MIRTAZAPINE

Introduction dans BIAM : 14/4/1998
Dernière mise à jour : 11/1/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (RS)-2-mthyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydro pyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c]-[2-benzazpine]

  Ensemble des dénominations

  BAN : MIRTAZAPINE
  
  CAS : 61337-67-5
  
  DCIR : MIRTAZAPINE
  
  USAN : MIRTAZAPINE
  
  autre dnomination : MEPIRZEPINE
  
  autre dnomination : MIRTAZEPINE
  
  bordereau : 3093
  
  code exprimentation : Org-3770
  
  rINN : MIRTAZAPINE
  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
  3. ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
  4. ANTAGONISTE ALPHA 2 ADRENERGIQUE CENTRAL (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antagoniste alpha 2 prsynaptique.
     L’activit antidpressive est lie une augmentation de la transmission noradrnergique et srotoninergique par blocage des rcepteurs alpha 2 prsents sur les terminaisons noradrnergiques et sur les terminaisons srotoninergiques.
     Le blocage des rcepteurs 5HT2 et 5HT3 pourrait contribuer la composante anxiolytique et l’activit favorable sur le sommeil.
     Le blocage des rcepteurs histaminergiques H1 contribue la sdation.
     Peu d’affinit pour les rcepteurs alpha1 et muscariniques. Pas d’effet sur la recapture de la 5HT ou des autres monoamines.
     Peu d’activit pro-convulsivante et peu d’effet cardiaque mme en cas de surdosage.

  Effets Recherchés

  2. ANTIDEPRESSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DEPRESSION (principale)
     Son action serait plus rapide que celle du citalopram (270 sujets randomiss) :
     – Int Clin Psychopharmacol 1999;14:329-337.
     Amliore les troubles du sommeil chez les grands dpressifs :
     – Biol Psychiatry 2000;48:75.
  3. BOUFFEE DE CHALEUR ( confirmer)
     Rsultat positif mais transitoire chez 4 femmes mnopauses traites pour dpression :
     – Maturitas 2000;36:165-168.

  Effets secondaires

  2. AUGMENTATION DE L’APPETIT (CERTAIN FREQUENT)
  3. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  4. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
     Surtout pendant les premires semaines de traitement.
  5. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  6. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  7. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
  8. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  9. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  10. ACCES MANIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas chez une patiente sans antcdents, traite conjointement par la sertraline:
      – J Clin Psych 1998;59:320.
      Un cas de manie aige aprs 3 jours de traitement:
      – J Neuropsych Clin Neurosci 1999;11:115-116.
  11. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
  12. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  13. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
  14. SYNDROME DE SEVRAGE (A CONFIRMER )
      Un cas la suite d’un arrt brutal pour absence d’amlioration aprs un mois de traitement; les symptomes taient similaires ceux conscutifs l’arrt d’un inhibiteur slectif de la recapture de la srotonine:
      – Can J Psych 1998;43:525.
  15. DOULEUR ARTICULAIRE (A CONFIRMER )
      Deux cas dcrits :
      – Therapie 2000;55:652-655.
  16. IMPATIENCES (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit :
      – Therapie 2000;55:655-656

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
     Rduction de la clairance de la mirtazapine.
     Rrduire la posologie.
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Rduction de la clairance de la mirtazapine.
     Rduire la posologie.
  4. ENFANT
     Information manquante.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : dbuter par quinze milligrammes par jour de prfrence au cours du repas du soir.
  Aprs 2 4 semaines, la posologie pourra tre augmente. La posologie effective journalire est habituellement comprise entre
  quinze et quarante cinq milligrammes par jour. L’adaptation de posologie sera trs progressive chez les sujets gs. La posologie sera rduite en cas d’insuffisance rnale ou hpatique.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  85
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  30
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie fcale

  Absorption
  Rsorbe par le tractus gastro-intestinal.
  Pic plasmatique 2 heures aprs une prise orale.
  Biodisponibilit voisine de 50% par voie orale, non modifie par la prise d’aliments.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques : 85%.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’limination est en moyenne de 30 heures.
  Il existe une grande variabilit inter-individuelle.
  Pourrait tre allonge en cas d’insuffisance rnale ou hpatique.
  
  Métabolisme
  Mtabolise par dmthylation et oydation suivies de conjugaison.
  
  Elimination
  *Voie rnale : une fraction de la dose est limine par voie rnale sous forme mtabolise.
  *Voie fcale.
  

  Bibliographie

  – Hum Psychopharmacol 1995;10:S107-S118.
  – J Clin Psychopharmacol 1997;17:34S-39S.
  – Int Clin Psychopharmacol 1995;10,Suppl 4:37-45.
  – Int Clin Psychopharmacol 1995;10,Suppl 4:11-17.
  – Med Letter 1997;19:7-8.
  – Drugs 1999;57:607-631.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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