METOCLOPRAMIDE MONOCHLORHYDRATE

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METOCLOPRAMIDE MONOCHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/12/2000
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    4 CHLORO-5 N-(DIETHYLAMINO-2 ETHYL) METHOXY-2 BENZAMIDE MONOCHLORHYDRATE.

    Ensemble des dénominations


    CAS : 54143-57-6
    autre dnomination : MONOCHLORHYDRATE DE METOCLOPRAMIDE

    bordereau : 2676

    sel ou driv : METOCLOPRAMIDE BASE

    sel ou driv : METOCLOPRAMIDE DICHLORHYDRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : METOCLOPRAMIDE

    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIDOPAMINERGIQUE (principale certaine)
    3. ANTIEMETIQUE (principale certaine)
      EFFET CENTRAL ET PERIPHERIQUE
    4. MODIFICATEUR DU COMPORTEMENT DIGESTIF (principale certaine)
      AUGMENTE LA PRESSION DU SPHINCTER INFERIEUR DE L’OESOPHAGE, L’INTENSITE ET LA FREQUENCE DES CONTRACTIONS ANTRO-PYLORIQUES ET LE PERISTALTISME INTESTINAL
    5. ANTAGONISTE 5HT3 (principale certaine)
    6. NEUROLEPTIQUE (secondaire certaine)
      A FORTES DOSES

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Blocage des rcepteurs dopaminergiques.
      – antimtique par effet direct sur les chemorecepteurs du centre du vomissement dont il lve le seuil de stimulation (effet antidopaminergique), et diminue la sensibilit des nerfs viscraux qui transmettent les stimuli affrents du tractus digestif vers le centre du vomissement.
      Stimulant de la motricit gastrointestinale: le blocage des rcepteurs dopaminergiques pourrait faciliter la transmission cholinergique en augmentant la quantit d’actylcholine libre par les terminaisons nerveuses post ganglionnaires.
      Augmentation de l’amplitude des contractions oesophagiennes.
      Augmentation de la pression du sphincter infrieur de l’oesophage (aboli par l’atropine et la L-DOPA.).
      Augmentation de la motricit antro-pyloro-duodnale entrainant une acclration de la vidange gastrique.
      Pas d’effet sur la secrtion gastrique.
      Augmentation des mouvements de propulsion dans le grle entrainant une augmentation de la vitesse de transit (effet aboli par l’atropine et aprs vagotomie).
      Pas d’effet sur la secrtion intestinale.
      Peu d’effet sur la motricit colorectale.
      Stimulation de la secrtion de prolactine par blocage des rcepteurs dopaminergiques hypothalamiques.
      L’activit antipsychotique n’apparait qu’ des doses trs leves.
      L’activit anti-mtique des fortes doses serait de au blocage des rcepteurs 5HT3.
      – Drugs of the Future 1989;14:875-889.

    Effets Recherchés

    2. ANTIEMETIQUE (principal)
    3. ACCELERATEUR DE LA VIDANGE GASTRIQUE (principal)
    4. ACCELERATEUR DU TRANSIT INTESTINAL (principal)
      DIMINUE ENVIRON DE MOITIE LE TEMPS D’UN TRANSIT BARYTE CHEZ 75 POUR CENT DES PATIENTS.

    Indications Thérapeutiques

    2. DYSPEPSIE (principale)
      En rapport avec un trouble de la motilit digestive.
    3. HOQUET (principale)
    4. NAUSEE (principale)
    5. VOMISSEMENT (principale)
      Traitement symptomatique curatif et prventif des nauses et vomissements:
      – gravidiques
      – Postopratoires
      – Iatrognes, lis aux irradiations thrapeutiques ou induits par certains mdicaments: morphiniques, digitaliques, antituberculeux et cytostatiques.
    6. MIGRAINE (principale)
    7. MIGRAINE(ADJUVANT) (principale)
      Peut tre utilis au dbut de la crise migraineuse en association aux antalgiques (aspirine) et aux antimigraineux (ergotamine), dont il augmente la rsorption digestive; par ailleurs, une tude a mis en vidence une diminution significative des nauses et vomissements sans modification de la svrit de la migraine:
      – Cephalalgia 1984;4:2-107.
    8. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) ( confirmer)
    9. GASTROPARESIE DIABETIQUE (secondaire)
      Gastroparsie des diabtiques:
      – Am J Dig Dis 1979;24:662.
      – Ann Intern Med 1982;96,4:444-446.
      Essai randomis dompridone versus mtoclopramide. Efficacit comparable mais incidence plus faible des troubles neurologiques centraux aprs dompridone :
      – Am J Gastroenterol 1999;94:1230-1234.
    10. PREMEDICATION ANESTHESIQUE (principale)
      En urgence pour acclrer la vidange gastrique.
    11. REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN (principale)
      Traitement prventif et curatif des manifestations lies un reflux gastro-oesophagien n’ayant pas rpondu au traitement habituel (traitement court de 4 12 semaines):
      – Med Letter (ed Franaise) 1985;7:29-30.
    12. RADIOLOGIE DIGESTIVE(ADJUVANT) (secondaire)
      Facilite l’exploration radiocintique du grle , rduit le temps de transit baryt.
      On obtient de meilleurs images en utilisant la voie intramusculaire:
      – Postgrad Med J 1973, Suppl 4: 47.
    13. INTUBATION DUODENALE (secondaire)
      Facilite l’intubation duodnale:
      – Am J DIg Dis 1976;21:880.
    14. ENDOSCOPIE GASTRIQUE(PREPARATION) (secondaire)
      Facilite l’endoscopie d’urgence des hmorragies gastriques et intestinales hautes.
    15. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE ( confirmer)
      – Clin Pharm Ther 1984;36:738-744.
    16. DYSKINESIE TARDIVE ( confirmer)
      – JAMA.1981,246:1934-1935
    17. SECRETION DE PROLACTINE(TEST) ( confirmer)
      Utilis dans le diagnostic des adnomes prolactine: faible lvation de la prolactinmie apr injection IV de mtoclopramide alors que cette lvation est forte chez les sujets normaux.
    18. LACTATION INSUFFISANTE ( confirmer)
      – Clin Pharmacol 1993:12:479-480.

    Effets secondaires

    2. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
    3. CRISE HYPERTENSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      PHEOCHROMOCYTOME

      Quelques cas de crises hypertensives ont t rapports chez des sujets recevant de fortes doses par voie intraveineuse pour la prvention de vomissements induits par le cisplatine :
      – N Engl J Med 1985;312:1125-1126.

    4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d’rythme maculopapuleux.
    5. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    6. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
    7. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
    8. PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE
    9. TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      A type d’irrgularits du cycle menstruel, d’amnorrhe.

    10. AMENORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      – Acta Obstet Gynecol Scand 1981;60:341-342.

    11. GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Deux cas : l’un chez un nouveau-n mle, l’autre chez un garon de 13 ans (associs une importante lvation de la prolactinmie) :
      – J Clin Gastroenterol 1997;24:79-81.

    12. GALACTORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
    13. TROUBLE DE LA LIBIDO (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
    14. METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PREMATURE
      SURDOSAGE

      Serait due la formation d’un mtabolite mthmoglobinisant.
      Un cas, chez un adulte, rversible l’arrt du traitement (sel de mtoclopramide non prcis) :
      – Eur J Clin Pharmacol 1994;47:89.

    15. SULFHEMOGLOBINEMIE (A CONFIRMER )
      Un cas l’origine d’une cyanose, la suite d’un traitement de 18 mois (sel de mtoclopramide non prcis) :
      – Am J Gastroenterol 1995;90:1010-1011.
      Un cas chez une femme traite depuis un an (sel non prcis) :
      – Anesthesiology 2000;93:883-884.
    16. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Effet dose-dpendant, surtout marqu lorsque la posologie excde 2 milligrammes par kilogramme de poids.

    17. VERTIGE (CERTAIN RARE)
    18. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
    19. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
      FORTE DOSE
    20. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
    21. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      SUJET AGE
      FORTE DOSE

      Chez le nourrisson, se manifeste par un tat d’agitation avec hyperexcitabilit, cris et pleurs incessants, hypertonie et parfois rvulsion oculaire.
      Chez l’enfant et l’adulte, on observe soit une hypertonie localise le plus souvent la face et la nuque, soit une hypertonie gnralise.
      Elle cde l’arrt du traitement en 24 heures ou plus rapidement en cas d’injection d’antiparkinsoniens de type atropinique ou de diazpam :
      – Br Med J 1985;291:930-932.
      En induisant des troubles extrapyramidaux chez les patients gs, le mtoclopramide (sel non prcis), serait une cause frquente d’instauration tort d’un dopathrapie :
      – JAMA 1995;274:1780-1782.

    22. SYNDROME PARKINSONIEN (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      TRAITEMENT PROLONGE
    23. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN )
      Un cas fatal chez une patiente ge :
      – Ann Pharmacother 1999;33:644-645.
    24. DYSTONIE AIGUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      FORTE DOSE

      A type de trismus, torticolis, dystonies buccofaciales, crises oculogyres, opisthotonos. Les signes apparaissent dans les 36 heures qui suivent le dbut du traitement et cdent en 24 heures aprs l’arrt du traitement, ou plus rapidement aprs administration d’antiparkinsoniens de type atropinique ou de diazpam injectable.
      Deux cas de dystonie aigu supraglottique immdiatement rversible par administration d’un atropinique :
      – BMJ 1988;297:964-965.
      Un cas, chez un enfant de dix ans, trait pour une gastroentrite virale (sel de mtoclopramide non prcis) :
      – N Z Med J 1994;107:452-453.

    25. MYOCLONIE (CERTAIN TRES RARE)
      – Arch Intern Med 1983;143:2201.
    26. DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTE DOSE
      TRAITEMENT PROLONGE

      Seize cas associs un syndrome extra-pyramidal :
      – Arch Intern Med 1989;149:2486.
      Pourrait affecter 27% des sujets lors de traitements d’une dure suprieure trente jours (sel de mtoclopramide non prcis) :
      – Biol Psychiatry 1994;36:630-632.

    27. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
    28. FIEVRE (A CONFIRMER )
      Hyperthermie 38 degrs C, chez deux enfants prsentant galement une dystonie aigu :
      – Lancet 1980;1:255.
    29. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      – Lancet 1981;2:91.
    30. INCONTINENCE URINAIRE (A CONFIRMER )
      – JAMA 1984;251:1553.
    31. ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
      – J Clin Psychiatry 1984;45:180.
    32. BRONCHOSPASME (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Ann Intern Med 1985;103:809.
      Un cas dcrit:
      – Ann Pharmacother 1998;32:1017-1020.
    33. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas, avec rintroduction positive :
      – Ann Intern Med 1988;108:214-215.
    34. INSUFFISANCE CARDIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas, au cours d’une utilisation par voie orale et en l’absence de surdosage :
      – South Med J 1991;84:283-284.

    Effets sur la descendance

    2. NON TERATOGENE CHEZ L’HOMME
      Etude multicentrique rtrospective de 252 femmes. Pas d’effet tratogne constat :
      – N Engl J Med 2000;343:445-446.

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      EUR.J.CLIN.PHARMACOL.1981,19:443 REDUIRE LA POSOLOGIE DE MOITIE EN CAS D’INSUFFISANCE RENALE SEVERE.
      EUR. J. CLIN. PHARMACOL. 1981, 19 : 443.
    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    4. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
      Risque d’aggravation.
    5. HYPERTENSION ARTERIELLE
      ADMINISTRE A FORTES DOSES PAR VOIE INTRAVEINEUSE PROVOQUE UNE LIBERATION DE CATECHOLAMINES AVEC RISQUE DE CRISE HYPERTENSIVE CLIN.PHARM.THER.1985,37:372-375
    6. ETAT INFECTIEUX
      RISQUE ACCRU DE DYSTONIE AIGUE
    7. DESHYDRATATION
      RISQUE ACCRU DE DYSTONIE AIGUE
    8. EPILEPSIE
      RISQUE D’AUGMENTATION DE LA FREQUENCE ET DE L’INTENSITE DES CRISES

    Contre-Indications

    2. PHEOCHROMOCYTOME
      Risque de crise hypertensive.
    3. CANCER DU SEIN
      Augmente la prolactine qui peut stimuler la croissance tumorale.
    4. HEMORRAGIE DIGESTIVE
    5. PERFORATION DIGESTIVE
    6. OCCLUSION INTESTINALE
      Lie un obstacle mcanique.
    7. DYSKINESIE TARDIVE(ANTECEDENT)
    8. ALLAITEMENT
      Passe dans le lait: risque de dystonie chez le nouveau-n.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
    Trente milligrammes par jour en 2 prises.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    5
    heure(s)

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 4 –
    ELIMINATION
    dialyse

    Absorption
    La rsorption serait rapide aprs administration orale.
    La biodisponibilit varie entre 30 et 100%; pic plasmatique 20 30 minutes aprs la prise de 20 mg par voie orale, voisin de 80 nanogrammes par ml.

    Répartition
    Diffusion rapide dans l’organisme et fixation dans les tissus, en particulier dans le foie, les glandes salivaires, le ssystme nerveux central dans l’area postrema o est situ le centre du vomissement.
    Traverse le placenta.
    Concentrations plasmatiques
    principalement sous forme libre: 40 80 microgrammes /ml de plasma aprs 10 mg per os.
    Passe dans le lait, non dosable dans le lait.

    Demi-Vie
    la demi-vie est en moyenne de 5 heures.
    Augmentation de la demi-vie chez l’insuffisant rnal : 14 h.
    Rduction de la dose de 50% chez l’insuffisant rnale et le cirrhotique, en raison de l’allongement important de la demi-vie.

    Métabolisme
    Formation de drivs sulfo ou glucuroconjugus.

    Elimination
    *Voie rnale : limination lente aprs administration orale; il existerait un cycle entro-hpatique; 80% de la dose sont limins sous forme inchange, sulfo et glucuroconjugue dans les urines de 24 h.
    *Dialysable : totalement limin par la dialyse.

    Bibliographie

    – Drug Intell Clin Pharm 1980;14:169.
    – N Engl J Med 1981;305:28.
    – Drugs 1983;25,Suppl 1:63.
    – Clin Pharmacokinet 1983;8:523-529.
    – Therapie 1983;38:465.
    – Drugs 1999;58:315-324. (Voie intranasale).

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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