SULFATHIAZOL

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SULFATHIAZOL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/11/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    4-amino-N-2-thiazolyl benzènesulfonamide

    Ensemble des dénominations

    BAN : SULPHATHIAZOLE

    CAS : 72-14-0

    DCI : SULFATHIAZOL

    autre dénomination : NORSULFAZOL

    autre dénomination : SULFANILAMIDOTHIAZOL

    autre dénomination : SULPHATHIAZOL

    bordereau : 1358

    code expérimentation : M&B 760

    code expérimentation : RP-2090

    rINN : SULFATHIAZOLE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
    3. SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
    4. ANTISEPTIQUE INTESTINAL (principale certaine)
    5. ANTISEPTIQUE EXTERNE (principale certaine)
    6. ANTISEPTIQUE URINAIRE (secondaire certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Bactériostatique: antagoniste compétitif de l’acide para-aminobenzoïque, empêchant son incorporation dans l’acide folique, facteur de croissance des micro-organismes.
      Les bactéries résistantes sont perméables à l’acide folique préformé, et peuvent ainsi utiliser l’acide folique exogène.

    Effets Recherchés

    2. ANTIBIOTIQUE
    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN

    Indications Thérapeutiques

    2. INFECTION INTESTINALE (principale)
    3. INFECTION VULVOVAGINALE (principale)
      Traitement en application locale, souvent en association, dans les infections à germes sensibles.

    Effets secondaires

    2. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
      Effet commun à tous les sulfamides:
      – Drug Saf 1993;9,6:437-440.
      Eviter l’exposition aux rayons UV et les expositions solaires prolongées pendant la durée du traitement.
    3. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN )
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Rashes cutanés, urticaire, prurit, dermatite exfoliante, érythème noueux.
      Toute manifestation allergique doit imposer l’arrêt immédiat et définitif du traitement, en raison de la possibilité d’appariton d’un syndrome de Lyell ou de Stevens-Johnson.
    4. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Essentiellement décrit avec les sulfamides de longue durée d’action, actuellement retirés de la commercialisation, le risque d’appariton de ce syndrome impose néanmoins l’arrêt immédiat du traitement en présence de toute manifestation d’hypersensibilité.
      Le risque est accru chez les patients atteints du SIDA:
      – J Am Acad Dermatol 1992;26,4:567-574.
      – J Clin Immunol 1991;11,2:55-64.
      et serait favorisé par certaines particularités métaboliques transmissibles (acétyleurs lents).
      – Arch Dermatol 1995;131,5:544-551.
    5. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Associant erythème multiforme très étendu, lésions très sévères cutanéo-muqueuses, potentiellement fatales; d’apparition très rare, impose néanmoins l’arrêt immédiat du traitement devant toute manifestation allergique.
      – Int J Dermatol 1993;32,6:428-431.
    6. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Apparition d’un syndrome lupique induit, ou exacerbation d’un lupus préexistant:
      – Br J Rheumatol 1995;34,5:435-439.
    7. TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN )
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Nausées, vomissements, anorexie, diarrhée.
    8. HEPATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides:
      De mécanisme probablement immuno-allergique, il peut s’agir d’hépatite fulminante, d’hépatite cholestatique, ou d’hépatite mixte:
      – Ann Intern Med 1993;119,7 Pt 1, 576-583.
      – J Antimicrob Chemother 1994;33,3:387-401.
      – Gastroenterol Clin Biol 1992;16,8-9:724-725.
    9. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides,de mécanisme mal connu,à type de nécrose tubulaire ou de néphropathie tubulo-interstitielle, d’apparition plus fréquente chez les sujets atteints du SIDA:
      – Ann Med Interne 1992;143,3:218-219.
    10. CRISTALLURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, dû à l’accumulation des métabolites acétylés, moins solubles que la substance inchangée; peut être prévenu par le maintien d’une diurèse abondante et par une éventuelle alcalinisation des urines.
    11. MALADIE SERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, associant rash fébrile, douleurs articulaires et leucopénie;
      L’apparition de ce syndrome est plus fréquente chez les patients atteints du SIDA:
      – Presse Med 1993;22,29:1363-1365.
    12. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, purpura thrombocytopénique, d’apparition très rare, régressif à l’arrêt du traitement:
      – Blood 1993;82,9:2714-2718.
    13. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, impose une surveillance hématologique régulière lors des traitements prolongés; son apparition impose l’arrêt définitif du traitement.
      – JAMA 1984;252:3257.
    14. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, réversible à l’arrêt du traitement, contre-indique formellement toute réexposition aux sulfamides:
      – JAMA 1984;252:3257.
    15. MENINGITE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, comprenant céphalées, myalgies, raideur de la nuque et glycorachie basse.
      – J Neurol Neurosurg Psychiatry 1994;57,6:705-708.
    16. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, disparait en général à l’arrêt du traitement.
      – Internal Med 1992;31,1:108-113.

    Effets sur la descendance

    2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Certains sulfamides ont provoqué chez l’animal des malformations foetales, essentiellement des fentes palatines.
    3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
      En l’absence d’études contrôlées chez la femme enceinte, il semble d’après les études épidémiologiques que l’usage des sulfamides pendant la grossesse n’expose pas à un risque tératogène accru; prescrire cependant avec prudence aux abords du terme, en raison d’un risque éventuel d’ictère néonatal dû au déplacement de la bilirubine des protéines plasmatiques.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. TERRAIN ALLERGIQUE
    3. ENFANT
    4. PORPHYRIE CUTANEE

    Contre-Indications

    2. SENSIBILISATION AUX SULFAMIDES
    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
    4. INSUFFISANCE RENALE
    5. NOUVEAU-NE
    6. HEMOPATHIE
    7. PORPHYRIE
    8. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
    9. ALLAITEMENT
      A proscrire en période d’allaitement ou nécessitant de différerer celui-ci car risque de rash cutané, d’anémie hémolytique si déficit en G6PD, d’ictère nucléaire.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale:
    – chez l’adulte:
    Cinq à douze grammes par jour.

    – chez l’enfant:
    Un à cinq grammes par jour.

    Maintenir une diurèse abondante et alcaline.
    En cas de diarrhée profuse, associer une rééquilibration hydro-électrolytique.
    Malgré
    la faible absorption digestive, surveiller l’apparition éventuelle de signes d’intolérance digestive.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie fécale

    – 3 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Résorption rapide au niveau du tube digestif d’une faible partie (10%) du produit.
    Pic plasmatique atteint en 3 heures.

    Répartition
    Sulfamidémie souhaitable: 4 à 5 mg pour 100 ml.
    Passe la barrière hémato-encéphalique.
    Liaison aux protéines plasmatiques: 60% pour une sulfamidémie de 5 à 10 mg pour 100 ml.
    Passe dans le lait.

    Métabolisme
    Pas, ou peu de mécanisme de conjugaison.
    Conserve le noyau thiazol dans l’organisme.

    Elimination
    Voie rénale:
    Elimination rénale de 90% de la partie résorbée en 24 heures, sous forme libre, et pour une faible part sous forme conjuguée.
    Voie fécale:
    Elimination fécale de la partie non résorbée.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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