VALACICLOVIR CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 23/9/1996
Dernière mise à jour : 15/12/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  chlorhydrate de (S)-2-amino-3-méthylbutanoate de 2-[(2-amino-6-oxo-1,6-dihydro-9 H-purin-9-yl)méthoxy]éthyle

  Ensemble des dénominations

  BANM : VALACICLOVIR HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 124832-27-5
  
  DCIMr : CHLORHYDRATE DE VALACICLOVIR
  
  USAN : VALACYCLOVIR HYDROCHLORIDE
  
  autre dénomination : CHLORHYDRATE DE VALACICLOVIR
  
  bordereau : 3060
  
  dcim : valaciclovir sodique
  
  rINNM : VALACICLOVIR HYDROCHLORIDE
  
  sel ou dérivé : ACICLOVIR
  
  sel ou dérivé : FAMCICLOVIR
  
  sel ou dérivé : GANCICLOVIR
  
  sel ou dérivé : PENCICLOVIR

  Classes Chimiques

  • GUANINE DERIVE
  • NUCLEOSIDE
  • PURINE

  Molécule(s) de base : VALACICLOVIR

  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 23/10/1998
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIVIRAL (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Pro-drogue d’aciclovir. Ester inactif de l’aciclovir et de la L-valine, résorbé par voie orale puis hydrolysé en aciclovir.
     Celle-ci après 3 phosphorylations, dont l’une nécessitant l’effet d’une thymidine kinase présente dans les virus du groupe herpès, bloque la réplication virale en inhibant son ADN polymérase.

  Effets Recherchés

  2. ANTIVIRAL (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HERPES GENITAL (principale)
     Essai randomisé positif :
     – Arch Intern Med 1996;156:1729-1735.
  3. ZONA (principale)
     Réduirait l’incidence et l’intensité des douleurs post-zostériennes :
     – Antiviral Res 1995;28:281-290.
     Autre référence :
     – Drugs 2000;59:1317-1340.
  4. DOULEUR POST-ZOSTERIENNE(PREVENTION) (principale)
     Réduirait l’incidence et l’intensité des douleurs post-zostériennes.
     Antiviral Res 1995;28:281-290
  5. INFECTION A CYTOMEGALOVIRUS(PREVENTION) (secondaire)
     Chez les sidéens, réduction du risque d’infection à CMV plus grande qu’avec l’aciclovir :
     – J Infect Dis 1998;177:48-56.
     Efficace après greffe de rein: étude randomisée chez 600 malades séronégatifs ou séropositifs au CMV :
     – N Engl J Med 1999;340:1462-1470.

  Effets secondaires

  2. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  3. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  4. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  5. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  6. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  7. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INSUFFISANCE RENALE

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le rat, le lapin.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
     Réduire la posologie.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale, à instaurer avant la 72 ème heure suivant l’apparition des premières manifestations cutanées :
  – Adulte : 3 grammes par jour en 3 prises pendant 7 jours.
  Un apport hydrique suffisant doit être assuré.

  Posologie dans
  l’Insuffisance rénale :
  * Clairance de la créatinine comprise entre 15 et 30 ml/min : 2 grammes par jour.
  * Clairance de la créatinine inférieure à 15 ml/min : 1 gramme par jour.

  Posologie dans l’herpès génital :
  La dose recommandée est de un gramme
  par jour en une prise pendant 5 jours :
  – J Antimicrob Chemother 1999;44:525-531.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  15
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  3
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Biodisponibilité par voie orale voisine de 54%, soit 2 à 4 fois plus que celle de l’aciclovir.
  La biodisponibilité n’est pas modifiée par la prise de nourriture.
  Rapidement et presque totalement hydrolysé en aciclovir.
  
  Répartition
  Bonne diffusion tissulaire (foie, reins, muscles, poumons, sécrétions vaginales, LCR, liquide des vésicules herpétiques).
  Très peu lié aux protéines plasmatiques (environ 15%).
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination de l’aciclovir libéré est d’environ 3 heures. La demi-vie est allongée en cas d’insuffisance rénale.
  
  Métabolisme
  Peu métabolisé.
  
  Elimination
  *Voie rénale : élimination principalement sous forme d’aciclovir inchangé. 7 à 12% de la dose sont éliminés sous forme de métabolite de l’aciclovir (le 9 carboxyméthoxyméthylguanine).
  

  Bibliographie

  – Clin Pharmacol Ther 1993;54:595-605.
  – Antiviral Chem Chemother 1995;6,Suppl1:34-38.
  – Antimicrob Agents Chemother 1995;39:1546-1553.
  – Documentation produit ZELITREX 1996, laboratoire GLAXO WELLCOME.
  – Drugs 2000;59:839-863.
  – Drugs 2000;59:1317-1340.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • VALTREX (GRANDE-BRETAGNE)
  • VALTREX (USA)
  • VALTREX (CANADA)
  • VALTREX (SUISSE)
  • ZELITREX (BELGIQUE)

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