NORETHISTERONE ACETATE
NORETHISTERONE ACETATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/5/1999
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
actate de 3-oxo-19-nor-17 alpha-prgn-4-n-20-yn-17 bta-ylEnsemble des dénominations
BANM : NORETHISTERONE ACETATE
CAS : 51-98-9
DCIMp : ACETATE DE NORETHISTERONE
autre dnomination : ACETATE DE NORETHISTERONE
autre dnomination : ETHINYL NORTESTOSTERONE ACETATE
autre dnomination : ETHINYL NORTESTOSTERONE ACETYLATE
autre dnomination : NORETHINDRONE ACETATE
autre dnomination : NORETHINDRONE ACETYLATE
autre dnomination : NORTHINDRONE ACETATE
autre dnomination : NORETHISTHERONE ACETYLATE
bordereau : 696
code exprimentation : SH 639
pINNM : NORETHISTERONE ACETATE
sel ou driv : NORETHISTERONE
sel ou driv : NORETHISTERONE ENANTATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : NORETHISTERONE
- PROGESTATIF (principale certaine)
- CONTRACEPTIF ORAL (principale certaine)
Par effet central : antigonadotrope et effet priphrique sur la trompe, l’endomtre et la glaire cervicale. - INHIBITEUR DE L’OVULATION (principale certaine)
Par effet antigonadotrope qui ne s’exerce qu’ fortes doses. - ANTIGONADOTROPE (principale certaine)
A fortes doses. - ANTI-ESTROGENE (principale certaine)
Cependant l’effet estrognique est faible posologies leves. - ANDROGENE (secondaire certaine)
- HYPERTHERMISANT (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action anticonceptionnelle due plusieurs mcanismes :
Anovulatoire par processus feed-back, diminution de la scrtion LH responsable de la rupture du follicule de De Graff et libration de l’ovule.
Inhibition de la nidation la suite de l’atrophie de l’endomtre (blocage de la phase prolifrative).
Modifie la scrtion du mucus cervical.
- ANTICONCEPTIONNEL (principal)
- PROGESTATIF (principal)
- ANTIOESTROGENE (principal)
- INSUFFISANCE LUTEALE (principale)
Traitement substitutif de l’insuffisance lutale, ncessitant d’utiliser les progestatifs macrodoss. - METRORRAGIE FONCTIONNELLE (principale)
Traitement substitutif de l’insuffisance lutale, ncessitant d’utiliser les progestatifs macrodoss. - DYSMENORRHEE (principale)
Traitement substitutif de l’insuffisance lutale, ncessitant d’utiliser les progestatifs macrodoss. - SYNDROME PREMENSTRUEL (principale)
Traitement substitutif de l’insuffisance lutale, ncessitant d’utiliser les progestatifs macrodoss. - STERILITE (principale)
Traitement substitutif de l’insuffisance lutale, ncessitant d’utiliser les progestatifs macrodoss. - ENDOMETRIOSE (principale)
Ncessite un traitement continu fortes doses. - CONTRACEPTION ORALE (principale)
Selon le terrain, on utilisera un progestatif macro ou microdos, ou une association estroprogestative. - CANCER DU SEIN (secondaire)
- CANCER DE L’ENDOMETRE (secondaire)
- OSTEOPOROSE(PREVENTION) (secondaire)
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DIABETE
OBESITE
TABAGISME
HYPERLIPIDEMIE
HYPERTENSION ARTERIELLE
ASSOCIATION AUX OESTROGENESLe risque est augment par l’utilisation de fortes doses du progestatif pour une mme dose d’estrogne.
Le plus souvent accident vasculaire crbral, parfois accident coronarien. - ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE VEINEUSE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
- ACNE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESDue l’effet andrognique, elle survient surtout chez les femmes prdisposes.
- SEBORRHEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESDue l’effet andrognique, elle survient surtout chez les femmes prdisposes.
- ALOPECIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESDue l’effet andrognique, elle survient surtout chez les femmes prdisposes.
- TROUBLE DE LA PIGMENTATION (CERTAIN TRES RARE)
A type de chloasma. - CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
EXPOSITION SOLAIRE - PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- HIRSUTISME (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - RAUCITE DE LA VOIX (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
MICROPILULEA type d’irrgularits menstruelles, de modifications du volume des rgles, de saignements intermenstruels.
- SPOTTING (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
MICROPILULE - METRORRAGIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
MICROPILULE - MASTOPATHIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
MICROPILULE - MASTODYNIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
MICROPILULE - GROSSESSE EXTRA-UTERINE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
MICROPILULEPar diminution de la motilit tubaire.
- TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ASSOCIATION AUX OESTROGENES - ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
En cas de terrain prdispos :
– Br Med J 1968;2:281. - BSP(RETENTION) (CERTAIN RARE)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Le plus souvent modr. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Elvation le plus souvent modre et transitoire. - ADENOME HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ASSOCIATION AUX OESTROGENES
TRAITEMENT PROLONGE - NERVOSITE (CERTAIN RARE)
Surtout en dbut de traitement. - SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
Elles peuvent parfois tre le premier signe d’un accident thromboembolique. - DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS DE DEPRESSIONSurtout quand il existe un terrain prdispos.
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME NOUEUX (A CONFIRMER )
Quelques cas rapports :
– Sem Hop Paris 1980;56:1426-1428. - SYNDROME DE BUDD-CHIARI (A CONFIRMER )
Par thrombose des veines sus-hpatiques.
- GROSSESSE
Risque de masculinisation d’un foetus fminin lors de l’utilisation de fortes doses.
Risque d’hypospadias. - ALLAITEMENT
- ANTECEDENTS THROMBOEMBOLIQUES
- MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
Rcente ou chronique. Antcdents d’ictre gravidique. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- HYPERANDROGENIE
- HYPERTENSION ARTERIELLE
- ATTEINTE CEREBROVASCULAIRE
- INSUFFISANCE LUTEALE
Condition(s) Exclusive(s) :
MICROPILULEEn raison du risque d’hyperestrognie relative.
- CANCER DU SEIN
- CANCER DE L’ENDOMETRE
- PORPHYRIE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale chez la femme :
* Contraception orale : utilis la dose de un deux milligrammes par prise associ l’thinylestradiol la dose de cinquante microgrammes : un comprim heure rgulire du cinquime au vingt-cinquime
jour du cycle.
* Monothrapie anticonceptionnelle : six cents microgrammes par jour tous les jours sans interruption.
* Prvention de l’ostoporose : cinq milligrammes par jour puis un trois milligrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
6
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie fcale
– 4 –
REPARTITION
laitAbsorption
Bonne rsorption par voie orale.
Répartition
Passe dans le lait.
Demi-Vie
La demi-vie est de 6 heures.
Aprs traitement par la rifampicine (500 mg/j), la demi-vie est de 3 heures :
– Eur J Clin Pharmacol 1979;15,3:193.
Métabolisme
Hydroxyl au niveau du foie.
Mtabolite principal : thinyl-17 alpha-estrane-5 bta-diol-3 alpha-17 bta.
Elimination
(VOIE RENALE)
Plus de la moiti de l’actate de northistrone administr est excrte par voie urinaire, essentiellement sous forme glucurono-conjugue.
(VOIE FECALE)
L’excrtion fcale est faible car il existe souvent un cycle entrohpatique.
Bibliographie
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ANOVLAR 21 (SUISSE)
- ETALONTIN (SUISSE)
- GYNOVLAR 21 (GRANDE-BRETAGNE)
- LOESTRIN 20 (GRANDE-BRETAGNE)
- MINOVLAR (GRANDE-BRETAGNE)
- NORLESTRIN (USA)
- ORLEST (SUISSE)
- PRIMOLUT-NOR (SUISSE)
- PRIMOLUT-NOR (BELGIQUE)
- PRIMOLUT-NOR (ALLEMAGNE)
- SH 420 (GRANDE-BRETAGNE)
- TRISEQUENS (SUISSE)
Principe actif présent en association dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- KLIOGEST (AUSTRALIE)
- KLIOGEST (BELGIQUE)
- KLIOGEST N (SUISSE)
- TRISEQUENS (BELGIQUE)
- TRISEQUENS N (SUISSE)