APOMORPHINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/10/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  DIHYDROXY-10,11 METHYL-6 TETRAHYDRO-5,6,6A,7 4H-DIBENZO(DE,G) QUINOLEINE CHLORHYDRATE

  Ensemble des dénominations

  BANM : APOMORPHINE HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 41372-20-7
  
  autre dnomination : CHLORHYDRATE D’APOMORPHINE
  
  bordereau : 1487

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDE DERIVE
  • DIBENZOQUINOLEINE

  Molécule(s) de base : APOMORPHINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIPARKINSONIEN (principale certaine)
     AGONISTE DOPAMINERGIQUE (D1 ET D2)
  3. EMETIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action centrale: stimule puis dprime la ‘Chemoreceptive Trigger Zone’
     Dlai d’action court: 2 10 minutes.
  3. secondaire
     Action sdative.

  Effets Recherchés

  2. ANTIPARKINSONIEN (principal)
  3. EMETIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. MALADIE DE PARKINSON (principale)
     Effet ON-OFF :
     – Lancet 1987;1:1376-1377.
     – Lancet 1988;1:403-406.
     Diminue le dysfonctionnement du sphincter vsical (facilite la miction et rduit le volume rsiduel) :
     – Lancet 1988;2:1451-1453.
     L’apomorphine pourrait tre administre par voie rectale la dose de deux cents milligrammes. Passage l’tat ON en 30 min. environ :
     – Lancet 1990;327:118.
     L’administration de naloxone rduirait les effets indsirables de l’apomorphine chez les parkinsoniens sans rduire son activit sur la motricit :
     – Clin Neuropharmacol 1991;14:442-449.
     En administration intranasale :
     – Clin Neuropharmacol 1996;19:193-201.
     Utilisable par voie sublinguale la dose de 10 mg :
     – Mov Disord 1996;11:633-638.
     Rduirait les doses de Levodopa ncessaires; en perfusion sous cutane et bolus, dose journalire moyenne de 112,5 mg :
     – J Neurol Neurosurg Psych 1998;65:709-716.
     Autre rfrence :
     – Acta Neurol Scand 1999;100:163-167.
     Peut maintenir l’tat ON pendant 3 jours aprs l’arrt de la L-dopa :
     – Neurology 2000;54:247-250.
  3. SYNDROME PARKINSONIEN (principale)
     Dans les syndromes parkinsoniens, administration continue sous-cutane, en remplacement de la L-Dopa, aprs chirurgie :
     – Lancet 1992;340:859-860.
     Autre publication :
     – Drugs 1993;46:284-393.
     Revue gnrale propos d’un cas :
     – Ann Pharmacother 1995;29:282-288.
  4. INTOXICATION PAR VOIE ORALE (principale)
     Par voie sous-cutane
     Ne pas utiliser chez les sujets comateux ou semi-comateux
     Ne pas utiliser en cas d’ingestion de strychnine ou autre poison convulsivant, de dpresseurs du systme nerveux central (barbituriques, opiacs), de caustiques ou autres corrosifs, d’huiles volatiles.
  5. SEVRAGE DE L’ALCOOL (principale)
  6. PSYCHOSE ( confirmer)
     Activit faibles doses, probablement par un effet agoniste sur les rcepteurs dopaminergiques prsynaptiques :
     – Neuropharmacology 1981;20:1309.
  7. IMPUISSANCE ( confirmer)
     Plus efficace que le placebo la dose de 2 6 mg par voie sublinguale, mais nauses frquentes pour les plus fortes doses :
     – Urology 2000;56:130-135.

  Effets secondaires

  2. PRURIT AU POINT D’INJECTION (CERTAIN )
  3. NODULE SOUS-CUTANE (CERTAIN )
     Nodule inflammatoire chez les patients en perfusion continue.
  4. MIGRAINE (CERTAIN )
     Deux cas, lors de l’utilisation chez des parkinsoniens migraineux par voie sous cutane :
     – Clin Neuropharmacol 1990;13:264-267.
  5. ASTHENIE MUSCULAIRE (CERTAIN )
  6. TROUBLE RESPIRATOIRE (CERTAIN )
  7. TACHYCARDIE (CERTAIN )
  8. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
  9. VERTIGE (CERTAIN )
  10. MALAISE (CERTAIN )
  11. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN )
  12. TACHYPNEE (CERTAIN TRES RARE)
  13. POLYPNEE (CERTAIN TRES RARE)
  14. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN TRES RARE)
  15. ARRET CARDIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs utilisation intraveineuse chez un parkinsonien :
      – Lancet 1990;336:1321.
  16. OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (A CONFIRMER )
      Un cas aprs utilisation par voie sous-cutane chez un malade parkinsonien :
      – Lancet 1989;2:802.
  17. ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un parkinsonien dpressif :
      – Movement Disorders 1992;7:285-287.
  18. DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Contact Dermatitis 1997;36:177-178.
  19. TROUBLE SEXUEL (A CONFIRMER )
      Quatre cas d’excitation sexuelle au cours de priodes ‘off ‘ de traitements, accompagne d’un tableau d’agitation extrme et de tendances suicidaires ncessitant l’hospitalisation :
      – Clin Neuropharmacol 1997;20:140-147.

  Précautions d’emploi

  2. ENFANT
  3. SUJET AGE
  4. SUJETS FRAGILES
  5. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.

  Contre-Indications

  2. COMA
     Ou sub-coma
  3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
  4. INSUFFISANCE RENALE AIGUE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  6. ALTERATION INTELLECTUELLE
  7. CONFUSION MENTALE
  8. ALLAITEMENT
     Passe dans le lait.

  Voies d’administration

  – 1 – SOUS-CUTANEE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  * Dans les intoxications aigus comme metique, voie sous-cutane :
  – enfant : de 0.07 milligramme/kilogramme a 0.1 milligramme/kilogramme,
  – adulte : dix milligrammes la voie intraveineuse n’apporte aucun avantage.
  Ne pas utiliser en cas d’ingestion de
  strychnine ou autre poison convulsivant, de dpresseurs du systme nerveux central (barbituriques, opiacs), de caustiques ou autres corrosifs, d’huiles volatiles. Ne pas utiliser en cas de semi-coma ou de coma ou d’brit svre.

  * Maladie de
  parkinson :
  afin d’eviter nauses, vomissements et hypotension orthostatique, il est ncessaire de traiter le patient quatre jours au moins avant la premire administration d’apomorphine avec de la domperidone par voie orale raison de vingt
  milligrammes, trois fois par jour. Ensuite, la dompridone pourra tre arrte progressivement partir de la troisime semaine, raison d’une rduction de dix milligrammes tous les trois jours, sauf en cas d’apparition d’effets
  indsirables.
  Utilisation de l’apomorphine:adulte, voie sous cutanee.
  – injection en cas de blocage en priode off dose minimale efficace un milligramme ou vingt microgrammes par kilogramme de poids corporel.
  En cas d’inefficacit, augmenter par palier
  de un milligramme jusqu’ obtention d’un effet de dblocage.
  – perfusion sous cutane continue : dbit initial de un milligramme par heure, adaptable en fonction des rsultats cliniques.
  La voie orale ne reprsente pas une rapidit d’action suffisante
  dans cette indication.

  * Cure de dsintoxication alcoolique : adulte, voie sous cutane :
  cinq milligrammes, cinq fois par jour pendant trois jours.

  * Traitement de la dpendance alcoolique : deux modalits existent :
  adulte, voie sous cutane.
  – dix
  milligrammes trois fois par jour pendant deux semaines puis tous les deux jours pendant deux semaines.
  – dose sub metique ( dterminer) injecte toutes les deux heures sauf pendant le sommeil.
  * test de dopasensibilit : aprs administration de
  domperidone pour viter nauses et hypotension orthostatique, injection sous cutane de un milligramme d’apomorphine plus un milligramme toutes les heures jusqu’ amlioration ou jusqu’aux effets centraux de type somnolence ou baillements rpts.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  0.34
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Vomissements 5 10 mn aprs injection sous cutane.

  Demi-Vie
  0,34 h.

  Métabolisme
  Mtabolis par conjugaison avec l’acide glucuronique.
  
  Elimination
  Voie rnale.
  Voie principale d’limination sous forem glycuroconjugue.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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