MORPHINE CHLORHYDRATE

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MORPHINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 16/1/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    N-METHYL EPOXY-4,5 MORPHINENE-7 DIOL-3,6 CHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations

    BANM : MORPHINE HYDROCHLORIDE

    CAS : 52-26-6 (chlorhydrate de morphine anhydre)

    CAS : 6055-06-7 (chlorhydrate de morphine trihydrate)

    autre dnomination : CHLORHYDRATE DE MORPHINE

    bordereau : 59

    sel ou driv : MORPHINE GLUCONATE

    sel ou driv : MORPHINE PHENYLPROPIONATE

    sel ou driv : MORPHINE SULFATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : MORPHINE

    Regime : stupfiants
    Remarque sur le regime : Voie orale LP et systmes actifs pour perf : dure de prescription>7 j mais <28 j , autres voies : dure >7j mais <14j (JO -14/02/98)

    Proprietés Pharmacologiques

    2. MORPHINIQUE (principale certaine)
    3. ANALGESIQUE (principale certaine)
    4. ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)
    5. SEDATIF (principale certaine)
    6. PSYCHODYSLEPTIQUE (principale certaine)
    7. HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)
    8. ANTITUSSIF (secondaire certaine)
    9. ANTIDIARRHEIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Action analgsique : bloque les synapses dans le cheminement central de la douleur; agoniste des rcepteurs m, mais aussi delta et kappa.
      Inhibition des projections corticales et des relais thalamiques.
      Modrateur sur la formation rticule en prsentant un certain degr de slectivit pour l’activation engendre par les stimuli nociceptifs.
      Dpression respiratoire par diminution de la sensibilit du centre respiratoire bulbaire au gaz carbonique.
      Action antitussive par dpression du centre bulbaire de la toux.
      Action mtique par stimulation directe de la `chmo-rceptive trigger-zone`.
      Lors de l’injection intra-articulaire, l’analgsie aurait un mcanisme impliquant la mise en jeu de rcepteurs morphiniques locaux :
      – Eur J Clin Pharmacol 1992;43:351-355.
    3. secondaire
      Action cardiovasculaire : dpression directe du centre vasomoteur et libration priphrique d’histamine entranant une vasodilatation priphrique.
      Augmente le tonus de la fibre lisse : action spasmogne (tube digestif, voies biliaires, uretre, bronches).

    Effets Recherchés

    2. ANALGESIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. DOULEUR (principale)
      Par voie gnrale, intrathcale ou pidurale.
    3. DOULEUR DES CANCEREUX (principale)
      – BMJ 1996;312:826.
      Forme libration prolonge;
      – Cancer 1998;82:2299-2306.
    4. OEDEME AIGU DU POUMON (principale)
      Cardiognique.
    5. ANESTHESIE GENERALE(ADJUVANT) (secondaire)
      En raison de ses proprits analgsiques.
    6. DREPANOCYTOSE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
      L’administration de morphine libration prolonge par voie orale est quivalente une perfusion IV continue dans le traitement de la douleur au cours d’une crise aige drpanocytaire ; essai randomis :
      – Lancet 1997;350:1358-1361.
    7. DOULEUR DU MEMBRE FANTOME ( confirmer)
      L’administration d’une association de bupivacaine et de morphine avant et aprs l’amputation ne prvient pas l’apparition des douleurs: essai randomis ngatif:
      – Lancet 1997;350:1353-1357.
    8. COLIQUE NEPHRETIQUE (principale)
      Utilisation par voie IV en cas de douleur majeure d’emble ou de contre-indication aux AINS :
      – Presse Med 2000;29:1007-1011.

    Effets secondaires

    2. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
    3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ORTHOSTATISME
      TRAITEMENT AMBULATOIRE

      Modre le plus souvent.
      Par effet central et histaminolibrateur, elle se voit galement par voie intrathcale ou pidurale.

    4. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
    5. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    6. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Chez le sujet atteint de pheochromocytome, par libration d’histamine qui favorise la libration de catcholamines.
    7. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Action bradycardisante par inhibition sympathique et stimulation vagale. Elle peut se manifester mme par voie intrathcale ou pidurale.

    8. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    9. PRURIT (CERTAIN FREQUENT)
      D l’effet histaminolibrateur.
      Prurit nasal en cas d’administration intrathcale ou pidurale, surtout chez la femme enceinte.
      Sa frquence est de 60 % chez les femmes et de 11 % chez les hommes en cas d’administration pidurale :
      – Anaesthesia 1988;43:1055-1067.
      Deux cas lors d’administration intrathcale et rpondant au traitement par l’ondanstron par voie intraveineuse (sel de morphine non prcis) :
      – Anaesthesia 1996;51:199-200.
      La svrit du prurit observ la suite de l’injection intrathcale de morphine serait rduite par la prise, immdiatement avant l’anesthsie, de diclofnac 100 mg par voie rectale :
      – Anaesthesia 1999;54:948-952.
    10. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Secondaire l’effet histaminolibrateur.
    11. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
      Due au pouvoir histaminolibrateur.
    12. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Due au pouvoir histaminolibrateur.
    13. DERMATITE DE CONTACT (CERTAIN TRES RARE)
    14. DYSURIE (CERTAIN FREQUENT)
      Par effet spasmogne sur les sphincters mme par voie intrathcale ou pidurale.
    15. RETENTION D’URINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADENOME PROSTATIQUE

      Surtout en cas d’obstacle sur les voies urinaires, apparait mme en cas d’administration par voie intrathcale ou pidurale.

    16. OLIGURIE (CERTAIN RARE)
      Par augmentation de la sction d’hormone antidiurtique, elle se manifeste mme par voie intrathcale ou pidurale.
    17. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
      Par inhibition du pristaltisme intestinal et effet spasmogne sur les sphincters, elle n’est pas sujette l’accoutumance.
    18. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT AMBULATOIRE

      – A faible dose, par stimulation de la chemoreceptive trigger zone de l’area postrema.
      – A forte dose, au contraire, l’action inhibitrice directe sur le centre du vomissement prdomine, mme par voie intrathcale ou pidurale.

    19. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT AMBULATOIRE

      – A faible dose, par stimulation de la chemoreceptive trigger zone de l’area postrema.
      – A forte dose, au contraire, l’action inhibitrice directe sur le centre du vomissement prdomine, mme par voie intrathcale ou pidurale.

    20. SPASME DU SPHINCTER D’ODDI (CERTAIN RARE)
      Avec hyperpression des tractus biliaire et pancratique, il peut s’accompagner d’une lvation de l’amylasmie, de la lipasmie, des LDH.
    21. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
      A type de colique hpatique, secondaire au spasme du sphincter d’Oddi.
    22. SECRETIONS DIGESTIVES (DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Gastriques, pancratiques et biliaires.
    23. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Mcanisme inconnu.
    24. PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Par blocage de l’effet inhibiteur de la dopamine, par fixation sur des rcepteurs spcifiques. Il existe une possibilit d’amnorrhe.
    25. AMENORRHEE (CERTAIN RARE)
      Par diminution de FSH, LH et hyperprolactinmie.
    26. HORMONES HYPOPHYSAIRES(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Concerne FSH, LH, ACTH, TSH.
    27. TESTOSTERONE PLASMATIQUE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Li une diminution de FSH, LH.
    28. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
    29. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    30. HYPOTHERMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
    31. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
    32. CONFUSION MENTALE (CERTAIN FREQUENT)
    33. EUPHORIE (CERTAIN FREQUENT)
    34. TROUBLE DE L’HUMEUR (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      ENFANT
      SUJET AGE
    35. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      SUJET AGE
    36. HALLUCINATION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
    37. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      SUJET AGE

      Se voit surtout en cas de premire administration et chez le sujet g qui ne souffre pas.

    38. TROUBLE COGNITIF (CERTAIN )
      Etude du ‘dlirium’ chez des cancreux traits par la morphine :
      – Presse Med 2000;29:2207-2212.
    39. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Deux cas de convulsions tonicocloniques aprs administration de fortes doses IV :
      – Pain 1992;51:255-258.
      Un cas la suite d’une injection intrathcale et un cas la suite d’une injection intracrbroventriculaire (sel de morphine non prcis) :
      – Pain 1998;75:383-387.

    40. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Il dbute 12 heures aprs la dernire prise, atteint un maximum entre la vingt-quatrime et la quarante-huitime heure et s’attnue en quelques jours.
      Les premiers signes en sont : baillements, anxit, mydriase, rhinorrhe, larmoiements, hypersudation. Vers la vingt-quatrime heure apparaissent : agitation, insomnie, myalgies, arthralgies, polypne, hypertension artrielle, tachycardie, crampes abdominales, vomissements, diarrhe, fivre.
      Chez les morphinomanes,Il peut tre dclench par l’administration d’un antagoniste morphinique.
    41. MYOSIS (CERTAIN FREQUENT)
      Non sujet l’accoutumance.
    42. HYPOTONIE OCULAIRE (CERTAIN RARE)
    43. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
    44. HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN RARE)
    45. TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN RARE)
    46. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      NOURRISSON
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE
      INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

      Elle est proportionnelle la dose et peut aller jusqu’ l’apne. De mcanisme central, elle est antagonise par la naloxone.
      Cette manifestation est galement dcrite par voie intrathcale ou pidurale.

    47. APNEE (CERTAIN )
    48. BRONCHOCONSTRICTION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Secondaire l’effet histaminolibrateur, elle peut aller jusqu’ une crise d’asthme chez certains sujets.

    49. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN RARE)
    50. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
    51. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d’ruption cutane.
    52. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      – Gastroenterology 1980;78:815.
    53. TACHYCARDIE (A CONFIRMER )
      – Br Med Anesth 1977;49:927.
    54. HYPERALGIE (A CONFIRMER )
      Un cas (sel non prcis), attribu la formation anormalement importante de morphine 3 glucuronide qui possde une activit antagoniste morphinique :
      – Lancet 1992;340:1045.
    55. PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas de dlire paranoaque chez un sujet g, 3 heures aprs administration intrathcale :
      – Anest Analg 1993;77:1298-1299.

    Pharmaco-Dépendance

    2. RISQUE MAJEUR
      Risque majeur de dpendance pouvant apparatre rapidement doses thrapeutiques, surtout en cas d’utilisation parentrale.
      – JAMA 1974;230:1440.
      – Bulletin de l’OMS 1970; Suppl 43: Dependence liability of non narcotic drugs.
      – OMS 1970;Comit OMS d’experts de la pharmaco-dpendance.
      Administre par voie intrathcale, la morphine n’entrainerait qu’une tolrance modre; les doses ne ncessiteraient que d’tre augmentes d’un fasteur 2 3 en 3 mois de traitement ; tude du centre antidouleur de Toulouse sur 159 patients cancreux:
      – Neurosurgery 1998;42:44-50.

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
    3. ASTHME
    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Il ne semble pas y avoir de modifications pharmacocintiques ni de ractions d’intolrance chez les cirrhotiques.
      – Gastroenterology 1981;81:1006-1011.
    5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Chez des malades traits en unit de soins intensifs, l’insuffisance rnale rduit l’limination de la morphine.
      – Lancet 1985;1:784-786.
      Risque accru de signes toxiques lis l’accumulation de mtabolites actifs limination rnale.
      – Drug Intell Clin Pharm 1987;21:773-783.
    6. SUJET AGE
    7. ADENOME PROSTATIQUE
    8. UTILISATEUR DE MACHINE
      En raison du risque de somnolence.
    9. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      En raison du risque de somnolence.
    10. INSUFFISANCE SURRENALE
    11. HYPOTHYROIDIE
      En raison du risque de survenue d’un coma myxoedmateux.
    12. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE
    13. SPORTIFS
      Substance interdite :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Une concentration suprieure 1 microgramme/ml d’urine est considre comme un rsultat positif.

    Contre-Indications

    2. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
      Risque de dpression respiratoire.
    3. GROSSESSE(DERNIER MOIS)
      En raison du risque de dpression respiratoire et de syndrome de sevrage chez le nouveau-n.
    4. ALLAITEMENT
      Risque de dpression respiratoire et de troubles de conscience chez le nourrisson.
    5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
    6. CRISE D’ASTHME
    7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    8. SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D’ETIOLOGIE INCONNUE
    9. TRAUMATISME CRANIEN
    10. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
    11. CONVULSIONS
    12. HYPERSENSIBILITE
      Hypersensibilit connue la morphine.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – SOUS-CUTANEE

    – 3 – INTRAMUSCULAIRE

    – 4 – INTRAVEINEUSE

    – 5 – INTRATHECALE

    – 6 – EPIDURALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
    Dix cinquante milligrammes par 24 h en 1 4 prises.
    Dose maximale par voie orale chez l’adulte:
    Dix trente milligrammes 4 6 fois par 24h.

    Dose usuelle par voie sous-cutane ou intramusculaire chez
    l’adulte:
    Dix cinquante milligrammes par 24h en 1 4 injections.
    Dose maximale par injection sous-cutane ou intramusculaire:
    Vingt milligrammes

    Dose usuelle par voie orale, sous-cutane ou intramusculaire chez l’enfant au-dessus de 30 mois:
    Un
    deux diximes de milligramme (0,1 0,2 mg) par kilo .
    Dose maximale par voie orale , sous-cutane ou intramusculaire chez l’enfant:
    Quinze milligrammes par 24 h.

    Dose usuelle par voie intraveineuse lente chez l’adulte:
    Deux milligrammes et demi dix
    milligrammes injects en 5 mns, 4 6 fois par 24 h si ncessaire.
    Dose maximale par injection intraveineuse:
    Dix milligrammes..

    Dose usuelle par voie intrathcale chez l’adulte:
    Un deux milligrammes dilus dans 2 ml de solut glucos 10% (deux
    trois centimes de milligrammes -0,02 0,03 mg- par kilo).
    – Rev Prat 1983;33:331-341.
    Administre par voie intrathcale, la morphine n’entrainerait qu’une tolrance modre; les doses ne ncessiteraient que d’tre augmentes d’un fasteur 2 3 en 3
    mois de traitement ; tude du centre antidouleur de Toulouse sur 159 patients cancreux:
    – Neurosurgery 1998;42:44-50.

    Dose usuelle par voie pidurale chez l’adulte:
    Cinq dix milligrammes (0,1 0,2 mg/kg) par 24 h dilus dans du serum physiologique
    la concentration de 1milligramme/millilitre.
    – Rev Prat 1983;33:331-341.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Rapide par voie parentrale; rsorption faible par le tractus gastro-intestinal.
    Bien rsorbe par voie rectale lors de l’utilisation PH 7-8.
    – Eur J Clin Pharmacol 1985; 29:119-121.
    La biodisponibilit par voie orale est accrue de plus de 30% lors de
    la prise aprs un repas par rapport la prise jeun, toutefois ni la hauteur du pic plasmatique ni son dlai d’apparition ne sont modifis.
    – Clin Pharm Ther 1989;46,463:68.

    Répartition
    Liaison aux protines plasmatiques: 30%.
    Concentration dans le poumon, la rate et le rein, mais sans accumulation.
    Passe dans le lait.

    Métabolisme
    Conjugaison dans le foie en morphine 3 monoglucuronide.
    Une faible partie subit une N demethylation et une O-methylation.

    Elimination
    Rein.
    Elimination glomrulaire et faible scrtion tubulaire de morphine libre et glucuroconjugue.
    Lait.
    Passage en faible quantit aux doses thrapeutiques.

    Bibliographie

    – Pharmacol Rev 1960;12:383-447.
    – Clin Pharmacokinet 1986;11:87-106. (pharmacocintique)
    – Ther Drug Monit 1991;13:1-23. (pharmacocintique)

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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