CYCLOSERINE
CYCLOSERINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
D-AMINO-4 ISOXAZOLIDINONE-3Ensemble des dénominations
BAN : CYCLOSERINE
CAS : 68-41-7
DCF : CYCLOSERINE
DCIR : CYCLOSERINE
autre dnomination : D-CYCLOSERINE
autre dnomination : OXAMYCINE
bordereau : 1288
code exprimentation : MK 65
code exprimentation : PA 94
dci : cyclosrine
rINN : CYCLOSERINEClasses Chimiques
- ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- ANTIBIOTIQUE ANTITUBERCULEUX (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action bactriostatique par inhibition comptitivede l’alanine racemase et de la D-alanine synthtase ncessaires l’laboration du mucopeptide de la paroi bactrienne.
L’action serait de une analogie de structure entre la cycloserine et l’alanine.
- MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS (principal)
- MYCOBACTERIES ATYPIQUES (accessoire)
- MYCOBACTERIUM LEPRAE (accessoire)
- ESCHERICHIA COLI (accessoire)
SENSIBILITE VARIABLE. - ENTEROBACTER (accessoire)
SENSIBILITE VARIABLE. - STAPHYLOCOCCUS AUREUS (accessoire)
SENSIBILITE VARIABLE - NOCARDIA (accessoire)
- TUBERCULOSE (principale)
En association d’autres antituberculeux.
Mdicament de deuxime intention.
S’utilise aprs chec des antituberculeux majeurs. - INFECTION URINAIRE (secondaire)
Parfois utilise pour les infections urinaires Escherichia coli en cas d’chec aux autres traitements. - LEPRE (secondaire)
En association. - NOCARDIOSE (secondaire)
En association. - INFECTION A MYCOBACTERIES ATYPIQUES (secondaire)
En association.
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilit. - TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilit. - ERUPTION LICHENOIDE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Dermatology 1995;191:142-144. - ATTEINTE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- ATTEINTE HEMATOLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE MACROCYTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Par dficit en folates,elle peut tre corrige par l’apport d’acide folique. - TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- TROUBLE NEUROPSYCHIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
INSUFFISANCE RENALE
ALCOOLISME CHRONIQUE
ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUESIl existe une relation effet-dose. La toxicit est frquente pour des doses suprieures 750 milligrammes et des taux sriques levs (suprieurs 30 microgrammes par millilitre).
Si elle est svre, elle ncessite l’arrt du traitement, arrt aprs lequel elles rgressent.
Le mcanisme est discut, pour certains auteurs l’atteinte neuropsychique serait de une carence en pyridoxine. - CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- MYOCLONIE (CERTAIN FREQUENT)
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN FREQUENT)
Surviennent dans 8 % des cas pour une dose de 1 gramme par 24 heures. Elles ont de type variable, gnralises (grand mal ou parfois absence) ou localises. - DYSARTHRIE (CERTAIN RARE)
- HYPERREFLECTIVITE OSTEOTENDINEUSE (CERTAIN RARE)
- PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
- NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Souvent hyperalgique. - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
- NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
- ANXIETE (CERTAIN FREQUENT)
- DEPRESSION (CERTAIN FREQUENT)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN FREQUENT)
- HALLUCINATION (CERTAIN RARE)
- PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN RARE)
Avec risque de suicide.
Elle ncessite l’arrt du traitement. - RAPTUS SUICIDAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Lors d’pisode psychotiques. - TROUBLE DE LA MEMOIRE (CERTAIN RARE)
- EUPHORIE (CERTAIN FREQUENT)
- LOGORRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- ATTEINTE OPHTALMOLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
A type de fivre et d’ruption cutane. - ANEMIE SIDEROBLASTIQUE (A CONFIRMER )
Une anmie sidroblastique a t rapporte lors d’association mdicamenteuse. - LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
Lors d’association mdicamenteuse. - NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
Lors d’association mdicamenteuse. - INSUFFISANCE CARDIAQUE (A CONFIRMER )
Un cas rapport d’insuffisance ventriculaire droite. - SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (A CONFIRMER )
Un cas aprs 2 mois de traitement chez un siden :
– Int J Tuberculosis Lung Dis 1997;1:187-190.
- GROSSESSE
- ENFANT
- INSUFFISANCE RENALE
NECESSITE DE MESURER LES CONCENTRATIONS SERIQUES. - ALLAITEMENT
PASSE DANS LE LAIT. PAS D’ACCIDENT RAPPORTE. - PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
UN CAS D’INSUFFISANCE VENTRICULAIRE DROITE RAPPORTE.
- COMITIALITE
- ALCOOLISME CHRONIQUE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
Si pathologie svre.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale:
– chez l’adulte;:
Cinq cents sept cent cinquante milligrammes par 24 heures en 3 prises.
Dbuter deux cent cinquante milligrammes par 24 heures en 3 prises pendant 5 jours, si le mdicament est bien tolr, augmenter de
deux cent cinquante milligrammes tous les 5 jours jusqu’ atteindre sept cent cinquante milligrammes par jour.
Dose maximale: un gramme par 24 heures.
– chez l’enfant:
Dix quinze milligrammes par kilo et par jour en 3 prises, atteindre
progressivement.Utiliser en association avec d’autres antituberculeux.
Surveillance: neuropsychique, rnale, hpatique et surveillance des taux sriques qui ne doivent pas dpasser trente microgrammes par millilitre;
Arrter le traitement en cas
d’apparition de troubles neuropsychiques.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
10
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
REPARTITION
laitAbsorption
Rapidement rsorb par le tube digestif.
Répartition
Taux sanguin maximum en 3 4 h aprs administration par voie orale.
Trs diffusible.
Taux dans le liquide pleural et crbrospinal voisin du taux sanguin.
Franchit la barrire placentaire.
Passe dans le lait; rapport lait/plasma voisin de 0,7.
Taux
levs dans les tissus pulmonaire et ganglionnaire.
Demi-Vie
10h
Entre 8 et 12 h.
Métabolisme
environ 35% sont mtaboliss, mtabolites non identifis.
Elimination
Voie rnale.
50% de la dose sont limins dans les urines pendant les 12 premires heures.
65% pendant les 72 premires heures, les taux uriniares sont levs.
Bibliographie
– Biol Med (Paris) 1970;59:471.
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- D CYCLOSERIN (SUISSE)
- D-CYCLOSERINE ROCHE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- FARMICERINA (BELGIQUE)
- OXAMYCIN (USA)
- SEROMYCIN (USA)
- TISOMYCIN (PAYS-BAS)
- TISOMYCIN (USA)