MORPHINE PHENYLPROPIONATE

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MORPHINE PHENYLPROPIONATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/6/2000
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    N-METHYL EPOXY-4,5 MORPHINENE-7 DIOL-3,6 PHENYL-3 PROPIONATE

    Ensemble des dénominations

    autre dnomination : PHENYLPROPIONATE DE MORPHINE

    bordereau : 61

    sel ou driv : MORPHINE CHLORHYDRATE

    sel ou driv : MORPHINE GLUCONATE

    sel ou driv : MORPHINE SULFATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : MORPHINE

    Regime : stupfiants
    Remarque sur le regime : Voie orale LP et systmes actifs pour perf : dure de prescription>7 j mais <28 j , autres voies : dure >7j mais <14j (JO -14/02/98)

    Proprietés Pharmacologiques

    2. MORPHINIQUE (principale certaine)
    3. ANALGESIQUE (principale certaine)
    4. ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)
    5. SEDATIF (principale certaine)
    6. PSYCHODYSLEPTIQUE (principale certaine)
    7. HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)
    8. ANTITUSSIF (secondaire certaine)
    9. ANTIDIARRHEIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Action analgsique : bloque les synapses dans le cheminement central de la douleur.Agoniste des rcepteurs m, mais aussi delta et kappa.
      Inhibition des projections corticales et des relais thalamiques.
      Modrateur sur la formation rticule en prsentant un certain degr de slectivit pour l’activation engendre par les stimuli nociceptifs.
      Dpression respiratoire par diminution de la sensibilit du centre respiratoire bulbaire au gaz carbonique.
      Action antitussive par dpression du centre bulbaire de la toux.
      Action mtique par stimulation directe de la `chmo-rceptive trigger-zone`.
      Lors de l’injection intra-articulaire, l’analgsie aurait un mcanisme impliquant la mise en jeu de rcepteurs morphiniques locaux :
      – Eur J Clin Pharmacol 1992;43:351-355.
    3. secondaire
      Action cardiovasculaire : dpression directe du centre vasomoteur et libration priphrique d’histamine entranant une vasodilatation priphrique.
      Augmente le tonus de la fibre lisse : action spasmogne (tube digestif, voies biliaires, uretre, bronches).

    Effets Recherchés

    2. ANALGESIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. DOULEUR (principale)
      Par voie gnrale.
    3. OEDEME AIGU DU POUMON (principale)
      Cardiognique.
    4. ANESTHESIE GENERALE(ADJUVANT) (secondaire)
      En raison de ses proprits analgsiques.

    Effets secondaires

    2. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
    3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ORTHOSTATISME
      TRAITEMENT AMBULATOIRE

      Modre le plus souvent.
      Par effet central et histaminolibrateur.

    4. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
    5. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    6. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Chez le sujet atteint de pheochromocytome, par libration d’histamine qui favorise la libration de catcholamines.
    7. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Action bradycardisante par inhibition sympathique et stimulation vagale.

    8. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    9. PRURIT (CERTAIN FREQUENT)
      D l’effet histaminolibrateur.
      Deux cas lors d’administration intrathcale et rpondant au traitement par l’ondanstron par voie intraveineuse (sel de morphine non prcis) :
      – Anaesthesia 1996;51:199-200.
    10. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Secondaire l’effet histaminolibrateur.
    11. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
      Li l’effet histaminolibrateur.
    12. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Due au pouvoir histaminolibrateur.
    13. DERMATITE DE CONTACT (CERTAIN TRES RARE)
    14. DYSURIE (CERTAIN FREQUENT)
      Par effet spasmogne sur les sphincters.
    15. RETENTION D’URINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADENOME PROSTATIQUE

      Surtout en cas d’obstacle sur les voies urinaires.

    16. OLIGURIE (CERTAIN RARE)
      Par augmentation de la sction d’hormone antidiurtique.
    17. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
      Par inhibition du pristaltisme intestinal et effet spasmogne sur les sphincters, elle n’est pas sujette l’accoutumance.
    18. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT AMBULATOIRE

      – A faible dose, par stimulation de la chemoreceptive trigger zone de l’area postrema.
      – A forte dose, au contraire, l’action inhibitrice directe sur le centre du vomissement prdomine.

    19. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT AMBULATOIRE

      – A faible dose, par stimulation de la chemoreceptive trigger zone de l’area postrema.
      – A forte dose, au contraire, l’action inhibitrice directe sur le centre du vomissement prdomine.

    20. SPASME DU SPHINCTER D’ODDI (CERTAIN RARE)
      Avec hyperpression des tractus biliaire et pancratique, il peut s’accompagner d’une lvation de l’amylasmie, de la lipasmie, des LDH.
    21. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
      A type de colique hpatique, secondaire au spasme du sphincter d’Oddi.
    22. SECRETIONS DIGESTIVES (DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Gastriques, pancratiques et biliaires.
    23. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Mcanisme inconnu.
    24. PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Par blocage de l’effet inhibiteur de la dopamine, par fixation sur des rcepteurs spcifiques. Il existe une possibilit d’amnorrhe.
    25. AMENORRHEE (CERTAIN RARE)
      Par diminution de FSH, LH et hyperprolactinmie.
    26. HORMONES HYPOPHYSAIRES(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Concerne FSH, LH, ACTH, TSH.
    27. TESTOSTERONE PLASMATIQUE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Li une diminution de FSH, LH.
    28. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
    29. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    30. HYPOTHERMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
    31. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
    32. CONFUSION MENTALE (CERTAIN FREQUENT)
    33. EUPHORIE (CERTAIN FREQUENT)
    34. TROUBLE DE L’HUMEUR (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      ENFANT
      SUJET AGE
    35. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      SUJET AGE
    36. HALLUCINATION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
    37. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Se voit surtout en cas de premire administration et chez le sujet g qui ne souffre pas.

    38. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
    39. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Il dbute 12 heures aprs la dernire prise, atteint un maximum entre la vingt-quatrime et la quarante-huitime heure et s’attnue en quelques jours.
      Les premiers signes en sont : baillements, anxit, mydriase, rhinorrhe, larmoiements, hypersudation. Vers la vingt-quatrime heure apparaissent : agitation, insomnie, myalgies, arthralgies, polypne, hypertension artrielle, tachycardie, crampes abdominales, vomissements, diarrhe, fivre.
      Chez les morphinomanes, il peut tre dclench par l’administration d’un antagoniste morphinique.
    40. MYOSIS (CERTAIN FREQUENT)
      Non sujet l’accoutumance.
    41. HYPOTONIE OCULAIRE (CERTAIN RARE)
    42. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
    43. HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN RARE)
    44. TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN RARE)
    45. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      NOURRISSON
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE
      INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

      Elle est proportionnelle la dose et peut aller jusqu’ l’apne. De mcanisme central, elle est antagonise par la naloxone.

    46. APNEE (CERTAIN )
    47. BRONCHOCONSTRICTION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Secondaire l’effet histaminolibrateur, elle peut aller jusqu’ une crise d’asthme chez certains sujets.

    48. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN RARE)
    49. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
    50. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d’ruption cutane.
    51. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      – Gastroenterology 1980;78:815.
    52. TACHYCARDIE (A CONFIRMER )
      – Br J Anaesth 1977;49:927.
    53. HYPERALGIE (A CONFIRMER )
      Un cas (sel non prcis), attribu la formation anormalement importante de morphine 3 glucuronide qui possde une activit antagoniste morphinique :
      – Lancet 1992;340:1045.

    Pharmaco-Dépendance

    2. RISQUE MAJEUR
      Risque majeur de dpendance pouvant apparatre rapidement doses thrapeutiques, surtout en cas d’utilisation parentrale.
      – JAMA 1974;230:1440.
      – Bulletin de l’OMS 1970; Suppl 43: Dependence liability of non narcotic drugs.
      – OMS 1970;Comit OMS d’experts de la pharmaco-dpendance.

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
    3. ASTHME
    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      ll ne semble pas y avoir de modifications pharmacocintiques ni de ractions d’intolrance chez les cirrhotiques.
      – Gastroenterology 1981;81:1006-1011.
    5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Chez des malades traits en unit de soins intensifs, l’insuffisance rnale rduit l’limination de la morphine.
      – Lancet 1985;1:784-786.
      Risque accru de signes toxiques lis l’accumulation de mtabolites actifs limination rnale.
      – Drug Intell Clin Pharm 1987;21:773-783.
    6. SUJET AGE
    7. ADENOME PROSTATIQUE
    8. UTILISATEUR DE MACHINE
      En raison du risque de somnolence.
    9. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      En raison du risque de somnolence.
    10. INSUFFISANCE SURRENALE
    11. HYPOTHYROIDIE
      En raison du risque de survenue d’un coma myxoedmateux.
    12. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE
    13. SPORTIFS
      Substance interdite :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Une concentration suprieure 1 microgramme/ml d’urine est considre comme un rsultat positif.

    Contre-Indications

    2. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
      Risque de dpression respiratoire.
    3. GROSSESSE(DERNIER MOIS)
      En raison du risque de dpression respiratoire et de syndrome de sevrage chez le nouveau-n.
    4. ALLAITEMENT
      Risque de dpression respiratoire et de troubles de conscience chez le nourrisson.
    5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
    6. CRISE D’ASTHME
    7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    8. SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D’ETIOLOGIE INCONNUE
    9. TRAUMATISME CRANIEN
    10. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
    11. CONVULSIONS
    12. HYPERSENSIBILITE
      Hypersensibilit connue la morphine.

    Posologie et mode d’administration

    N’est plus commercialis en France.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    L’acide phenylpropionique salifiant entrane une rsorption trs rapide aprs administration parentrale.

    Répartition
    Concentration dans le poumon, la rate, le rein.
    Passe dans le lait.

    Métabolisme
    Conjugaison dans le foie en morphine 3 monoglucuronide.
    Une faible partie subit une N demethylation et une O-methylation.

    Elimination
    Rein.
    Elimination glomrulaire et faible scrtion tubulaire de morphine libre et glucuroconjugue.
    Lait.
    Passage en faible quantit aux doses thrapeutiques.

    Bibliographie

    – Lim /RKS Pain Knighton R.S and Cumke P.R Eds Boston 1966.
    – Pharmacol Rev 1960;12:383-447.
    – Ther Drug Monit 1991;13:1-23 (PHACI*).

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