ALOXIPRINE

ALOXIPRINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/10/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
produit de condensation polymris de l’oxyde d’aluminium et de l’acide 2-(actyloxy)benzoqueEnsemble des dénominations
BAN : ALOXIPRIN
CAS : 9014-67-9
DCIR : ALOXIPRINE
autre dnomination : ACETYLSALICYLATE DE POLYOXOALUMINIUM
bordereau : 1850
rINN : ALOXIPRIN
sel ou driv : ACETYLSALICYLIQUE ACIDEClasses Chimiques
- ANALGESIQUE (principale certaine)
Concentration efficace : 60 microgrammes par millilitre d’acide salicylique.
Effet se dveloppant 30 minutes environ aprs une prise orale de 600 mg et durant environ 3 heures. - ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
Concentration efficace : 60 microgrammes par millilitre d’acide salicylique.
Effet se dveloppant 30 minutes environ aprs une prise orale de 600 mg et durant environ 3 heures. - ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
A fortes doses : 2,4 4,8 grammes par jour.
Concentration efficace : 150 350 microgrammes par millilitre d’acide salicylique. - ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
- ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
A faibles doses : 0,6 1,2 g/j. - CHOLERETIQUE (secondaire certaine)
A faibles doses : 0,6 g/j. - ANTIURICOSURIQUE (secondaire certaine)
A faibles doses :1,2 2,4 g/j. - URICOSURIQUE (secondaire certaine)
A fortes doses : 6 grammes par jour.
Mécanismes d’action
- principal
*Action analgsique : inhibition de la synthse des prostaglandines et de la libration de bradykinine.
*Action antiinflammatoire : au stade aigu de l’inflammation, stabilisation de la membrane lysosomiale et inhibition de l’action des mdiateurs chimiques de l’inflammation (ces 2 actions ont la mme cintique).
*Action antipyrtique priphrique : vasodilatation et sudation provoquant une dperdition calorique importante sans modifier les causes de la fivre. La combinaison l’oxyde d’aluminium donnerait la molcule d’acide actylsalicylique une meilleure tolrance gastrique. - secondaire
*Action antivitamine K fortes doses.
*Action uricosurique fortes doses par inhibition de la rabsorption tubulaire. Effet inverse pour les faibles doses.
*Action antiagrgante plaquettaire : stabilisation membranaire, inhibition de la synthse des prostaglandines, inhibition de la libration d’ADP par la plaquette et peut-tre actylation de la membrane plaquettaire.
- ANALGESIQUE (principal)
- ANTIPYRETIQUE (principal)
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
- URICOSURIQUE (accessoire)
- SEDATIF (accessoire)
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (accessoire)
- DOULEUR (principale)
- FIEVRE (principale)
- RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
- MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (secondaire)
- TROUBLE GASTRIQUE (CERTAIN )
- NAUSEE (CERTAIN )
- VOMISSEMENT (CERTAIN )
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )
- GASTRITE EROSIVE (CERTAIN )
- HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARENCE EN VITAMINE C
CONSOMMATION D’ALCOOL
ETAT DIGESTIF PATHOLOGIQUE PREEXISTANTParfois occultes, souvent moins de 3 8 ml de sang par jour pour 4,8 6 grammes par jour d’aloxiprine.
Cette perte de sang correspond celle observe aux doses quivalentes d’aspirine :
– Br Med J 1962;1:669. - ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE FERRIPRIVE (CERTAIN TRES RARE)
Secondaire aux saignements occultes. - TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN FREQUENT)
Perturbation quasi constante; une simple dose de 400 milligrammes peut perturber l’hmostase, une dose de 800 milligrammes double le temps de saignement d’un sujet normal pour une priode de 4 7 jours. - TAUX DE PROTHROMBINE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEEffet antivitamine K aux doses suprieures 7,2 grammes par jour chez l’adulte.
- TROUBLE RESPIRATOIRE (CERTAIN )
- HYPERPNEE (CERTAIN )
Principalement augmentation de l’amplitude due la stimulation des centres respiratoires par excs de CO2. - REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- RASH (CERTAIN TRES RARE)
Parfois accompagn de signes gnraux. - ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME LARYNGE (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERTHYROIDIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGEAugmentation des taux plasmatiques des formes libres des hormones thyrodiennes.
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DIABETE PREEXISTANT - GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEDoses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.
- TROUBLE NEUROLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEDoses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEDoses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEPour des doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.
- URICURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEDoses suprieures 6 grammes par jour chez l’adulte.
- URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
- DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEPour des doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.
- ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEPour des doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.
- SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESToxicit cochlo-vestibulaire le plus souvent rversible.
Accidents observs quand la concentration srique dpasse 300 mg/l. - VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESToxicit cochlo-vestibulaire le plus souvent rversible.
Accidents observs quand la concentration srique dpasse 300 mg/l.
Pour des doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte. - ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESToxicit cochlo-vestibulaire le plus souvent rversible. Accidents observs quand la concentration srique dpasse 300 mg/l.
- SURDITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESToxicit cochlo-vestibulaire le plus souvent rversible.
Accidents observs quand la concentration srique dpasse 300 mg/l.
Pour des doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte. - GROSSESSE PROLONGEE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
FORTE DOSEPour des doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.
- TRAVAIL PROLONGE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
FORTE DOSEPour des doses suprieures 5 grammes par jour.
- LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
- AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
- RETARD DU DEVELOPPEMENT FOETAL
Si doses fortes et traitement prolong.
- ULCERE GASTRODUODENAL
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS ULCEREUX
DOSES ELEVEES - GASTRITE
- HERNIE HIATALE
- ANTECEDENTS ALLERGIQUES
- ASTHME
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- TROUBLE DE L’HEMOSTASE
- THROMBOPENIE
- INTERVENTION CHIRURGICALE
Arrt 7 jours avant. - GROSSESSE(DEUX PREMIERS TRIMESTRES)
- STERILET
- DEFICIT EN G6PD
- ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF
- GASTRITE
Condition(s) Exclusive(s) :
FORMES SEVERES - SYNDROME HEMORRAGIQUE
Acquis ou congnital. - HEMOPHILIE
- ALLERGIE AUX SALICYLES
- NOUVEAU-NE
- ALLAITEMENT
A proscrire en priode d’allaitement ou ncessitant de diffrerer celui-ci car risque d’ruption cutane. - GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
-Analgsique :
*Adulte : trois cent soixante sept cent vingt milligrammes toutes les 2 3 heures.
*Enfant jusqu’ 30 mois : cent vingt deux cent quarante milligrammes par jour.
*Enfant de 30 mois 15 ans : deux cent
quarante milligrammes deux mille quatre cents milligrammes par jour.– Antiinflammatoire :
*Adulte : deux mille quatre cents milligrammes quatre mille huit cents milligrammes par jour en 4 prises.
*Enfant : cent vingt cent cinquante milligrammes
par kilogramme de poids corporel et par jour en plusieurs prises.
Pharmaco-Cinétique
– 2 –
REPARTITION
50
à 90
%
lien protines plasmatiques
– 3 –
REPARTITION
lait
– 4 –
ELIMINATION
REIN
voie rnale
– 5 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 6 –
ELIMINATION
voie sudoraleAbsorption
Sous forme d’acide actylsalicylique aprs hydrolyse.
Rsorbe surtout au niveau intestinal du fait du taux d’hydrolyse plus lev en milieu alcalin.
Rsorption comparable celle de l’acide actylsalicylique mais un peu plus lente :
– J Pharm Pharmacol
1963;15:56.
Répartition
Dans tout l’organisme.
Passe dans le lait maternel (0,5% de la dose ingre par la mre passe dans le lait).
Passe dans la barrire placentaire.
Fixation aux protines plasmatiques : 50 90% en donnant de l’actylalbumine et de l’acide salicylique.
Métabolisme
Hydrolyse dans le tube digestif donnant de l’acide actylsalicylique libre :
– faible en milieu acide gastrique,
– maximum en milieu alcalin intestinal.
Hydrolyse plasmatique rapide et totale de l’acide actylsalicylique en acide salicylique moins
actif. Inactivation hpatique par transformation en acide salicylurique, en acide gentisique et en drivs glucuroconjugus.
Elimination
Voie rnale :
Elimination plus lente que pour l’aspirine, sous forme d’acide salicylique et de mtabolites en proportions variables selon l’tat pathologique du sujet, la dose ingre et le pH urinaire ( pH=6 :10% de la dose et pH=8 : 80% de la
dose).Voie biliaire :
Variable suivant le pH urinaire :
– pH=6 : 90% de la dose ingre,
– pH=8 : 20% de la dose ingre.Bibliographie
– Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ALOXIPRIN (ESPAGNE)
- PALAPRIN 600 (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- TIATRAL (SUISSE)
- ANALGESIQUE (principale certaine)