OLANZAPINE

Introduction dans BIAM : 29/11/1996
Dernière mise à jour : 5/4/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  2-mthyl-4-(4-mthylpiprazin-1-yl)-10H-thino[2,3-b][1,5]benzodiazpine

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 132539-06-1
  DCIR : OLANZAPINE
  
  USAN : OLANZAPINE
  
  bordereau : 3065
  
  code exprimentation : LY-170053
  
  dci : olanzapine
  
  rINN : OLANZAPINE
  
  sel ou driv : CLOZAPINE

  Classes Chimiques

  • BENZODIAZEPINE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 28/10/1997
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
  3. NEUROLEPTIQUE ATYPIQUE (principale certaine)
  4. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 1A2 (principale certaine)
  5. SUBSTRAT DU CYP1A2 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Neuroleptique atypique, voisin de la clozapine, n’entranant que peu d’effets extrapyramidaux ou d’hyperprolactinmie.
     Possde une affinit pour les rcepteurs dopaminergiques D1 et D2, srotoninergiques 5HT2 et muscariniques.
     La contribution de ces diffrentes affinits au profil atypique reste prciser.
     Exerce une activit favorable la fois sur les symptmes positifs et sur les symptmes ngatifs de la schizophrnie.
     Le profil particulier des neuroleptiques atypiques pourrait tre li une augmentation de la formation de neurotensine slectivement au niveau limbique et leur absence d’effet au niveau striatal, ce qui les distinguerait des neuroleptiques typiques dont l’action s’exerce au niveau des 2 structures:
     – Proc Natl Acad Sci USA 1998;95:11462-11464.

  Effets Recherchés

  2. ANTIPSYCHOTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. SCHIZOPHRENIE (principale)
     Efficace dans les cas rfractaires aux autres antipsychotiques :
     – J Clin Psychiatry 1997;58:479-483.
     Dans une tude randomise de 83 malades leur premier pisode de schizophrnie, serait plus efficace que l’halopridol :
     – Am J Psychiatry 1999;156:79-87.
     Plus efficace que l’halopridol :
     – J Clin Psychiatry 1999;60,Suppl 19:38-45.
     L’association au sulpiride serait efficace chez des malades rsistants au traitement classique :
     – J Clin Psychopharmacol 2000;20:500-503.
     Aussi efficace que la clozapine. Etude randomise de 180 malades:
     – Biol Psychiatry 2001;49::52-63
  3. MALADIE DE PARKINSON (controvers)
     Traitement des troubles psychotiques iatrognes.
     Les neuroleptiques atypiques constitueraient un traitement de choix chez les malades atteints de psychose induite par les antiparkinsoniens. Ils n’auraient que peu de consquence sur la fonction motrice. Leur posologie doit tre dbute par de trs faibles doses et augmente trs progressivement :
     – Neurology 1999;52,Suppl3:S10-S13.
     Dans les hallucinations des parkinsoniens traits par des agonistes dopaminegiques, l’olanzapine ne serait pas utilisable car elle aggraverait les symptmes parkinsoniens, contrairement la clozapine qui les amlioreraient :
     – Neurology 2000;55:789-794 et 795-799.
  4. EXCITATION PSYCHOMOTRICE ( confirmer)
     Agitation chez des patients gs et dments :
     – CNS Drugs 1999;12:135-150.
  5. ACCES MANIAQUE ( confirmer)
     Aussi efficace que le lithium :
     – Int Clin Psychopharmacol 1999;14:339-343.
  6. TROUBLE OBSESSIONNEL COMPULSIF ( confirmer)
     Dans les formes rsistantes au traitement habituel :
     – J Clin Psychiatry 1999;60:524-527.
  7. SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE ( confirmer)
     Rduction de la svrit des tics chez 3 patients rfractaires aux autres traitements :
     – J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 2000;39:140.
  8. TROUBLE BIPOLAIRE ( confirmer)
     Agirait en particulier sur les phases maniaques :
     – CNS Drugs 2000;13:433-441.

  Effets secondaires

  2. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
  3. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  4. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  5. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
     En moyenne de 11 kg au cours d’une tude chez 6 hommes et 9 femmes pendant 2 10 mois :
     – Ann Clin Psychiatry1998;10:39.
     Serait associe une augmentation des concentrations de leptine plasmatique :
     – Am J Psychiatry 1999;156:312-314.
     Un cas de prise de poids de 38 kg en 14 mois chez un adolescent en l’absence de modification du comprtement alimentaire :
     – Am J Psychiatry 1999;156:1835-1836.
     En moyenne de 5 kg aprs 12 semaines de traitement, associe une lvation des triglycrides :
     – J Clin Psychiatry 1999;60:767-770.
     Prise de poids moyenne de 4 kg 10 semaines de traitement :
     – Am J Psychiatry 1999;156:1686-1696.
     Un cas (12 kg en 12 semaines), rversible l’arrt et positf lors d’une tentative ultrieure (6 kg en 4 semaines) et contrl par la prise associe de nizatidine :
     – Biol Psychiatry 2000;48:167-168.
  6. DIABETE (CERTAIN )
     Diabete de type 2 : 2 cas chez des patients obses :
     – Biol Psych 1998;44:778-783.
     Un cas de coma acidoctosique avec glycmie 12 g/l aprs 6 semaines de traitement 30 mg/jour :
     – Am J Psychiatry 1999;156:1471.
     Un cas de diabte de type II douze jours aprs la mise en route d’un traitement par l’olanzapine, ncessitant le recours l’insuline :
     – Ann Pharmacother 2000;34:865-867.
     Deux cas de diabte insulino-dpendant, rversibles l’arrt :
     – Diabetic Med 2000;17:484-486.
  7. COMA HYPEROSMOLAIRE (A CONFIRMER )
     Un cas avec hyperglycmie, sans acidoctose:
     – Ann Pharmacother 2001;35:300-302
  8. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (A CONFIRMER )
     Neuf cas associs un gain de poids. Ncessite un suivi du bilan lipidique :
     – Am J Psychiatry 1999;156:1471-1472.
     Associe une prise de poids, aprs 12 semaines de traitement :
     – J Clin Psychiatry 1999;60:767-770.
  9. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  10. AKATHISIE (CERTAIN RARE)
      Un cas trait avec succs par le propranolol :
      – Am J Psychiatry 1997;154:1316.
  11. TREMBLEMENT (A CONFIRMER )
      Un cas associ des TOC aprs une semaine de traitement, rversible l’arrt, positif lors d’une tentative de rintroductin:
      – Can J Psyh 1998;43:645.
  12. DYSKINESIE TARDIVE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs 5 ans de traitement en monothrapie :
      – J Clin Psychiatry 1999:60:870.
  13. IMPATIENCES (A CONFIRMER )
      Un cas rversible l’arrt :
      – J Clin Psychopharmacol 1999;19:478-479.
  14. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
  15. MALADIE DE PARKINSON(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      2 cas chez des patients gs:
      – Neurology 1998;50:1183-1184.
  16. ETAT DE MAL EPILEPTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un adulte sous antcdents d’pilepsie, d’issue fatale :
      – Ann Pharmacother 1999;33:787-789.
  17. CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )
      Un cas chez une femme ayant des antcdents d’pilepsie gnralise :
      – Ann Pharmacother 1999;33:554-556.
  18. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  19. PANCREATITE AIGUE
      Un cas :
      – Ann Pharmacother 2000;34:1128-1131.
  20. SYNDROME DE SEVRAGE (A CONFIRMER )
      Un cas se manifestant par des angoisses:
      – J Clin Psych 1998;59:86-87.
  21. TROUBLE OBSESSIONNEL COMPULSIF(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Un cas dbutant aprs une semaine de traitement :
      – Am J Psychiatry 1998;155:855.
      Un cas associ des tremblements aprs une semaine de traitement, rversible l’arrt, positif lors d’une tentative de rintroductin:
      – Can J Psyh 1998;43:645.
      2 cas aprs 14 jours et 3 mois de traitement:
      – Am J Psych 1999;156:799-800.
  22. ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
      2 cas rversibles l’arrt:
      – J Clin Psych 1998;59:318-319.
      Un cas chez une femme maniaco-dpressive :
      – Can J Psychiatry 1999;44:607-608.
  23. ACCES HYPOMANIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas chez une femme aprs 2 jours de traitement pour une psychose rcurrente :
      – Int Clin Psychopharmacol 1999;14:377-378.
  24. PRIAPISME (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Psychopharmacology 1998;18:351-353.
      Un cas chez un patient ayant prsent la mme raction 2 reprises lors d’un traitement par la clozapine 2 ans auparavant :
      – Am J Psychiatry 2000;157:659.
  25. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs 17 jours de traitement, rversible l’arrt:
      – Br J Psych 1998;173:352.
  26. LEUCOPENIE (CERTAIN )
      Deux cas dbutant aprs 4 et 6 mois de traitement, rversible rapidement l’arrt :
      – Mov Disord 1999;14:872-873.
  27. NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
      2 cas rapports au Canada:
      – Can Adverse Drug Reaction Newsletter 1998; Juillet.
      Un nouveau cas dcrit avec rechute lors de la rintroduction :
      – Lancet 1999;354:567.
  28. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN )
      Un cas dcrit :
      – Lancet 1999;354:566-577.
  29. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN RARE)
      Premier cas rapport :
      – Ann Pharmacother 1998;32:1158-1159.
      Un cas aprs 4 jours de traitement chez un patient qui avait prsent ce syndrome la suite de la prise d’antipsychotiques non atypiques :
      – Arch Gen Psychiatry 1999;56:101-102.
      Un cas aprs 2 jours de traitement chez un patient g :
      – Aust N Z J Psychiatry 1998;32:884-886.
      Un cas aprs 6 jours de traitement. Issue fatale en 4 jours :
      – J Clin Psychopharmacol 1999;19:477-478.
      Un cas chez un patient ayant des antcdents de SMN :
      – Am J Psychiatry 1999;156:1836.
  30. SIALORRHEE (A CONFIRMER )
      Un cas, ds le dbut du traitement:
      – Am J Psych 1998;155:993-994.
  31. ERUPTION PUSTULEUSE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs 2 semaines de traitement :
      – J Am Acad Dermatol 1999;41:851-853.
  32. INCONTINENCE URINAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient trait pour des troubles bipolaires depuis 4 jours. L’incontinenece a t trait avec succs par la prise d’phdrine (25 mg/jour) :
      – J Clin Psychiatry 2000;61:601-602.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
     L’absence de malformations dans un nombre limit de grossesses menes sous olanzapine (34 observations) suggre que le produit prsente un rapport bnfice-risque favorable. Une confirmation reste toutefois ncessaire :
     – J Clin Psychopharmacol 2000;20:399-403.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : cinq dix milligrammes par jour en une prise unique.
  

  Pharmaco-Cinétique

  Absorption
  Rsorbe par le tractus gastro-intestinal.
  Biodisponibilit par voie orale non modifie par la prise d’aliments.
  Pic plasmatique 6 heures environ aprs une prise orale.
  
  Demi-Vie
  Demi-vie plasmatique d’environ 30 heures.
  
  Métabolisme
  Fortement mtabolise par le foie.
  Formation de mtabolites inactifs.
  

  Bibliographie

  – Psychopharmacology 1996;124:87-94.
  – Psychopharmacology 1996;124:159-167.
  – Neuropsychopharmacology 1996;14:87-96.
  – Neuropsychopharmacology 1996;14:111-123.
  – Med Letter (France) 1997;19:13-14.
  – Drugs 1997;53:281-298.
  – Am J Health-Syst Pharm
  1998;55:1003-1016 (44 rfrences).
  – CNS Drugs 1999;11:467-483.
  – CNS Drugs 1999;13:47-76.
  – CNS Drugs 2000;13:167-171.
  – CNS Drugs 2000;13:409-420.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • ZYPREXA (CANADA)
  • ZYPREXA (USA)
  • ZYPREXA (ANGLETERRE)

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