAITEMENT PROLONGE

     Chez le garon, risque de pseudopubert prcoce.
     Chez la fille, risque de prmaturation htrosexuelle.

  10. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN )
      Risque d’arrt de la croissance par soudure prmature des cartilages de conjugaison aprs une acclration passagre.
      Ces troubles sont en rapport avec la prescription de fortes doses.
  11. AMENORRHEE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Frquente en cas d’utilisation de fortes doses.

  12. SPANIOMENORRHEE (CERTAIN )
      Frquent en cas d’utilisation de fortes doses.
  13. OVULATION(ARRET) (CERTAIN )
      Frquent en cas d’utilisation de fortes doses.
  14. METRORRAGIE (CERTAIN )
      Due la conversion partielle des andrognes en estrognes pouvant entraner une prolifration de l’endomtre.
  15. ARRET DE LA LACTATION (CERTAIN )
  16. LIBIDO(AUGMENTATION) (CERTAIN )
  17. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
  18. AZOOSPERMIE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Due l’effet antigonadotrope.

  19. OLIGOSPERMIE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
  20. PRIAPISME (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
  21. POLYGLOBULIE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
  22. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  23. IRRITABILITE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE
     Risque de dcompensation li la rtention hydrosode.
  3. HYPERTENSION ARTERIELLE
     En raison du risque de rtention hydrosode.
  4. ANTECEDENTS HEPATIQUES
  5. SYNDROME NEPHROTIQUE
  6. SPORTIFS
     Substance interdite :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
     La prsence d’un rapport testostrone/pitestostrone suprieur six dans l’urine constitue une infraction moins qu’il ne soit tabli que ce rapport est d une condition physiologique ou pathologique, par exemple, une faible excrtion d’pitestostrone, la production d’andrognes par une tumeur ou des dficiences enzymatiques.

  Contre-Indications

  2. CANCER HORMONODEPENDANT DE L’HOMME
     Sein, testicule, prostate.
  3. CANCER DE LA PROSTATE
  4. CANCER DU TESTICULE
  5. ADENOME PROSTATIQUE
  6. GROSSESSE
     Risque de virilisation d’un foetus fminin.
  7. ALLAITEMENT
  8. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
     Risques de troubles de la pubert et de la croissance.
  9. FEMME
     En dehors des indications exceptionnelles, en raison des risques de virilisation.
  10. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  11. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  12. HYPERCALCEMIE
  13. ETAT D’AGRESSIVITE
  14. POLYGLOBULIE

  Posologie et mode d’administration

  N’est plus commercialise en France.
  Dose usuelle par voie intramuscualire dans l’hypogonadisme masculin:
  Deux cent cinquante cinq cents milligrammes par mois, adapter en fonction de l’intensit des troubles.
  L’utilisation d’une seringue en verre est
  recommande pour l’injection.

  Surveillance clinique: vrification de l’tat d’imprgnation androgniqe: pilosit, voix, organes gnitaux externes, poids, et de l’absence d’effets indsirables: en particulier, surveillance prostatique et
  mammaire.
  Surveillance biologique: suivant l’tiologie, dosage de testostrone, FSH et LH plasmatiques.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Rsorption lente par voie parentrale, rpartition dans l’organisme retarde en raison d’une estrification , ce qui entraine une action prolonge (5 semaines environ aprs une injection unique de 250 mg).
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques.
  Cycle entrohpatique.
  Passe dans le lait.
  
  Métabolisme
  Hpatique:
  Formation de 17 cto-strodes neutres conjugus par rduction de la fonction cetone en 3 , double liaison en 4-5 , et oxydation de la fonction alcool en 17, puis glycuro et sulfo conjugaison.
  
  Elimination
  Voie rnale:
  17 ctostrodes.
  

  Bibliographie

  – CR Acad Sci Paris 1964;258:325.

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • LONTANYL (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))

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