FINASTERIDE

Introduction dans BIAM : 13/10/1992
Dernière mise à jour : 9/10/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  N-(1,1-dimthylthyl)-3-oxo-4-aza-5 alpha-androst-1-ne-17 bta-carboxamide

  Ensemble des dénominations

  BAN : FINASTERIDE
  
  CAS : 98319-26-7
  
  DCF : FINASTERIDE
  
  DCIR : FINASTERIDE
  
  USAN : FINASTERIDE
  
  bordereau : 2959
  
  code exprimentation : L 652,931
  
  code exprimentation : MK 906
  
  dci : finastride
  
  rINN : FINASTERIDE
  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 14/01/1993
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR DE LA 5 ALPHA-REDUCTASE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Le finastride inhibe slectivement la 5 alpha-rductase, enzyme catalysant la transformation de testostrone en dihydrotestostrone(DHT).
     Bien qu’elle rduise les taux de DHT, cette inhibition comptitive spcifique ne modifie pas les taux de testostrone, si bien que les fonctions mdies par cette hormone, notamment sexuelles, ne sont gnralement pas affectes.
     Le finastride n’a pas d’affinit pour les rcepteurs des andrognes sur lesquels il se fixe.
     Entraine au niveau de la prostate une surexpression de glutathion S-transfrase, qui, par son activit antioxydante, pourrait contribuer la prvention de l’adnome prostatique:
     – J Clin Pathol 1999;52:350-354.

  Effets Recherchés

  2. INHIBITION DE LA 5 ALPHA REDUCTASE PROSTATIQUE (principal)
     Rduction de l’hypertrophie bnigne de la prostate.

  Indications Thérapeutiques

  2. ADENOME PROSTATIQUE (principale)
     Essai randomis positif. Rduit la conversion de la testostrone en DHT :
     – N Engl J Med 1992;327:1185-1191.
     Essai randomis positif :
     – Arch Intern Med 1994;154:83-88.
     Deux tudes multicentriques randomises mettent en vidence une rduction du volume de la prostate de 27 % en moyenne et une diminution des signes fonctionnels :
     – Urology 1994;43:284-294.
     Controvers, serait inefficace (essai randomis versus placebo) :
     – N Engl J Med 1996;335:533-539.
     Selon une mta-analyse de 6 essais randomiss, serait plus efficace pour les adnomes de 40 60 cm3 que pour les plus petits :
     – J Urol 1996;156:97-102.
     – N Engl J Med 1998;338:557-563.
     Essai randomis versus placebo (3 000 patients). L’administration de finastride pendant 4 ans rduirait le volume de la prostate, les symptmes d’obstruction urinaire et le risque de rtention aigu ou de recours la chirurgie :
     – N Engl J Med 1998;338:557-563.
     – N Engl J Med 1998;338:612-613.
     Efficacit modre, mais certaine: revue de cette indication:
     – Drugs 1999;57:557-581. (102 ref).
     L’amlioration, juge sur les signes fonctionnels et l’augmentation de volume de la prostate, se maintient au bout de 5 ans:
     – Urology 1999;53:690-695.
     Diminue le nombre et la svrit des rcidives d’hmaturie :
     – J Urol 2000;63:96-98.
  3. CANCER DE LA PROSTATE ( confirmer)
  4. HIRSUTISME ( confirmer)
     Dans les formes idiopathiques, essai contrl portant sur 18 femmes :
     – Fertil Steril 1995;64:299-306.
  5. ALOPECIE (secondaire)
     Alopcie andrognique, en application locale:
     – J Dermatol Treat 1997;8:189-192.
     Indication approuve par la FDA:
     – The Medical Letter (Ed Fr)1998;20:37-39.
     Revue de cette indication (54 ref): bonne efficacit avec peu d’effets secondaires, sauf des effets sexuels transitoires:
     – Drugs 1999;57:111-126.
     Etude randomise de 326 hommes recevant 1 mg par jour, pendant 12 mois du finastride per os;
     – efficacit significative :
     – J Am Acad Dermatol 1999 ; 40 : 930-937.
  6. HEMATURIE ( confirmer)
     Hmaturie d’origine prostatique; essai ouvert:
     – J Urol 1998;159:1232-1233.

  Effets secondaires

  2. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
     Diminution de la libido :
     – Med Hyg 1994;52:1458.
  3. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
  4. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
     Rfrence :
     – Urology 1994;43:284-295.
  5. INFECTION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
     Rfrence :
     – Urology 1994;43:284-295.
  6. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
     214 cas rapports la FDA en 3 ans aux USA; rgression partielle ou totale l’arrt du traitement :
     – N Engl J Med 1996;335:823.
     Un cas unilatral aprs 2 mois de traitement. Lentement rversible l’arrt :
     – Australas J Dermatol 2000;41:55.
  7. CANCER DU SEIN (A CONFIRMER )
     Deux cas rapports la FDA en 3 ans aux USA chez des hommes ayant une gyncomastie :
     – N Engl J Med 1996;335:823.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Hypospadias et anomalies de dveloppement chez les rats mles exposs in utero au finastride.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Risque d’anomalie de dveloppement de l’appareil gnital chez le foetus de sexe masculin.
  3. ALLAITEMENT
     Le passage du finastride dans le lait maternel n’est pas connu.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Posologie et mode d’administration

  La posologie recommande est de cinq milligrammes par jour (5 mg/j) en une prise par voie orale.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  6
  à 8
  heure(s)
  
  – 2 –
  REPARTITION
  93
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  51
  à 64
  %
  voie fcale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  32
  à 46
  %
  voie rnale

  Absorption
  Rsorb par le tractus gastro-intestinal.
  Aprs une prise orale, la biodisponibilit est de 80% et n’est pas modifi par l’alimentation.
  Les concentrations plasmatiques maximales sont obtenues environ 2 heures aprs une prise orale, l’absorption complte
  se produisant en 6 8 heures.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques voisine de 93%.
  Pendant un traitement avec 5 mg/j, les concentrations plasmatiques minimales l’quilibre sont comprises entre 8 et 10 ng/ml.
  Franchit la barrire hmato-encphalique.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’limination plasmatique moyenne est de 6 heures environ (6 heures chez l’homme de 45-60 ans 8 heures chez l’homme de plus de 70 ans).
  La demi-vie n’est pas modifie en cas d’insuffisance rnale.
  
  Métabolisme
  Mtabolisme hpatique intensif.
  
  Elimination
  (VOIE FECALE)
  Aprs une prise orale, 57% en moyenne (51% 64%) de la dose totale sont excrts dans les selles sous forme de mtabolites.
  (VOIE RENALE)
  Aprs une prise orale, 39% en moyenne (32% 46%) de la dose totale sont excrts dans les urines
  sous forme de mtabolites. L’urine ne contient pratiquement pas de produit inchang.
  

  Bibliographie

  – J Urology 1992;147:1298-1302. *
  – Drugs 1993;46:177-208. (CREATION)
  – Monographie produit Chibro-Proscar 1993;Lab. MSD. (CREATION)
  – Dossier technique pharmaciens hospitaliers 1993;Lab. MSD. (CREATION)
  – Rsum caractristiques produit Chibro-Proscar
  1993;Lab. MSD. (CREATION)
  – N Engl J Med 1992;327:1185-1191. (CREATION)
  – J Steroid Biochem Molec Biol 1990;37,3:375-378. (CREATION)
  – Am Fam Physician 1992;46,5:1511-1514. (CREATION)
  – Clinical Pharmacy 1993;12:15-23. (CREATION)
  – Pharmacotherapy
  1993;13,4:309-329. (CREATION)
  – Prostate 1993;22:31-37. (CREATION)
  – Prostate 1993;22:291-299. (CREATION)
  – Steroids 1991;56:469-471. (CREATION)
  – Eur Urol 1992;22,4:271-277. (CREATION)
  – J Urol 1993;149:342-344. (CREATION)
  – N Engl J Med
  1994;330:120-125.*
  – Pharmacotherapy 1993;13:309-329. (REVUE)
  – Drugs 1999;57:557-581.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • FINASTID (ITALIE)
  • PROSCAR (ANGLETERRE)
  • PROSCAR (SUEDE)
  • PROSCAR (PAYS-BAS)
  • PROSCAR (FINLANDE)
  • PROSCAR (IRLANDE)
  • PROSCAR (ITALIE)
  • PROSCAR (PORTUGAL)
  • PROSCAR (ETATS-UNIS)
  • PROSTIDE (ITALIE)

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