ALOXIPRINE

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ALOXIPRINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/10/2000
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    produit de condensation polymris de l’oxyde d’aluminium et de l’acide 2-(actyloxy)benzoque

    Ensemble des dénominations

    BAN : ALOXIPRIN

    CAS : 9014-67-9

    DCIR : ALOXIPRINE

    autre dnomination : ACETYLSALICYLATE DE POLYOXOALUMINIUM

    bordereau : 1850

    rINN : ALOXIPRIN

    sel ou driv : ACETYLSALICYLIQUE ACIDE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANALGESIQUE (principale certaine)
      Concentration efficace : 60 microgrammes par millilitre d’acide salicylique.
      Effet se dveloppant 30 minutes environ aprs une prise orale de 600 mg et durant environ 3 heures.
    3. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
      Concentration efficace : 60 microgrammes par millilitre d’acide salicylique.
      Effet se dveloppant 30 minutes environ aprs une prise orale de 600 mg et durant environ 3 heures.
    4. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
      A fortes doses : 2,4 4,8 grammes par jour.
      Concentration efficace : 150 350 microgrammes par millilitre d’acide salicylique.
    5. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
    6. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
    7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
      A faibles doses : 0,6 1,2 g/j.
    8. CHOLERETIQUE (secondaire certaine)
      A faibles doses : 0,6 g/j.
    9. ANTIURICOSURIQUE (secondaire certaine)
      A faibles doses :1,2 2,4 g/j.
    10. URICOSURIQUE (secondaire certaine)
      A fortes doses : 6 grammes par jour.

    Mécanismes d’action

    2. principal
      *Action analgsique : inhibition de la synthse des prostaglandines et de la libration de bradykinine.
      *Action antiinflammatoire : au stade aigu de l’inflammation, stabilisation de la membrane lysosomiale et inhibition de l’action des mdiateurs chimiques de l’inflammation (ces 2 actions ont la mme cintique).
      *Action antipyrtique priphrique : vasodilatation et sudation provoquant une dperdition calorique importante sans modifier les causes de la fivre. La combinaison l’oxyde d’aluminium donnerait la molcule d’acide actylsalicylique une meilleure tolrance gastrique.
    3. secondaire
      *Action antivitamine K fortes doses.
      *Action uricosurique fortes doses par inhibition de la rabsorption tubulaire. Effet inverse pour les faibles doses.
      *Action antiagrgante plaquettaire : stabilisation membranaire, inhibition de la synthse des prostaglandines, inhibition de la libration d’ADP par la plaquette et peut-tre actylation de la membrane plaquettaire.

    Effets Recherchés

    2. ANALGESIQUE (principal)
    3. ANTIPYRETIQUE (principal)
    4. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
    5. URICOSURIQUE (accessoire)
    6. SEDATIF (accessoire)
    7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. DOULEUR (principale)
    3. FIEVRE (principale)
    4. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
    5. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (secondaire)

    Effets secondaires

    2. TROUBLE GASTRIQUE (CERTAIN )
    3. NAUSEE (CERTAIN )
    4. VOMISSEMENT (CERTAIN )
    5. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )
    6. GASTRITE EROSIVE (CERTAIN )
    7. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARENCE EN VITAMINE C
      CONSOMMATION D’ALCOOL
      ETAT DIGESTIF PATHOLOGIQUE PREEXISTANT

      Parfois occultes, souvent moins de 3 8 ml de sang par jour pour 4,8 6 grammes par jour d’aloxiprine.
      Cette perte de sang correspond celle observe aux doses quivalentes d’aspirine :
      – Br Med J 1962;1:669.

    8. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
    9. ANEMIE FERRIPRIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Secondaire aux saignements occultes.
    10. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN FREQUENT)
      Perturbation quasi constante; une simple dose de 400 milligrammes peut perturber l’hmostase, une dose de 800 milligrammes double le temps de saignement d’un sujet normal pour une priode de 4 7 jours.
    11. TAUX DE PROTHROMBINE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Effet antivitamine K aux doses suprieures 7,2 grammes par jour chez l’adulte.

    12. TROUBLE RESPIRATOIRE (CERTAIN )
    13. HYPERPNEE (CERTAIN )
      Principalement augmentation de l’amplitude due la stimulation des centres respiratoires par excs de CO2.
    14. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    15. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Parfois accompagn de signes gnraux.
    16. ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
    17. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    18. OEDEME LARYNGE (CERTAIN TRES RARE)
    19. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
    20. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    21. HYPERTHYROIDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Augmentation des taux plasmatiques des formes libres des hormones thyrodiennes.

    22. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DIABETE PREEXISTANT
    23. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.

    24. TROUBLE NEUROLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.

    25. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.

    26. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.

    27. URICURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Doses suprieures 6 grammes par jour chez l’adulte.

    28. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
    29. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.

    30. ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.

    31. SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Toxicit cochlo-vestibulaire le plus souvent rversible.
      Accidents observs quand la concentration srique dpasse 300 mg/l.

    32. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Toxicit cochlo-vestibulaire le plus souvent rversible.
      Accidents observs quand la concentration srique dpasse 300 mg/l.
      Pour des doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.

    33. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Toxicit cochlo-vestibulaire le plus souvent rversible. Accidents observs quand la concentration srique dpasse 300 mg/l.

    34. SURDITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Toxicit cochlo-vestibulaire le plus souvent rversible.
      Accidents observs quand la concentration srique dpasse 300 mg/l.
      Pour des doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.

    35. GROSSESSE PROLONGEE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.

    36. TRAVAIL PROLONGE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 5 grammes par jour.

    37. LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
    38. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
    39. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )

    Effets sur la descendance

    2. RETARD DU DEVELOPPEMENT FOETAL
      Si doses fortes et traitement prolong.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. ULCERE GASTRODUODENAL
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX
      DOSES ELEVEES
    3. GASTRITE
    4. HERNIE HIATALE
    5. ANTECEDENTS ALLERGIQUES
    6. ASTHME
    7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    8. TROUBLE DE L’HEMOSTASE
    9. THROMBOPENIE
    10. INTERVENTION CHIRURGICALE
      Arrt 7 jours avant.
    11. GROSSESSE(DEUX PREMIERS TRIMESTRES)
    12. STERILET
    13. DEFICIT EN G6PD

    Contre-Indications

    2. ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF
    3. GASTRITE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORMES SEVERES
    4. SYNDROME HEMORRAGIQUE
      Acquis ou congnital.
    5. HEMOPHILIE
    6. ALLERGIE AUX SALICYLES
    7. NOUVEAU-NE
    8. ALLAITEMENT
      A proscrire en priode d’allaitement ou ncessitant de diffrerer celui-ci car risque d’ruption cutane.
    9. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Doses usuelles par voie orale :

    -Analgsique :
    *Adulte : trois cent soixante sept cent vingt milligrammes toutes les 2 3 heures.
    *Enfant jusqu’ 30 mois : cent vingt deux cent quarante milligrammes par jour.
    *Enfant de 30 mois 15 ans : deux cent
    quarante milligrammes deux mille quatre cents milligrammes par jour.

    – Antiinflammatoire :
    *Adulte : deux mille quatre cents milligrammes quatre mille huit cents milligrammes par jour en 4 prises.
    *Enfant : cent vingt cent cinquante milligrammes
    par kilogramme de poids corporel et par jour en plusieurs prises.

    Pharmaco-Cinétique

    – 2 –
    REPARTITION
    50
    à 90
    %
    lien protines plasmatiques

    – 3 –
    REPARTITION
    lait

    – 4 –
    ELIMINATION
    REIN
    voie rnale

    – 5 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 6 –
    ELIMINATION
    voie sudorale

    Absorption
    Sous forme d’acide actylsalicylique aprs hydrolyse.
    Rsorbe surtout au niveau intestinal du fait du taux d’hydrolyse plus lev en milieu alcalin.
    Rsorption comparable celle de l’acide actylsalicylique mais un peu plus lente :
    – J Pharm Pharmacol
    1963;15:56.

    Répartition
    Dans tout l’organisme.
    Passe dans le lait maternel (0,5% de la dose ingre par la mre passe dans le lait).
    Passe dans la barrire placentaire.
    Fixation aux protines plasmatiques : 50 90% en donnant de l’actylalbumine et de l’acide salicylique.

    Métabolisme
    Hydrolyse dans le tube digestif donnant de l’acide actylsalicylique libre :
    – faible en milieu acide gastrique,
    – maximum en milieu alcalin intestinal.
    Hydrolyse plasmatique rapide et totale de l’acide actylsalicylique en acide salicylique moins
    actif. Inactivation hpatique par transformation en acide salicylurique, en acide gentisique et en drivs glucuroconjugus.

    Elimination
    Voie rnale :
    Elimination plus lente que pour l’aspirine, sous forme d’acide salicylique et de mtabolites en proportions variables selon l’tat pathologique du sujet, la dose ingre et le pH urinaire ( pH=6 :10% de la dose et pH=8 : 80% de la
    dose).

    Voie biliaire :
    Variable suivant le pH urinaire :
    – pH=6 : 90% de la dose ingre,
    – pH=8 : 20% de la dose ingre.

    Voie sudorale.

    Bibliographie

    – Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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