METOPROLOL SUCCINATE

Introduction dans BIAM : 30/5/1996
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : préliminaire

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  succinate de 1-[4-(2-méthoxyéthyl)phénoxy]-3-[(1-méthyléthyl)amino]-2-propanol

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 98418-47-4
  DCIMr : SUCCINATE DE METOPROLOL
  
  autre dénomination : SUCCINATE DE METOPROLOL
  
  bordereau : 3042
  
  sel ou dérivé : METOPROLOL TARTRATE

  Classes Chimiques

  • PROPANOL
  • SUCCINATE

  Molécule(s) de base : METOPROLOL

  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 08/07/79
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. BETABLOQUANT (principale certaine)
  3. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  4. ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
  5. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
  6. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)
  7. SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Bloque l’action des médiateurs adrénergiques sur les récepteurs bêta (surtout cardiaques) avec une sélectivité bêta 1 adrénergique.
     Réduit l’augmentation du travail cardiaque consécutive à une stimulation bêta-adrénergique.
     Réduit le rythme cardiaque et le débit cardiaque (effet lié à la dose).
     Le volume d’éjection n’est pas modifié.
     Administré en dose unique : baisse de la pression artérielle systolique, la pression artérielle diastolique ne baisse qu’après plusieurs semaines de traitement.
     Réduction de l’activité rénine plasmatique.
     Peu d’activité stabilisante membranaire.
     Pas d’activité sympathomimétique intrinsèque.
     Réduit l’élimination urinaire du thromboxane B2 ; une action au niveau de la synthèse ou du métabolisme du thromboxane A2 pourrait intervenir dans les effets hypotenseurs, cardioprotecteurs et anti-agrégants (a confirmer).
     – Clin Pharmacol Ther 1982;31:324.
     Partiellement métabolisé par hydroxylation sous l’effet du CYP 2D6 ; existence de métaboliseurs lents et de métaboliseurs rapides :
     – Clin Pharmacol Ther 2000;67:466-467.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
     Revue de l’association métoprolol-félodipine :
     – Drugs 2000;59:141-157.
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (à confirmer)
     Essai randomisé versus placebo. L’administration de métoprolol (forme à libération prolongée) augmente la survie :
     – Lancet 1999;353:2001-2007.
     En association avec des IEC ou des antagonistes de l’angiotensine, améliorerait la fonction ventriculaire et réduirait la mortalité :
     – Circulation 2000;101:378-384.
     Autre référence :
     – Circulation 2000;101:558-569.
     Revue de cette indication:
     – Drugs 2000;60:647-678 (96 réf.)
  4. CHOLANGIOGRAPHIE RETROGRADE (à confirmer)
     Permettrait d’éviter la survenue d’ischémie myocardique au cours de l’examen (étude pilote, sel de métoprolol non précisé) :
     – BMJ 1996;313:258-261.

  Effets secondaires

  2. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
     Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
     – N Engl J Med 2000;342:905-912.

  Effets sur la descendance

  2. TOXICITE PERINATALE
     Possibilité de bradycardie, de bronchospasme et d’hypoglycémie en période néonatale, lors de l’administration de fortes doses chez la mère, au voisinage du terme.
  3. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Chez le rongeur.
  4. MORBI-MORTALITE (AUGMENTATION)
     Lors de l’utilisation chez des mères hypertendues, pourrait accroître la mortalité et la morbidité des prématurés de très petit poids :
     – Int J Gynaecol Obstet 1992;38:195-199.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  3. CARDIOMEGALIE
  4. BRADYCARDIE
  5. ARTERIOPATHIE DES MEMBRES INFERIEURS
     – Arch Intern Med 1991; 151:1769-1776.
     Controversé; méta-analyse négative.
  6. DIABETE
     Masque les signes prémonitoires de l’hypoglycémie.
  7. INSUFFISANCE RENALE
  8. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Risque d’accumulation.
  9. BRONCHOPATHIE OBSTRUCTIVE
  10. ASTHME
  11. GROSSESSE
      Tératogène chez les rongeurs :
      – Med Letter 1978;20:98.
      Les études sur le traitement de l’hypertension gravidique par les bêta-bloquants ne mettent pas en évidence d’effet tératogène chez l’homme :
      – N Eng J Med 1981;305:1323-1326. (beta blockers in pregnancy, revue).
  12. ALLAITEMENT
      Bien qu’aucun accident n’ait été décrit :
      – Br J Clin Pharmacol 1980;9,5:518.
  13. DEPRESSION
  14. PHEOCHROMOCYTOME
      Administration simultanée d’un alpha-bloquant.
  15. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Lorsque le règlement d’une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.

  Contre-Indications

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
  3. BRADYCARDIE
     Inférieure à 50 battements par min.
  4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
     Du 2ème ou 3ème degré non appareillé.
  5. SYNDROME DE RAYNAUD
  6. CHOC CARDIOGENIQUE
  7. ENFANT
     Information manquante.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : une prise par jour de cinquante milligrammes associés à cinq milligrammes de félodipine sous forme de comprimés à libération controlée.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  3
  à 5
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Biodisponibilité du métoprolol d’environ 50%.
  
  Répartition
  Passe dans le lait.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination se situe entre 3 et 5 heures.
  
  Métabolisme
  Métabolisé par le foie en métabolites sans activité pharmacologique.
  
  Elimination
  *Voie rénale : environ 5% de la dose administrée sont excrétés dans les urines sous forme inchangée.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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