PIVMECILLINAM CHLORHYDRATE

PIVMECILLINAM CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/6/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de (2,2-diméthyl-1-oxo-propoxy)méthylester de l’acide 6-[[(hexahydro-1H-azepin-1-yl)méthylène]amino]-3,3-diméthyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxyliqueEnsemble des dénominations
BANM : PIVMECILLINAM HYDROCHLORIDE
CAS : 32887-03-9
DCIM : CHLORHYDRATE DE PIVMECILLINAM
autre dénomination : AMDINOCILLINE PIVOXIL CHLORHYDRATE
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE PIVMECILLINAM
autre dénomination : PIVAMDINOCILLINE CHLORHYDRATE
bordereau : 2630
rINNM : PIVMECILLINAM HYDROCHLORIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : PIVMECILLINAM
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre antibactérien approuvé par le commission d’AMM (Dictionnaire Vidal 1996):
*Espèces habituellement sensibles:
Escherichia coli (CMI habituellement comprises entre 0,01 et 0,1 microgrammes par ml), Yersinia, salmonella, shigella, klebsiella (à l’exception des souches hautement productrices de pénicillinase), enterobacter (à l’exception des souches hautement productrices de pénicillinase), citrobacter,(à l’exception des souches hautement productrices de pénicillinase).*Espèces inconstamment sensibles:
Proteus, providentia, serratia.*Espèces résistantes:
Staphylococcus aureus, Streptococcus y compris strptococcus D faecalis, Haemophilu influenzae, pseudomonas. - ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Dérivé de structure bêta lactamique, mais ayant la particularité de posséder une action plus importante sur les Gram négatifs que sur les Gram positifs.
Chez les Gram négatifs, agit en se fixant sélectivement sur la protéine de liaison de type 2 de la membrane cytoplasmique, différente du site de liaison des autres bêta lactamines.
Est hydrolysé plus lentement que les autres bêta lactamines par les bêta lactamases bactériennes.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
- DYSENTERIE BACILLAIRE (à confirmer)
Shigellose aiguë chez l’enfant; essai randomisé (pivmecillinam/ nalidixique acide) :
– Scand J Gastroenterol 1994;29:313-317. - INFECTION URINAIRE (principale)
- ULCERATION OESOPHAGIENNE (CERTAIN )
31 cas rapportés à la pharmacovigilance suédoise. Nécessité de boire une quantité suffisante d’eau et à distance du coucher :
– Eur J Clin Pharmacol 1989;37:605-607. - NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- CANDIDOSE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
MONONUCLEOSE INFECTIEUSE - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- IRRITATION VAGINALE (CERTAIN TRES RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE RENALE
Adapter la posologie. - GROSSESSE
- ALLAITEMENT
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale:
– chez l’adulte:
Six à huit cents milligrammes par jour en 2 à 3 prises, à distance du coucher et avec beaucoup d’eau.
La posologie peut être augmentée jusqu’à mille deux cents à mille six cents milligrammes par jour.–
chez l’insuffisant rénal.
La posologie sera réduite en fonction de la clairance de la créatinine.– Chez l’enfant:
La posologie n’a pas encore été déterminée.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
1
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie biliaireAbsorption
Lors d’administration per os, 75% de la dose est résorbée par le tractus gastro-intestinal, et immédiatement hydrolysé en mécillinam.
La résorption n’est pas modifiée par la prise de nourriture.
Pic plasmatique voisin de 2,5 microgramme par millilitre
1,5 heure après une prise orale de 400 mg.
Augmentation du pic plasmatique en cas d’insuffisance rénale.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques: 10 à 15%.
Importante diffusion dans le foie et les reins: obtention de concentrations élevées.
Faible diffusion dans le LCR .
Faible passage dans le liquide amniotique.
Passage pratiquement nul dans le lait.
Demi-Vie
1 heure.
Métabolisme
Hydrolysé immédiatement lors de la résorption en mécillinam, métabolite actif, dont 20% est ensuite dégradé.
Elimination
Voie rénale.
40 à 45% de la dose administrée par os est éliminé par les urines en 6 heures, en grande partie sous forme active.
Voie biliaire.
En cas d’insuffisance rénale, l’élimination bilaire est augmentée.
Bibliographie
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- MELYSIN (JAPON)
- SELEXID (BELGIQUE)
- SELEXID (SUISSE)
- SELEXID (ANGLETERRE)
- SELEXID (NORVEGE)
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)