GABAPENTINE

Introduction dans BIAM : 27/5/1994
Dernière mise à jour : 5/3/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  acide 1-(aminomthyl) cyclohexane actique

  Ensemble des dénominations

  BAN : GABAPENTIN
  
  CAS : 60142-96-3
  
  DCF : GABAPENTINE
  
  DCIR : GABAPENTINE
  
  USAN : GABAPENTIN
  
  autre dnomination : GBP
  
  bordereau : 2946 & 2976
  
  code exprimentation : CI-945
  
  code exprimentation : GOE-3450
  
  dci : gabapentine
  
  rINN : GABAPENTIN
  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. secondaire
     Possde une activit analgsique s’exerant au niveau spinal et pouvant tre utilise dans le traitement des douleurs du zona:
     – J Pharmacol Exp Ther 2001:296:270-275
  3. principal
     Bien que synthtis en tant qu’analogue lipophyle du GABA pouvant franchir la barrire hmato-encphalique, la gabapentine ne prsente pas d’affinit pour les rcepteurs GABA et ne modifierait ni la recapture ni le mcanisme du GABA.
     Le mcanisme d’action reste prciser.

  Effets Recherchés

  2. ANTIEPILEPTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. EPILEPSIE (principale)
     Epilepsie partielle
  3. EPILEPSIE PARTIELLE (principale)
     – Lancet 1990;335:1114-1117.
     Dans les formes partielles de l’adulte qui rsistent aux traitements usuels, en association avec les autres antipipleptiques.

     En premire intention, aux doses de 900 1800 mg en monothrapie:
     – Neurology 1998;51:1282-1288.

  4. MALADIE DE PARKINSON ( confirmer)
     Amlioration au niveau de la rigidit et du tremblement (essai randomis positif) :
     – Am J Med 1997;102:60-66.
  5. DOULEUR REBELLE (secondaire)
     Douleur neurologique: en cas de rsistance aux autres anticonvulsivants, grce sa faible toxicit.
     – Ann Pharmacother 1997;31:1082-1083.
     Douleurs d’origine neurologique. Revue (37 rf):
     – Ann Pharmacother 2000;34: 802-807
  6. NEUROPATHIE DIABETIQUE(DOULEUR) ( confirmer)
     Etude randomise sur 165 malades: amlioration des douleurs et de la qualit de la vie :
     – JAMA 1998;280:1831-1836.
     Dans un essai randomis, gabapentine et amitriptyline ont une efficacit et une tolrance comparables :
     – Arch Intern Med 1999;159:1931-1937.
  7. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE(DOULEUR) ( confirmer)
     Polyneuropathies. Revue de cette indication :
     – Neurology 2000;55:915-920.
  8. DOULEUR POST-ZOSTERIENNE ( confirmer)
     Un cas d’amlioration remarquable chez un patient atteint de nvralgies post-zoostriennes et rfractaire aux thrapeutiques habituelles :
     – Neurology 1996;46:1175-1176.
     Etude randomise chez 229 sujets: amlioration dans 1/3 des cas:
     – JAMA 1998;280:1837-1842.
  9. ANXIETE ( confirmer)
     Dans les formes les plus svres, prvient les crises d’angoisse :
     – J Clin Psychopharmacol 2000;20:467-471.
  10. ACCES MANIAQUE ( confirmer)
      Etude chez 4 malades traits par interfron alfa 2b pour mlanome malin :
      – Cancer 2000;89:356-362.

  Effets secondaires

  2. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  3. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  4. ATAXIE (CERTAIN RARE)
  5. DYSKINESIE (A CONFIRMER )
     Deux cas aprs environ 1 mois de traitement :
     – Epilepsia 1996;37:988-990.
  6. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  7. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
  8. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
     Polyneuropathie; un cas dbutant aprs plusieurs mois de traitement:
     – Pain 1998;74:341-343.
  9. MYOCLONIE (CERTAIN FREQUENT)
     Treize cas sur 104 patients traits. Apparition en moyenne aprs 8 semaines de traitement :
     – Epilepsia 2000;41:479-481.
  10. ANORGASMIE (A CONFIRMER )
      Un cas rversible l’arrt :
      – Am J Psychiatry 1999;156:972.
  11. DIPLOPIE (CERTAIN RARE)
  12. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN RARE)
      Un cas d’aggravation des convulsions, chez un enfant atteint d’un syndrome de Lennox-Gastaut :
      – Neurology 1996;46:852-853.
  13. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  14. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  15. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  16. NYSTAGMUS (CERTAIN RARE)
  17. RHINITE (CERTAIN RARE)
  18. LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
  19. ACCES HYPOMANIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Br J Psychiatry 1995;166:679-680.
  20. ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas rversible l’arrt :
      – Br J Psychiatry 1999;175:291.
  21. TROUBLE DU COMPORTEMENT (CERTAIN )
      Trois cas, chez des enfants, avec agitation, agressivit, insomnie :
      – Epilepsia 1995;36:1203-1205.
  22. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      5 cas d’aggravation de troubles obsessionnels compulsifs aprs arrt brutal de la gabapentine chez des patients traits long terme:
      – J Clin Psych 1998;59:131.
  23. MOUVEMENT CHOREOATHETOSIQUE (A CONFIRMER )
      Deux cas chez des pileptiques rfractaires et dficients mentaux :
      – Arch Neurol 1997;54:910-912.
  24. ALOPECIE (A CONFIRMER )
      Un cas chez une adolescente dbutant au cours du deuxime mois de traitement, avec gurison l’arrt du traitement :
      – Ann Pharmacother 1997;31:1260.
  25. ERUPTION CUTANEE (A CONFIRMER )
      Un cas chez une paiente ayant des antcdents de Stevens-Jhonson la suite de la prise de divers anti-pileptiques:
      – Ther Drug Monitor 1999;21:137-138.
  26. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un transplant rnal 8 jours aprs l’instauration du traitement :
      – Transplantation 2000;70:208-209.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
  3. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez la souris, le rat et le lapin.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
     Rduire la posologie.
  3. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.
  4. ENFANT
     En l’absence de donnes cliniques suffisantes, la gabapentine ne doit pas tre prescrit chez l’enfant.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. EPILEPSIE(PETIT MAL)
     La gabapentine est contre-indique dans ce type d’pilepsie.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale :
  – Rserv l’adulte :
  – Adultes : trois cents milligrammes le premier jour en une prise, six cents milligrammes le deuxime jour en deux prises, neuf cents milligrammes le troisime jour en trois prises. La dose est
  ensuite adapte en fonction de la rponse, sans dpasser deux mille quatre cents milligrammes par jour.
  Rduire la posologie en fonction de l’insuffisance rnale.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  5
  à 7
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fcale

  Absorption
  60% de la dose administre sont rsorbs par le tractus gastro-intestinal.
  Pic plasmatique 2 3 heures aprs une prise orale de 300 mg, non influenc par la prise d’aliments.
  La biodisponibilit par voie orale est voisine de 60% aprs une dose de 300 mg
  mais rduite lors de la prise de doses suprieures.
  
  Répartition
  Non lie aux protines plasmatiques.
  Franchit la barrire hmato-encphalique avec un rapport LCR/plasma compris entre 0,09 et 0,14 et pouvant augmenter lors d’administrations ritres.
  Concentrations plasmatiques actives suprieures 2 mg/l.
  
  Demi-Vie
  Demi-vie plasmatique de 5 7 heures, indpendante de la dose administre.
  Allonge proportionnellement l’insuffisance rnale.
  
  Métabolisme
  Non mtabolis.
  
  Elimination
  * Voie rnale :
  Aprs injection intraveineuse, l’limination est exclusivement rnale. Aprs administration orale, environ 80% de la dose administre sont limins dans les urines sous forme inchange.
  * Voie fcale :
  Aprs administration orale,10 20%
  de la dose sont limins dans les fces.
  

  Bibliographie

  – Antiepileptic Drugs, third Edition, Raven Press, Ltd., New York 1989.
  – Epilepsia 1991;32,4:539-542.
  – Epilepsy Res 1992;11:45-49.
  – Drugs 1993;46:409-427.
  – Lancet 1994;343:89-91.
  – Ann Pharmacother 1994;28:1188-1196. (Revue gnrale)
  – Drug of Today
  1994;30:451-457. (Revue gnrale)
  – Neurology 1994;44:787-795.
  – Am J Health Syst Pharm 1995;52:61-69.
  – Drug Saf 1996;15:378-393.
  – BMJ 1996;313:1169-1174.
  – Drugs of today 1998;34,Suppl D (symposium).
  – Neurology 2000;55,suppl 3:S5-S10. (Revue
  gnrale des antipileptiques)
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • NEURONTIN (CANADA)
  • NEURONTIN (AFRIQUE DU SUD)
  • NEURONTIN (ANGLETERRE)
  • NEURONTIN (ETATS-UNIS)
  • NEURONTIN (ITALIE)
  • NEURONTIN (SUISSE)

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