TOCAINIDE CHLORHYDRATE
TOCAINIDE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/6/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de 2-amino-N-(2,6-dimthylphnyl)propanamideEnsemble des dénominations
BANM : TOCAINIDE HYDROCHLORIDE
CAS : 35891-93-1
DCIMr : CHLORHYDRATE DE TOCAINIDE
autre dnomination : CHLORHYDRATE DE TOCAINIDE
bordereau : 2692
rINNM : TOCAINIDE HYDROCHLORIDE
sel ou driv : ENCAINIDE CHLORHYDRATE
sel ou driv : LORCAINIDE CHLORHYDRATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : TOCAINIDE
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE CLASSE Ib (principale certaine)
- ANESTHESIQUE LOCAL (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Antiarythmique de classe Ib (classification de Vaughan-Williams).
Aux concentrations thrapeutiques, rduit la vitesse maximale de dpolarisation, diminue la priode rfractaire effective de l’oreillette, du noeud AV et du ventricule et diminue l’excitabilit membranaire.
Lgre diminution de la vitesse de conduction AV et de l’automaticit sinusale.
En cas de syndrome de Wolff-Parkinson-White, augmente la priode rfractaire effective de la voie accessoire.
Peu d’effet dpresseur myocardique.
Pas d’effet sur le rythme.
- ANTIARYTHMISANT (principal)
- TROUBLE DU RYTHME VENTRICULAIRE DE L’INFARCTUS (principale)
Prvention et traitement. - EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (principale)
– Am J Cardiol 1984;54:125I. - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (principale)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
Chez 15 % des patients. - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Chez 4 8 % des patients. - ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
Chez 8 10 % des patients. - CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
Chez 3 8 % des patients. - PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
Chez 3 9 % des patients. - CAUCHEMAR (CERTAIN )
- DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas rapport :
– Can J Psychiatry 1987;32:219-221. - DIPLOPIE (CERTAIN )
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN FREQUENT)
- SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Cinq cas rapports. - ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN )
- ANXIETE (CERTAIN FREQUENT)
- PALPITATION (CERTAIN FREQUENT)
- DYSPNEE (CERTAIN FREQUENT)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN FREQUENT)
La frquence est estime 0,4 0,8 %. Ces manifestations apparaissent en particulier lors d’une administration prolonge :
– Ann Intern Med 1987;107:693-696. - REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN )
Fivre, arthralgies. - SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
– Ann Intern Med 1987;107:693-696. - ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
– Ann Intern Med 1987;107:693-696. - INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
– Circulation 1982;65:886. - AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas :
– Arch Intern Med 1987;147:598-599. - ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
– Arch Intern Med 1987;147:598-599. - ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN )
– DICP 1989;23:90-91. - HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
– Int J Cardiol 1984:5:89. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
Trois cas rapports :
– Clin Res 1982;30:200A. - POLYARTHRITE (A CONFIRMER )
Un cas rapport. - PERICARDITE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas rapport. - CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )
Deux cas rapports. - FIBRILLATION VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
Deux cas rapports :
– Am Heart J 1981;101:494. - PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
– Ann Intern Med 1981;94:489.
– Thorax 1982;37:309. - FIBROSE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
– Am Heart J 1981;94:489. - APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
Deux cas :
– N Engl J Med 1986;314:583-584. - BLOC SINOAURICULAIRE (A CONFIRMER )
Un cas, chez un sujet g, rversible l’arrt du traitement :
– Am Heart J 1989;118:851-853.
- INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Tratogne chez le lapin, mais pas chez le rat.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
Risque d’aggravation. - TROUBLES DE LA CONDUCTION AURICULOVENTRICULAIRE
Risque de dpression myocardique. - INSUFFISANCE RENALE
Allongement de la demi-vie. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Allongement de la demi-vie. - SPORTIFS
Substance soumise certaines restrictions :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
En l’absence d’appareillage. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
N’est pas commercialis en France.
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte : mille deux cents mille huit cents milligrammes par jour en trois prises.
Rduire la posologie en cas d’insuffisance rnale ou de cirrhose hpatique.
Surveillance hebdomadaire
de la numration formule sanguine pendant les 12 premires semaines de traitement puis intervalles rguliers.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
10
à 20
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
10
%
lien protines plasmatiques
– 3 –
ELIMINATION
80
%
voie rnaleAbsorption
Biodisponibilit proche de 100% lors d’administration per os.
Obtention de concentrations plasmatiques voisines de 1,8 microg/ml, 1 2 heures aprs 400 mg per os.
Répartition
Des doses orales de 400 mg ou de 600 mg, 3 fois par jour, permettent l’obtention de concentrations plasmatiques moyennes comprises entre 5 et 7 microg/ml ou 9 10 microg/ml respectivement.
Les concentrations thrapeutiques sont comprises entre 4 et 10
microg/ml.
Ts peu li aux protines plasmatiques : environ 10%.
Demi-Vie
La demi-vie se situe entre 10 et 20 heures.
Elle est allonge en cas d’insuffisance rnale svre :
– Eur J Clin Pharmacol 1983;24:503.
Elle est galement allonge encas de cirrhose hpatique :
– Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol 1982;321,SupplR49.
Métabolisme
Partiellemnt mtabolis, principalement en glucuronide du N-carboxytocanide et trs accessoirement en lactoxylidide dpourvus d’activit pharmacologique.
Elimination
* Voie rnale :
Environ 80% de la dose administre sont limins dans les urines en 72 heures, 50% sous forme inchange et 30% sous forme de glucuronide de N-carboxytocanide.
Bibliographie
– Circulation 1976;54:884.
– Inpharma 1979;205:19.
– Am J Cardiol 1978;41:1005.
– Clin Pharmacol Ther 1980;27:64.
– Clin Pharmacol Ther 1982;31:384.
– Drugs 1983;26:93.
– Clin Pharm 1983;2:340.*
– Eur Heart J 1984;5,SupplB:81-86.
– Med Letter 1985;7,5.
–
Drug Intell Clin Pharm 1985;19:514-517. (REVUE)*
– Ann Intern Med 1985;103:387-390.*
– N Engl J Med 1986;315:41-44.
– Reactions 1986,143:11. (EFFETS SECONDAIRES).Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- TONOCARD (USA)
- TONOCARD (ANGLETERRE)
- TONOCARD (SUEDE)
- XYLOTOCAN (ALLEMAGNE)
- XYLOTOCAN (SUISSE)