ZOLMITRIPTAN

Introduction dans BIAM : 22/6/1998
Dernière mise à jour : 21/2/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (4S)-4-[[3-[2-(diméthylamino)éthyl]-1H-indol-5-yl]méthyl]oxazolidin-2-one

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 139264-17-8
  DCIR : ZOLMITRIPTAN
  
  bordereau : 3110
  
  rINN : ZOLMITRIPTAN
  
  sel ou dérivé : NARATRIPTAN
  
  sel ou dérivé : RIZATRIPTAN
  
  sel ou dérivé : SUMATRIPTAN

  Classes Chimiques

  • INDOLE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. AGONISTE DE LA SEROTONINE (principale certaine)
  3. VASOCONSTRICTEUR (principale certaine)
  4. ANTIMIGRAINEUX (principale certaine)
  5. AGONISTE DES RECEPTEURS 5HT1 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’activité antimigraineuse est la conséquence d’une constriction des vaisseaux cérébraux qui est liée à la stimulation des récepteurs 5HT 1B/1D.
     Une rédiction de l’activité du nerf trijumeau pourrait également contribuer à l’activité.

  Effets Recherchés

  2. ANTIMIGRAINEUX (principal)
  3. VASOCONSTRICTEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
     – Drugs 1999;58:347-374.
     – CNS Drugs 2000;13:215-226.
     S’est également montré efficace chez les adolescents :
     – Int J Clin Pract 2000;54:466-469.
  3. ALGIE VASCULAIRE DE LA FACE (secondaire)
     Actif dans les formes épisodiques mais non dans les formes chroniques. Etude multicentrique de 124 patients :
     – Neurology 2000;54:1832-1839.

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  3. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
  4. SENSATION DE CHALEUR (CERTAIN FREQUENT)
  5. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  6. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  7. DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
  8. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
  9. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     4 cas décrits dont 1 chez un malade porteur d’un syndrome de Wolff Parkinson White.
  10. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  11. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
  12. INFARCTUS MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas attribué à une ischémie médullaire chez une femme sans antécédents vasculaire ayant consommé du zolmitriptan pendant plusieurs jours successifs:
      – Headache 2000;40:57-60

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     En l’absence d’information.
  3. ALLAITEMENT
     En l’absence d’informations.
  4. ENFANT
     Information manquante.
  5. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  6. INFARCTUS DU MYOCARDE(ANTECEDENT)
  7. ANGOR
  8. ARTERIOPATHIE PERIPHERIQUE
  9. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(ANTECEDENT)
  10. SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE
  11. HYPERTENSION ARTERIELLE NON CONTROLEE
  12. ACCIDENT ISCHEMIQUE TRANSITOIRE(ANTECEDENT)

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : deux milligrammes et demi au cours de la phase cephalalgique de la crise (inactif lors de l’administration au cours de l’aura).
  La dose ne doit pas être renouvelée au cours de la même crise en cas d’activité
  insuffisante, mais la même dose peut être utilisée si une nouvelle crise survient dans les 24 heures , en prenant soin de respecter un délai minimum de 2 heures entre les 2 prises.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  à 3
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie fécale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 4 –
  REPARTITION
  à 25
  %
  lien protéines plasmatiques

  Absorption
  Résorbé à 60% par le tractus gastro-intestinal.
  Biodisponibilité voisine de 40%, non modifiée par la prise d’aliments.
  Existence de pics plasmatiques successifs après prise par voie orale, mais non après injection IV.

  Répartition
  Peu lié aux protéines plasmatiques: 25%.
  
  Demi-Vie
  3 heures.
  Peu modifiée en cas d’insuffisance rénale.
  Allongée en cas d’insuffisance hépatique.
  
  Métabolisme
  Subit un métabolisme hépatique par le CYP 1A2.
  Formation d’un dérivé N-desméthylé qui contribue à l’activité et qui est métabolisé par la MAO.
  Formation également de 2 métabolites inactifs: le dérivé N-oxyde et le dérivé indole acétique (le plus
  important).
  
  Elimination
  Voie rénale:
  60% de la dose administrée sont éliminés par les urines.
  Voie fécale:
  30% de la dose administrée sont éliminés par les fécès.
  

  Bibliographie

  – Br J Clin Pharmacol 1996;41:141-147.
  – Br J Clin Pharmacol 1997;43:273-281.
  – Med Letter (France) 1998;20:39-40.
  – Drugs 1999;58:347-374.
  – CNS Drugs 1999;12:403-417.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ZOMIG (BELGIQUE)
  • ZOMIG (SUISSE)

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