ROCURONIUM BROMURE

Introduction dans BIAM : 2/2/1995
Dernière mise à jour : 6/1/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  bromure de 1-[17bta-(actyloxy)-3alpha-hydroxy-2bta-(morpholin-4-yl)-5alpha-androstan-16bta-yl]-1-(prop-2-nyl)-pyrrolidinium

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 119302-91-9
  DCIR : BROMURE DE ROCURONIUM
  
  bordereau : 2980
  
  code exprimentation : Org 9426
  
  rINN : ROCURONIUM BROMIDE

  Classes Chimiques

  • BROMURE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. CURARISANT (principale certaine)
  3. CURARISANT NON DEPOLARISANT (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Le rocuronium est un curarisant non dpolarisant de dure d’action voisine de celle du vcuronium, toutefois il s’en distingue par un dlai d’installation plus bref. Le rocuronium bloque le processus de transmission entre l’extrmit du nerf moteur et le muscle stri par liaison comptitive aux rcepteurs nicotiniques de l’actylcholine au niveau de la plaque motrice.

  Effets Recherchés

  2. CURARISANT (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANESTHESIE GENERALE (principale)
     Adjuvant pour faciliter l’intubation trachale, assurer la relaxation musculaire et faciliter la ventilation mcanique.
  3. VENTILATION ASSISTEE(ADJUVANT) (principale)

  Effets secondaires

  2. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Un cas immediatement aprs l’injection, associ un rash cutan gnralis :
     – Anaesth Intensive Care 1996;24:601-604.
  3. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  4. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
  5. BLOC NEUROMUSCULAIRE(PROLONGATION) (CERTAIN RARE)
     Editorial :
     – Am J Health-Syst Pharm 1999;56:1114-1118.
     Un cas chez une patiente obse et insuffisante rnale :
     – Am J Health-Syst Pharm 1999;56:1114-1118.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Rat.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. OBESITE
     Rduire la posologie (adapte la masse maigre).
  3. INSUFFISANCE RENALE
     Rduire la posologie.
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Rduire la posologie.
     Informations contradictoires :
     – Eur J Anaesthesiol 1995;12:39-41.
     Une tude pharmacocintique ne montre pas de diffrence importante par rapport aux sujets sains :
     – Anesthesiology 1996;84:1092-1100.
  5. CIRRHOSE
     Forte rduction de l’limination et prolongation de l’effet du rocuronium:
     Etude pharmacocinetique et pharmacodynamique:
     – Br J Clin Pharmacol 1977;44:139-144.
  6. MYASTHENIE
     Risque de prolongation du bloc neuromusculaire.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
     Antcdents de ractions anaphylactiques au rocuronium ou l’ion bromure.
  3. GROSSESSE
     Actuellement les donnes sont insuffisantes pour permettre l’valuation du risque potentiel pour le foetus.
  4. ALLAITEMENT
     Taux insignifiants de rocuronium retrouvs dans le lait de rates allaitant. Aucune donne dans l’espce humaine.

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie intraveineuse chez l’adulte :
  La dose d’intubation endotrachale est de six cents microgrammes par kilo de poids corporel.
  La dose d’entretien est de cent cinquante microgrammes par kilo de poids corporel.
  Si le rocuronium doit
  tre administr en perfusion continue : cinq dix microgrammes par kilo de poids corporel et par minute sous contrle permanent du blocage neuromusculaire.
  Les enfants et les nourrissons de plus de un mois prsentent la mme sensibilit que les
  adultes, le dlai d’apparition du bloc tant plus court que chez l’adulte. Non prconis chez le nouveau-n (0-1 mois).
  Le sujet g prsente la mme sensibilit l’gard du rocuronium que l’adulte jeune.
  Chez les obses, la dose sera calcule sur la
  masse maigre.

  Terrain particulier :
  *cirrhose hpatique : une tude pharmacocintique ne montre pas de diffrence importante par rapport aux sujets sains :
  – Anesthesiology 1996;84:1092-1100.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  25
  à 30
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  10
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  30
  à 40
  %
  voie biliaire
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  13
  à 30
  %
  voie rnale

  Absorption
  Administr uniquement par voie intraveineuse la dose de six cents microgrammes par kilo de poids corporel, le dlai d’installation est de 60 90 secondes et la dure d’action clinique du bloc (TH25) est de 30 40 minutes. La dure totale d’action
  (TH90) est de 50 minutes.
  
  Répartition
  Le pourcentade de fixation du bromure de rocuronium aux protines du plasma humain se situe aux environs de 25-30%.
  Ne franchit pas la barrire hmato-encphalique.
  Le passage dans le lait serait insignifiant.
  
  Demi-Vie
  La valeur moyenne de la demi-vie d’limination plasmatique est de 10 heures. Elle peut tre allonge en cas d’insuffisance rnale ou hpatique.
  Controverse en cas d’insuffisance hpatocellulaire :
  – Eur J Anaesthesiol 1995;12:39-41.
  Une tude
  pharmacocintique ne montre pas de diffrence importante par rapport aux sujets sains :
  – Anesthesiology 1996;84:1092-1100.
  
  Métabolisme
  Non mtabolis.
  
  Elimination
  *Voie biliare : principale voie d’limination. 30 40 % de la dose administre sont excrts dans la bile sous forme de rocuronium inchange en quelques heures.
  *Voie rnale : 13 30 % de la dose administre sont excrts dans les urines en 12 heures.
  

  Bibliographie

  – Documentation scientifique produit ESMERON 1994, Laboratoires ORGANON TEKNIKA (CREATION)
  – Eur J Anaesthesiol 1994;Suppl9:85-86.
  – Anesthesiology 1997;86:1306-1316.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • ESMERON (ANGLETERRE)
  • ESMERON (PAYS-BAS)
  • ESMERON (ALLEMAGNE)
  • ZEMURON (ETATS-UNIS)

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