ATOVAQUONE
ATOVAQUONE
Introduction dans BIAM : 11/1/1994
Dernière mise à jour : 13/4/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
2-[trans-4-(4-chlorophnyl)cyclohexyl]-3-hydroxynaphtalne-1,4-dioneEnsemble des dénominations
BAN : ATOVAQUONE
CAS : 95233-18-4
DCIR : ATOVAQUONE
USAN : ATOVAQUONE
bordereau : 2984
code exprimentation : BW-566C
code exprimentation : BW-566C80
code exprimentation : BW-A566C
code exprimentation : 566C
rINN : ATOVAQUONEClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 14/02/2001
- ANTIPROTOZOAIRE (principale certaine)
Actif sur :
– Toxoplasma gondii
– Pneumocystis carinii. - ANTIPALUDEEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Pourrait agir en inhibant slectivement la chane respiratoire mitochondriale du parasite.
- ANTIPROTOZOAIRE (principal)
- PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (principale)
Malades immunodprims ne tolrant pas le cotrimoxazole.
En prvention, chez les sujets au stade SIDA :
– N Engl J Med 1993;328:1521-1527.
Autre publication :
– Ann Intern Med 1994;121:174-180.
– Drugs 1995;50:176-196 (64 rfrences). - PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII(PREVENTION) (principale)
En prvention, chez les sujets au stade SIDA ne tolrant pas le cotrimoxazole:
– N Engl J Med 1993;328:1521-1527.
Aussi efficace et mieux tolre que la dapsone:
– N Engl J Med 1998;339:1889-1895.
Mieux tolre que le cotrimoxazole :
– Bone Marrow Transplant 1999;24:897-902. - TOXOPLASMOSE (principale)
Crbrale ou oculaire.
Toxoplasmose au cours du SIDA :
– Lancet 1992;340:637-638.
– Drugs 1995;50:176-196 (64 rfrences). - PALUDISME (principale)
En association avec le proguanil, serait trs efficace en cas d’accs de paludisme falciparum (essai randomis positif) :
– Lancet 1996;347:1511-1514. - PALUDISME(PREVENTION) (principale)
Trs efficace et bien tolr chez les enfants, en association au proguanil :
– Lancet 1998;351:709-713.
Egalement efficace chez l’adulte, en association au proguanil :
– Clin Infect Dis 1998;27:494-499.
L’association atovaquone-proguanil est aussi efficace que l’association chloroquine-proguanil mais avec moins d’effets secondaires digestifs :
– Lancet 2000:356:1888-1894. - BABESIOSE ( confirmer)
L’association atovaquone-azithromycine est efficace et entrane moins d’effets secondaires que l’association clindamycine-quinine :
– N Engl J Med 2000;343:1454-1458.
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- RASH (CERTAIN FREQUENT)
- FIEVRE (CERTAIN FREQUENT)
- INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- ANEMIE (CERTAIN RARE)
- NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
- NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- CANDIDOSE BUCCALE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- ENFANT
Information manquante.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
Adultes : deux mille deux cent cinquante milligrammes par jour (2 250 mg/j) en trois prises, au cours des repas, pendant 21 jours.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
99.90
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
2
à 3
jour(s)
– 3 –
ELIMINATION
94
%
voie fcaleAbsorption
La biodisponibilit par voie orale, trs variable selon les sujets, est voisine de 25 %. Elle est trs augmente par la prise d’aliments, en particulier par ceux riches en graisse.
Existence de 2 pics plasmatiques : le premier entre 1 et 8 heures et le
second entre 24 et 96 heures.
La biodisponibilit est rduite chez les sujets au stade SIDA, en particulier chez ceux prsentant une diarrhe (risque accru d’chec thrapeutique).
Répartition
Concentrations plasmatiques actives sur Pneumocystis carinii suprieures 17 microgrammes/ml ( l’quilibre).
Liaisons aux protines plasmatiques suprieures 99,9 %.
Demi-Vie
La demi-vie d’limination se situe entre 2 et 3 jours.
Il existe une trs grande variabilit inter-individuelle. La demi-vie pourrait tre rduite chez les sujets au stade SIDA.
Métabolisme
Non mtabolis.
Elimination
(VOIE FECALE)
Plus de 94 % de la dose administre sont excrts dans les fces en 21 jours sous forme inchange.
Bibliographie
– Ann Pharmacother 1993;27:1488-1494.
– N Engl J Med 1993;328:1521-1527.
– Drugs 1995;50:176-196.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- WELLVONE (AUSTRALIE)
- ANTIPROTOZOAIRE (principale certaine)