PENTOSTATINE

Introduction dans BIAM : 15/10/1993
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (R)-3-(2-dsoxy-bta-D-rythro-pentofuranosyl)-3,6,7,8-ttrahydroimidzo[4,5-d][1,3]diazpin-8-ol.

  Ensemble des dénominations

  BAN : PENTOSTATIN
  
  CAS : 53910-25-1
  
  DCF : PENTOSTATINE
  
  DCIR : PENTOSTATINE
  
  USAN : PENTOSTATIN
  
  autre dnomination : CO-VIDARABINE
  
  autre dnomination : COVIDARABINE
  
  autre dnomination : 2′-DEOXYCOFORMYCINE
  
  bordereau : 2939
  
  code exprimentation : CI-825
  
  code exprimentation : PD-81565
  
  code exprimentation : NSC-218321
  
  dci : pentostatine
  
  rINN : PENTOSTATIN

  Classes Chimiques

  • PURINE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : J.O. – 07/12/1994.
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
  3. INHIBITEUR DE L’ADENOSINE DESAMINASE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Puissant inhibiteur de l’adnosine-dsaminase dont l’action cytotoxique est lie l’interruption du mtabolisme normal des purines et l’inhibition de la synthse de l’ADN. L’inhibition de l’adnosine-dsaminase provoque l’accumulation de dsoxyadnosine qui va conduire la formation de dsoxyadnosine-triphosphate qui en inhibant la ribonuclotide-rductase provoque un dficit en ribonuclotide ncessaire la synthse normale d’ADN et d’ARN entranant la mort de la cellule.

  Effets Recherchés

  2. ANTICANCEREUX (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. LEUCEMIE A TRICHOLEUCOCYTES (principale)
     Traitement par voie IV, initial ou aprs un traitement par interferon inefficace ou mal tolr. Importante prolongation de la survie. Etude de 241 malades:
     – Blood 2000;96:2981-2996

  Effets secondaires

  2. LEUCOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
  3. THROMBOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
  4. ANEMIE (CERTAIN FREQUENT)
  5. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
  6. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
  7. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  8. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
  9. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
  10. INFECTION (CERTAIN FREQUENT)
  11. FIEVRE (CERTAIN FREQUENT)
  12. FRISSON (CERTAIN FREQUENT)
  13. RASH (CERTAIN FREQUENT)
  14. SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
      Un cas fatal :
      BMJ 1999 ; 319 : 549.
  15. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  16. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  17. CONJONCTIVITE (CERTAIN RARE)
  18. INSUFFISANCE RENALE (CERTAIN RARE)
  19. PNEUMONIE INTERSTITIELLE (CERTAIN TRES RARE)
  20. HEMATURIE (A CONFIRMER )
  21. PARESTHESIE (A CONFIRMER )
  22. DYSGUEUSIE (A CONFIRMER )
  23. RALENTISSEMENT PSYCHOMOTEUR (A CONFIRMER )
  24. ANEMIE HEMOLYTIQUE AUTOIMMUNE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal :
      – Ann Oncol 1995;6:300-301.
  25. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal :
      – Br J Haematol 1999;105:316.
  26. MICROANGIOPATHIE THROMBOTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas svre de purpura thrombotique thrombocytopnique avec syndrome urmique, rversible en 2-3 semaines :
      – Am J Hematol 1999;61:268-270.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ALLERGIE A CETTE SUBSTANCE
  3. INSUFFISANCE RENALE
     Rduire la posologie.

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie veineuse : Quatre milligrammes par mtre carr de surface corporelle en une seule administration toutes les deux semaines.
  Il est recommand d’hydrater le patient avec 500 ml 1000 ml de glucos 5 % avant l’injection; 500 ml de
  glucos doivent galement tre administrs aprs l’injection.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  6
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  50
  à 90
  %
  voie rnale

  Absorption
  Administr par voie veineuse.
  
  Répartition
  Rapport LCR/Plasma voisin de 10 %.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est en moyenne de 6 heures.
  La demi-vie est allonge en cas d’insuffisance rnale.
  
  Elimination
  *Voie rnale : 50 90 % de la dose sont limins dans les urines sous forme inchange ou sous forme de mtabolites actifs.
  

  Bibliographie

  – Ann Intern Med 1988;108:733-743. (REVUE GENERALE)
  – Am J Hematol 1991;38:245-247. (EFFETS SECONDAIRES)
  – Drugs 1993;46:652-677.*
  – Dossier du CNHIM 2001;22:287
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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