PETHIDINE CHLORHYDRATE

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PETHIDINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate d’thyl 1-mthyl-4-phnylpiperidine-4-carboxylate

    Ensemble des dénominations

    BANM : PETHIDINE HYDROCHLORIDE

    CAS : 50-13-5

    USAN : MEPERIDINE HYDROCHLORIDE

    autre dnomination : CHLORHYDRATE DE PETHIDINE

    autre dnomination : MEPERIDINE CHLORHYDRATE

    bordereau : 66

    rINNM : PETHIDINE HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PETHIDINE

    Regime : stupfiants

    Proprietés Pharmacologiques

    2. MORPHINIQUE (principale certaine)
    3. ANALGESIQUE (principale certaine)
    4. ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)
    5. SEDATIF (principale certaine)
    6. HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)
    7. ANTITUSSIF (secondaire certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Action analgsique de type morphine; agoniste des rcepteurs mu.
      Bloque les synapses dans le cheminement central de la douleur.Inhibe les projections corticales et les relais thalamiques.Exerce un effet modrateur sur la formation rticule, avec un certain degr de slectivit pour l’activation engendre par les stimuli nociceptifs.
      Dpresseur du centre respiratoire bulbaire par diminution de la sensibilit au gaz carbonique.
      Spasmolytique faible de type atropine.

    Effets Recherchés

    2. ANALGESIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. DOULEUR (principale)
      Intenses et rebelles aux antalgiques non morphiniques.
      Dans quelques tudes, a t utilis par voie intrathcale ou pidurale.
      – Lancet 1979;1:1141
      – Lancet 1979;2:422.
    3. ENDOSCOPIE(PREPARATION) (principale)
      En endoscopie digestive, en association au midazolam, serait plus efficace et aussi bien tolr que le midazolam seul (essai randomis positif) :
      – Am J Gastroenterol 1996;91:1120-1125.
    4. ANESTHESIE GENERALE(ADJUVANT) (principale)
      En raison de ses proprits analgsiques.
      Une ou au maximuum 2 injections IV sont efficaces conre le frisson postanesthsique:
      – Anesth Analg 2001;92:257-260

    Effets secondaires

    2. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
    3. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
      Parfois importante.
    4. LIPOTHYMIE (CERTAIN TRES RARE)
    5. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ORTHOSTATISME
      VOIE INTRAVEINEUSE
      TRAITEMENT AMBULATOIRE

      Parfois svre.
      Par effet central et histaminolibrateur.

    6. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Parfois marque.
    7. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Un cas aprs injection pidurale :
      – Can J Anaesth 1989;36:450-453.

    8. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Par effet dpresseur sur le myocarde.

    9. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Par effet atropinique.

    10. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
      Avec parfois syncopes et lipothymies.
    11. PRURIT (CERTAIN RARE)
    12. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
    13. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
    14. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
    15. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
      Trois cas rapports :
      – Arch Dermatol 1967;95:359.
    16. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INJECTIONS FREQUENTES

      Avec possibilit d’induration, d’abcs au point d’injection et de fibrose musculaire.

    17. ABCES AU POINT D’INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INJECTIONS FREQUENTES

      Abcs aseptique:
      – JAMA 1978;239:1395.

    18. FIBROSE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTIONS FREQUENTES
    19. DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Peu importante, par effet spasmogne sur les sphincters.
    20. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADENOME PROSTATIQUE

      Surtout en cas d’obstacle sur les voies urinaires.

    21. OLIGURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation de la scrtion d’hormone antidiurtique.
    22. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
      Par inhibition du pristaltisme intestinal et effet spasmogne sur les sphincter, elle est peu importante.
    23. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT AMBULATOIRE
    24. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT AMBULATOIRE
    25. SPASME DU SPHINCTER D’ODDI (CERTAIN RARE)
      Avec hyperpression des tractus biliaire et pancratique, il peut s’accompagner d’une lvation de l’amylasmie, de la lipasmie, des LDH.
    26. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Mcanisme inconnu.
    27. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
    28. VERTIGE (CERTAIN RARE)
    29. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
    30. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
    31. EUPHORIE (CERTAIN FREQUENT)
    32. TROUBLE DE L’HUMEUR (CERTAIN RARE)
    33. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
    34. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
    35. DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Six cas rapports :
      – Am J Psychiatry 1987;144:1062-1065.
    36. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADMINISTRATION PROLONGEE
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    37. ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES
      ADMINISTRATION PROLONGEE
    38. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE
      ADMINISTRATION PROLONGEE

      Peut aggraver ou provoquer des convulsions. Celles-ci sont plus frquentes en cas d’administration prolonge, par accumulation de normpridine.
      Plus convulsivant que la pthidine.
      Un cas de convulsions gnralises chez un insuffisant rnal dialys, probablement d l’accumulation de norpethidine :
      – J Neurol Neurosurg Psychiatry 1989;52:1450-1451.
      Un cas de convulsions tonicocloniques, chez un enfant de 3 ans, trait par voie intraveineuse :
      – Clin Pharm 1990;9:337-38.
      17 cas rapports la pharmacovigilance australienne :
      – Aust Adv Drug React Bull 1997;16:10-11.
      Un cas de myoclonies et de crise de type grand mal chez un insuffisant rnal au nstade terminal :
      – Am J Kidney Dis 2000;35:146-149.

    39. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Il dbute 3 heures aprs la dernire prise, atteint un maximum entre la huitime et la douzime heure et s’attnue en 4 5 jours.
      De type morphinique, les premiers signes en sont : baillements, anxit, mydriase, rhinorrhe, larmoiements, hypersudation. Vers la vingt-quatrime heure apparaissent : agitation, insomnie, myalgies, arthralgies, polypne, hypertension artrielle, tachycardie, crampes abdominales, vomissements, diarrhe, fivre.
      Chez les morphinomanes,il peut tre dclench par l’administration d’un antagoniste morphinique.
    40. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      NOURRISSON
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE
      INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

      Elle peut aller jusqu’ l’apne. De mcanisme central, elle est antagonise par la naloxone.
      Cette manifestation est galement dcrite par voie intrathcale ou pidurale.

    41. APNEE (CERTAIN )
    42. BRONCHOCONSTRICTION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Secondaire l’effet histaminolibrateur.
      Un cas de bronchospasme chez un sujet asthmatique :
      – Gastrointest Endosc 1992;38:93.

    43. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN RARE)
    44. MYOSIS (CERTAIN TRES RARE)
      Transitoire.
    45. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
    46. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d’ruption cutane.
    47. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas rapport, chez un sujet atteint de phochromocytome :
      – Br Med J 1978;1:149.
    48. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un enfant :
      – Anesth Analg 1982;61:301.
      Un cas, aprs injection pidurale :
      – Can J Anaesth 1989;36:450-453.
    49. DYSGUEUSIE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs injection intraveineuse :
      – DICP 1991;25:1137.

    Pharmaco-Dépendance

    2. RISQUE MAJEUR
      Risque majeur de dpendance pouvant apparatre rapidement doses thrapeutiques, surtout en cas d’utilisation parentrale.
      – JAMA 1974;230:1440.
      – Bulletin de l’OMS 1970; Suppl 43: Dependence liability of non narcotic drugs.
      – OMS 1970;Comit OMS d’experts de la pharmaco-dpendance.

    Précautions d’emploi

    2. ASTHME
    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Allongement de la demi-vie plasmatique.
      – Nouv Presse Med 1977;6:3209.
    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Accumulation de normeperidine (mtabolite actif) avec risque d’apparition de signes toxiques (convulsions).
      – Drug Intell Clin Pharm 1987;21:773-783.
    5. SUJET AGE
    6. ADENOME PROSTATIQUE
    7. UTILISATEUR DE MACHINE
      En raison du risque de somnolence.
    8. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      En raison du risque de somnolence.
    9. INSUFFISANCE SURRENALE
    10. HYPOTHYROIDIE
    11. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE
      Tachycardie supra-ventriculaire en raison de l’augmentation de la conduction par effet parasympatholytique.
    12. ACCOUCHEMENT
      Ne pas utiliser dans la 2me partie du travail et en cas de prmaturit en raison du risque de dpression respiratoire et de syndrome de sevrage du nouveau-n.
    13. SPORTIFS
      Substance interdite :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
    14. CIRRHOSE HEPATIQUE
      Rduction de l’limination, risque de toxicit neurologique :
      – Pharmacotherapy 1994;14:235-238.

    Contre-Indications

    2. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
      Risque de dpression respiratoire.
    3. ALLAITEMENT
      Risque de dpression respiratoire chez le nourrisson.
    4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    6. SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D’ETIOLOGIE INCONNUE
    7. TRAUMATISME CRANIEN
    8. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
    9. CONVULSIONS
    10. HYPERSENSIBILITE
      Hypersensibilit connue la pethidine.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – INTRAMUSCULAIRE

    – 3 – INTRAVEINEUSE

    – 4 – SOUS-CUTANEE

    – 5 – RECTALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale:
    – chez l’adulte:
    Cent six cents milligrammes par jour en deux prises.
    – Chez l’enfant de plus de 30 mois:
    Vingt cinquante milligrammes par jour.

    Dose usuelle par voie sous-cutane:
    – chez l’adulte:
    Cinquante deux cents
    milligrammes par 24 heures en 2 injections.

    Dose usuelle par voie intramusculaire chez l’adulte:
    Cinquante deux cents milligrammes par 24 heures en 2 injections.

    Dose usuelle par voie intraveineuse:
    Vingt cinq cinquante milligrammes en
    intraveineuse lente sous forme de solution dilue.
    Disposer d’un antagoniste et d’une possibilit d’assistance ventilatoire.
    Toutes les voies parentrales ncessitent une priode de repos en dcubitus d’environ 30 mns aprs l’injection.

    Dose usuelle
    par voie rectale:
    – chez l’adulte:
    Cent six cents milligrammes par 24 heures.
    – Chez l’enfant de plus de 30 mois:
    Vingt cinquante milligrammes par 24 heures.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    3
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    Absorption
    Rsorb par le tractus gastro-intestinal.
    Biodisponibilit par voie orale proche de 50%
    – Clin Pharmacol Ther 1976;20:535.
    Elle est trs augmente chez le cirrhotique (rduction de l’effet de premier passage hpatique).
    – Gastroenterology
    1979;77:96.
    Aprs administration IM, des taux plasmatiques maximum proches de ceux obtenus par administration IV sont atteints en 5 15 mns.
    – Clin Pharmacol Ther 1981;30,5:619.
    L’analgsie est maximale une heure aprs la prise per os, 40 60mns aprs
    sous-cutane, 30 50mns aprs IM.Sa dure est de 3 5 heures.

    Répartition
    Liaison aux protines plasmatiques:60%.
    La liaison aux protines plasmatiques est rduite en cas d’insuffisance rnale.
    – J Clin Pharmacol 1987;27:516-522.
    L’analgsie dure 2 4 heures.
    Franchit la barrire placentaire pour atteindre un taux sanguin
    foetal proche du taux maternel, capable d’entraner une certaine dpression respiratoire la naissance.
    Passe dans le lait.

    Demi-Vie
    3 heures.
    Chez le nouveau-n:22 heures.
    – Br J Obstet Gynecol 1979;86:598.
    La demi-vie est allonge en cas de cirrhose ou d’hpatite virale.

    Métabolisme
    Hpatique.
    Hydrolyse et/ou N demethylation conduisant la Nor-pethidine et aux acides pethidinique et norpthidinique, puis formation de drivs glycuroconjugus.
    La Norpethidine peur s’accumuler en cas d’insuffisance rnale.
    – Drugs 1982;24:519-542.

    Elimination
    Rein
    Principalement sous forme mtabolise, environ 5% de la dose administre sont limins sous forme inchange, l’acidification augmente ce pourcentage.
    Bile
    Concentration biliaire<0,2% en 2,5 heures aprs 50 mg IV.
    – Clin Pharmacokinet 1979;4:368.

    Bibliographie

    – J Pharmacol Exp Ther 1970;173:31-36.
    – Pharmacol Rev 1960;12:383-447.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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