NITRENDIPINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/7/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  dihydro-1,4 dimthyl-2,6 (niro-3 phnyl)-4 pyridine dicarboxylate-3 de mthyle-5 d’thyle

  Ensemble des dénominations

  BAN : NITRENDIPINE
  
  CAS : 39562-70-4
  
  DCI : NITRENDIPINE
  
  USAN : NITRENDIPINE
  
  bordereau : 2763 et 2780
  
  code exprimentation : Bay-e-5009
  
  rINN : NITRENDIPINE
  
  sel ou driv : NICARDIPINE CHLORHYDRATE
  
  sel ou driv : NIFEDIPINE
  
  sel ou driv : NIMODIPINE

  Classes Chimiques

  • DIHYDROPYRIDINE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)
  3. VASODILATATEUR (principale certaine)
  4. CORONARODILATATEUR (principale certaine)
  5. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  6. DIURETIQUE (secondaire certaine)
  7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
     Activit ex vivo :
     – Br J Clin Pharmacol 1987;23:683-692.
  8. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
  9. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Entraine une vasodilatation priphrique par blocage de la pntration intracellulaire du calcium au niveau de la sous-unit alpha 1 des canaux voltage-dndants des fibres musculaires lisses des vaisseaux .
     Possde une activit diurtique qui participerait l’action antihypertensive:
     – Br J Clin Pharmacol 1984;17,2:193.
     Diminue la consommation en oxygne du myocarde.
     Augmente le dbit cardiaque et le dbit sanguin coronarien.
  3. secondaire
     Diminue l’agrgation plaquettaire in vitro.

  Effets Recherchés

  2. ANTIANGOREUX (principal)
  3. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
     Particulirement chez le sujet g :
     – Am J Med 1989;86:49-55.
     – Presse Med 1992;21:703-707.
  3. HYPERTENSION GRAVIDIQUE ( confirmer)
     – Br J Clin Pharmacol 1987;23:683-692.
  4. NEPHROPATHIE DIABETIQUE ( confirmer)
     Aurait rduit la microalbuminurie chez 8 sujets atteints de nphropathie diabtique prouve par PBR :
     – J Am Soc Nephrol 1993;4:308.
  5. GREFFE DE REIN ( confirmer)
     Dans une tude randomise de 253 sujets, ralentit l’insuffisance rnale des greffs traits par ciclosporine, surtout s’ils sont hypertendus au dpart :
     – Lancet 1999;354:1415-1420.

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  3. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
  4. OEDEME (CERTAIN RARE)
  5. POLLAKIURIE (CERTAIN RARE)
  6. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
  7. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  8. REACTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
     Prurit.
  9. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  4. SUJET AGE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Des potentialits tratognes s’tant rvles chez l’animal, la nitrendipine est contre-indique chez la femme enceinte ou susceptible de l’tre.
  3. ALLAITEMENT
     La nitrendipine est contre-indique chez la femme en priode d’allaitement.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  Adulte : vingt milligrammes par jour en une seule prise.
  Les effets secondaires, notamment les cphales, seraient diminus par la prise vesprale du mdicament :
  – Lettre du Pharmacologue 1990;4,Suppl7:2-8.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2
  à 24
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  3
  à 4
  %/24 heures
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 4 –
  REPARTITION
  97
  à 99
  %
  lien protines plasmatiques

  Absorption
  Rsorb par le tractus gastro-intestinal: 8 11%.
  Pic plasmatique une heure une heure et demi aprs administration de 20 mg par voie orale.
  Biodisponibilit voisine de 30 % due un important effet de premier passage hpatique.
  La biodisponibilit est
  accrue par la prise de nourritture ainsi que lors d’attteinte hpatique ou chez les sujets gs. L’volution de la concentration plasmatique n’est pas dtermine par l’horaire d’absorption :
  – Lettre du Pharmacologue 1990;4,Suppl7:2-8.

  Répartition
  Volume de distribution de 4 8 l/kg.
  Liaison aux protines plasmatiques : 97 99 %.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est comprise entre 2 et 24 heures selon les auteurs.
  Elle est allonge en cas d’insuffisance rnale ou de cirrhose hpatique.

  Métabolisme
  Mtabolisme hpatique : dshydrognation, hydrolyse des fonctions esters, hydrognation des groupes mthyl puis glucuroconjugaison. Les mtabolites forms sont inactifs.
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  3 4% de la dose administre sont limins dans les urines en 24 heures sous forme mtabolise.
  Ne s’accumulerait pas en cas d’insuffisance rnale :
  – Br J Clin Pharmacol 1991;31:313-322.
  (VOIE BILIAIRE)
  La partie restante est limine
  par la bile.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1987;33:123-155. (REVUE)
  – Angiology 1988;39:113-122. (EFFETS SECONDAIRES) sur 1245 sujets.
  – Ann Pharmacother 1990;24:167-175.
  – Chest 1989;96:393-399. (INTERACTIONS)
  – Facts and Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (TOXICOLOGIE) *
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • BAYLOTENSIN (JAPON)
  • BAYOTENSIN (ALLEMAGNE)
  • BAYPRESS (ARGENTINE)
  • BAYPRESS (EQUATEUR)
  • BAYPRESS (DANEMARK)
  • BAYPRESS (PAYS-BAS)
  • BAYPRESS (TURQUIE)
  • BAYPRESS (CHILI)
  • BAYPRESS (COREE DU SUD)
  • BAYPRESS (THAILANDE)
  • BAYPRESS (GRECE)
  • BAYPRESS (ITALIE)
  • BAYPRESS (PAKISTAN)
  • CALTREN (BRESIL)
  • CARDIAZEM (CHILI)
  • DEITEN (ITALIE)
  • DILOTEX (CHILI)
  • DRUGNITREN (COLOMBIE)
  • GERICIN (ESPAGNE)
  • NITREDIL (VENEZUELA)
  • NITRENCORD (BRESIL)
  • NITRENDICOR (CHILI)
  • PRESABET (CHILI)
  • RETENCAL (VENEZUELA)
  • TENSUM (EQUATEUR)

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