THEOPHYLLINATE DE CHOLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/12/1999
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  mlange de sel de 2-hydroxy-NNN-trimthylthanaminium et de 3,7-dihydro-1,3-dimthyl-1 H-purine-2,6-dione

  Ensemble des dénominations

  BAN : CHOLINE THEOPHYLLINATE
  
  CAS : 4499-40-5
  
  DCIR : THEOPHYLLINATE DE CHOLINE
  
  autre dnomination : CHOLINE THEOPHYLLINATE
  
  autre dnomination : OXTRIPHYLLINE
  
  autre dnomination : THEOPHYLLINE CHOLINATE
  
  rINN : CHOLINE THEOPHYLLINATE
  
  sel ou driv : BETHANECHOL CHLORURE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE ACETATE SODIQUE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE AMINOACETATE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE ETHANOL DIETHYLAMIDE DE L’ESTER SUCCINIQUE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE MONOETHANOLAMINE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE-AMINO-4 BENZOATE DE PIPERAZINE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE

  Classes Chimiques

  • BASE XANTHIQUE
  • CHOLINE
  • PURINE

  Molécule(s) de base : THEOPHYLLINE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     RELAXANT NON SPECIFIQUE DU MUSCLE LISSE AU NIVEAU DES BRONCHES, DES VAISSEAUX, DES INTESTINS, DES VOIES BILIAIRES, DES URETERES ET DE L’UTERUS.
  3. SPASMOLYTIQUE MUSCULOTROPE (principale certaine)
     EFFET DIRECT DE TYPE `PAPAVERINIQUE`
  4. BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
     EFFET DOSE DEPENDANT A PARTIR D’UNE THEOPHYLLINEMIE DE CINQ MICROGRAMMES PAR MILLILITRE.
  5. VASODILATATEUR (secondaire certaine)
     EFFET RELAXANT BREF ET MODERE SUR LE MUSCLE LISSE VASCULAIRE DES ARTERES CORONAIRES, PULMONAIRES, RENALES ET PERIPHERIQUES.
     PAS D’EFFET VASODILATATEUR CEREBRAL.
  6. CORONARODILATATEUR (secondaire certaine)
     L’EFFET CORONARODILATEUR N’EST PAS UTILISABLE EN CLINIQUE CAR IL ENTRAINE UNE AUGMENTATION DU TRAVAIL CARDIAQUE `CORONARODILATATEUR MALIN`.
  7. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (secondaire certaine)
     EFFET DIRECT SUR LE MYOCARDE ET INDIRECT PAR LIBERATION DES CATECHOLAMINES DE LA MEDULLOSURRENALE.
  8. INOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
     EFFET MODERE AUX DOSES THERAPEUTIQUES
  9. CHRONOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
  10. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (secondaire certaine)
      AUGMENTE LA SENSIBILITE DES CENTRES RESPIRATOIRES BULBAIRES A L’HYPERCAPNIE.
  11. PSYCHOANALEPTIQUE (secondaire certaine)
      EFFET EXCITANT AU NIVEAU CORTICAL, BULBAIRE ET MEDULLAIRE
  12. DIURETIQUE (secondaire certaine)
      EFFET BREF ET MODERE
  13. INHIBITEUR DE LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES (secondaire certaine)
      INHIBE `IN VITRO` LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES ET DES BASOPHILES
  14. STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
      FACILITE LE TRAVAIL DU MUSCLE STRIE ET DIMINUE SA FATIGABILITE RENFORCERAIT LA CONTRACTILITE DU DIAPHRAGME N. ENGL. J. MED. 1981, 305 : 249-252 REV. FR. MAL. RESP. 1981, 9 : 157-158

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Spasmolytique sur les muscles lisses: vaisseaux, bronches, intestin, uretre par inhibition de la phosphodiestrase et accumulation d’AMP cyclique.
     Stimule les centres bulbaires respiratoires, vasomoteurs, cardiomodrateur.
     excite le coeur, augmente le rythme et la force de contraction, accroit le dbit et le travail cardiaque; augmente le dbit coronaire, mais accroit la consommation d’oxygne par le myocarde (stimulation cardiaque de au 3’5’AMP).
     Stimulant des muscles stris: stimulation directe (libration du calcium intracellulaire), et par l’intermdiaire du SNC.
     Action diurtique par augmentation de dbit sanguin rnal et diminution de la rabsorption tubulaire du sodium et de l’eau.

  Effets Recherchés

  2. BRONCHODILATATEUR (principal)
  3. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
     Revue gnrale dans cette indication, 100 rfrences (sel de thophylline non prcis) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  3. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
     Revue gnrale dans cette indication, 100 rfrences (sel de thophylline non prcis) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  4. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (principale)
  5. BRONCHOSPASME (principale)
  6. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
     – Arch Intern Med 1988;148:2579-2586.

  Effets secondaires

  2. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  4. EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  5. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  6. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  7. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE

     Par trouble du rythme lors d’une injection intraveineuse trop rapide.

  8. CRISE HYPERTENSIVE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  9. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  10. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  11. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
  12. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Surviennent chez 10 % des sujets ayant une thophyllinmie efficace, des l’hypersecrtion gastrique et l’effet relaxant sur le sphincter oesophagien entranant un reflux gastro-oesophagien.
  13. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      SUJET AGE
      FORTES DOSES

      A type d’hmatmse, signe le plus souvent d’un surdosage.

  14. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  15. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  16. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  17. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  18. NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  19. IRRITABILITE (CERTAIN FREQUENT)
  20. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
  21. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Signe de surdosage, ncessitant de diminuer la posologie.
  22. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SURDOSAGE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      FORTES DOSES
      VOIE RECTALE
      VOIE INTRAVEINEUSE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      INSUFFISANCE HEPATIQUE

      Elles surviennent pour une thophyllinmie suprieure 40 microgrammes par ml.
      Elles peuvent tre focales ou gnralises, parfois prcdes de signes d’intolrance (insomnie, nervosit, agitation, vomissements, tachycardie) qui doivent faire diminuer la posologie et vrifier la thophyllinmie.
      Elles sont souvent svres, avec des squelles neurologiques, surtout chez l’enfant. Des dcs sont rapports.
      Douze cas chez des sujets gs, en l’absence de surdosage massif (thophyllinmies comprises entre 14 et 35 mg/l. L’article ne prcise pas les sels : voie orale, 7 sujets, voie IV, 5 sujets) :
      – Neurology 1991;41:1309-1312.

  23. HYPOXIE (CERTAIN RARE)
      Aggravation transitoire de l’hypoxmie lors des crises svres d’asthme par altration du rapport ventilation/perfusion.
  24. RETENTION D’URINE (A CONFIRMER )
      – Ann Intern Med 1981;94:212-213.
  25. DEPRESSION (A CONFIRMER )
      Deux cas (sel non prcis) :
      – Br Med J 1980;281:1322.
  26. PSYCHOSE (A CONFIRMER )
      – Ann Intern Med 1981;95:191.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Par analogie avec la thophylline.
  3. TOXICITE PERINATALE
     Par analogie avec la thophylline.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE
     Allongement de la demi-vie, ncessitant d’adapter la posologie par dosage de la thophyllinmie.
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Allongement de la demi-vie, ncessitant d’adapter la posologie par dosage de la thophyllinmie.
  4. INSUFFISANCE CORONARIENNE
  5. HYPERTHYROIDIE
  6. EPILEPSIE
  7. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  8. REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN
     Pourrait tre accru par la thophylline. En cas d’asthme, l’administration d’albutrol en arosol serait prfrable :
     – Arch Intern Med 1992;152:783-785.
  9. HYPOXEMIE SEVERE
  10. OBESITE
      Calculer la posologie en fonction du poids idal du sujet.
  11. SUJET AGE
      Allongement de la demi-vie, ncessitant d’adapter la posologie par dosage de la thophyllinmie.
  12. ENFANT
      Ncessit d’un contrle de la thophyllinmie.
  13. ASSOCIATION AUX MACROLIDES
      Risque de surdosage en cas d’association la trolandomycine ou l’rythromycine :
      – Br J Clin Pharmac 1982;14:495-499.
  14. GROSSESSE(DERNIERE QUINZAINE)

  Contre-Indications

  2. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
  3. ALLAITEMENT
     Risque de convulsions chez le nouveau-n.
  4. PORPHYRIE
  5. PORPHYRIE HEPATIQUE

  Posologie et mode d’administration

  Non commercialis en France.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Rsorption rapide par le tube digestif.
  
  Elimination
  *Voie rnale : limination sous forme de mtabolites (Voir thophylline : substances apparents).

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • ASCORPHYLLINE (PAYS-BAS)
  • CHOLEDYL (ANGLETERRE)
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  • CHOLEGYL (PAYS-BAS)
  • CHOPHYLLIN (AUTRES PAYS)
  • GLOMAX (ANGLETERRE)
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