KETAZOLAM
KETAZOLAM
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 20/10/1999
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
11-chloro-8,12b-dihydro-2,8-dimthyl-12b-phnyl-4H-[1,3]oxazino[3,2-d][1,4]benzodiazpine-4,7(6H)-dioneEnsemble des dénominations
BAN : KETAZOLAM
CAS : 27223-35-4
DCF : KETAZOLAM
DCIR : KETAZOLAM
USAN : KETAZOLAM
bordereau : 2654
code exprimentation : U-28774
rINN : KETAZOLAMClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : dure max de prescription : 4 semaines.
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
- MYORELAXANT (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste du rcepteur aux Benzodiazpines (BZD). Ce rcepteur fait partie d’une structure tripartite compose d’un canal chlore, du rcepteur aux BZD et d’un rcepteur GABA. L’occupation du rcepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du rcepteur GABA , ce qui augmente la frquence d’ouverture du canal chlore et la pntration des ions chlore travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilit de dcharge du neurone.
Les rcepteurs centraux (rgion limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activits sdatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
Dans les effets myorelaxants, seraient impliqus les rcepteurs de la moelle pinire.
- ANXIOLYTIQUE (principal)
- SEDATIF (principal)
- MYORELAXANT (accessoire)
- ANXIETE (principale)
- INSOMNIE (principale)
- SPASTICITE (secondaire)
- SEVRAGE DE L’ALCOOL (secondaire)
Prvention et traitement du delirium tremens.
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
- AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
PRISE D’ALCOOL - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
FORTE DOSE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Rduire la posologie. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Rduire la posologie. - CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence. - ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Arrt progressif pour eviter l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant: insomnie, anxit, cphales, myalgies, tension musculaire, irritabilit, convulsions.
- HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- MYASTHENIE
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
Risque tratogne non valu. - GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
Risque d’intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-n. - ALLAITEMENT
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale ,chez l’adulte :
– dans l’anxit :
Quinze trente milligrammes ,en une prise au coucher.
-au cours de la phase chronique du sevrage alcoolique :
Trente milligrammes par jour au dbut, puis ajustement progressif de la dose
jusqu’, en moyenne, quatre vingt dix cent vingt milligrammes par jour.
– dans le traitement de la spasticit :
Trente soixante milligrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
2
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
URINEAbsorption
Aprs une prise de 30 mg per os, le pic plasmatique (voisin de 4,7 NG/ml), est atteint en 3 heures.
Répartition
Fixation aux protines plasmatiques : 93%.
Demi-Vie
2 heures.
Le diazepam form et les drivs desmthyls ont des demi-vies respectives de 34 et 52 heures.
Métabolisme
Formation de diazepam dont le pic plasmatique est proche de 19 NG/ml 12 heures aprs l’ingestion .
Formation galement de drivs desmthyls dont l’oxazepam qui est le principal mtabolite.
Elimination
Rein
Voie principale d’limination des diffrents mtabolites.
Bibliographie
– J Clin Pharmacol 1980;20 : 581.
– Drug Ther Bull 1980;18 : 94.
– J Clin Pharmacol 1983; 8:233.Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ANSEREN (ITALIE)
- ANXON (ANGLETERRE)
- ANXON (ITALIE)
- CONTAMEX (ALLEMAGNE)
- MARCEN (ESPAGNE)
- SEDOTIME (ESPAGNE)
- SOLATRAN (BELGIQUE)
- UNAKALM (ALLEMAGNE)
- UNAKALM (BELGIQUE)
- UNAKALM (ESPAGNE)