BETAMETHASONE ACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  9 alpha-fluoro-11 bta,17 alpha,21-trihydroxy-16 bta-mthylprgna-1,4-dine-3,20-dione 21-actate

  Ensemble des dénominations

  BANM : BETAMETHASONE ACETATE
  
  CAS : 987-24-6
  
  DCIM : ACETATE DE BETAMETHASONE
  
  autre dnomination : ACETATE DE BETAMETHASONE
  
  bordereau : 13
  
  rINNM : BETAMETHASONE ACETATE
  
  sel ou driv : BETAMETHASONE DIPROPIONATE
  
  sel ou driv : CLOBETASOL PROPIONATE

  Classes Chimiques

  • FLUOR DERIVE
  • PREGNADIENE-1,4 HALOGENE
  • STEROIDE

  Molécule(s) de base : BETAMETHASONE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
  4. IMMUNOSUPPRESSEUR (principale certaine)
  5. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’hormone :
     – diffuse travers la membrane cellulaire.
     – se lie un rcepteur cytosolique formant un complexe avec des protines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Aprs dimrisation, le complexe strode rcepteur se lie des squences de DNA spcifiques (lments de rponse aux corticodes ou GRE).
     – module la transcription des gnes sensibles aux corticodes par une interaction avec des facteurs de transcription (protines cytoplasmiques ou nuclaires).
     – augmente la transcription et/ou la stabilit du RNAm codant pour des protines responsables de l’action des glucocorticodes.
     – rprime certains gnes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nuclaires ncessaires l’activation de ces gnes.
     – augmente la dgradation du RNAm ou inhibe la synthse ou la scrtion des protines ou des cytokines.

     Les effets bilogiques de l’action anti-inflammatoire se traduisent par :
     – inhibition de la permabilit vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l’inflammation.
     – inhibition des vnements molculaires lis l’activation des globules blancs et leur adhsion aux cellules endothliales :
     * expression du complexe majeur d’histocompatibilit type II,
     * expression des molcules d’adhsion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
     * la scrtion des protines du complment C3 et le facteur B,
     * l’activit de l’IL1,
     * l’expression des cycloexognases de type 2 (cox2) prvenant ainsi la production de prostaglandines,
     * la production des mtabolites de l’acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l’activit de la phospholipase A2 en stimulant la synthse de lipocortine ou annexine I).
     – blocage de la scrtion d’IL 1, IL 6, TNF alpha.
     – diminution de la production et du largage des leucotrines.
     – dpression de l’activit tumoricide et bactride des macrophages et leur diffrenciation.
     – effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la scrtion des cytokines par ces lymphocytes T.
     – inhibition de la prolifration des lymphocytes B et des cytokines impliques dans la synthse des immunoglobulines(IL 1 IL 6).
     Rfrences bibliographiques :
     – Immunol Rev 1980;51:337-357.
     – J Immunol 1980;124:2828-2833.
     – Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.
     – Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
     – Med Sci 1990,10:1003-1006.
     – Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
     – Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
     – J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
     – Science 1992;258:1598-1604.
     – Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.

  3. secondaire
     * activit granylate cyclase du rcepteur qui altre le potentiel lectrique des cellules.
     * stimulation de la reproduction des cellules alvolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
     – J Clin Invest 1980;66:504-510.
     – Radiat Res 1988;115:543-549.
     – Radiat Res 1988;113:112-119.
     *Mthyl 16, Fluor 9 entranent une augmentation de l’activit antiinflammatoire et une diminution de l’activit minralocorticode. Fluor 9 donne une affinit dermotrope.
     Driv insoluble sous forme d’actate : action prolonge.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
  3. ANTIALLERGIQUE (principal)
  4. IMMUNOSUPPRESSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. COLLAGENOSE (principale)
  3. ARTHROSE (principale)
     En pousses.
  4. TENDINITE (principale)
  5. BURSITE (principale)
  6. MALADIE DE DUPUYTREN (principale)

  Effets secondaires

  2. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     ULCERE GASTRO-DUODENAL ANCIEN
     ULCERE GASTRO-DUODENAL RECENT
     ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN ASSOCIE
     FORTE DOSE

     Avec risque de perforation.

  3. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
  4. GASTRODUODENITE (CERTAIN FREQUENT)
  5. ABCES AU POINT D’INJECTION (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     INJECTION LOCALE
  6. INSUFFISANCE HYPOPHYSOSURRENALE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
     ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
  7. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
  8. RETENTION HYDROSODEE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
  9. ATROPHIE MUSCULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
  10. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
  11. RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE

      Effet li aux proprits glucocorticodes.

  12. ARTHRITE SEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Voie intra-articulaire
  13. ARTHRITE MICROCRISTALLINE (CERTAIN RARE)
      Voie intra-articulaire
  14. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
  15. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE SUCRE LATENT
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
  16. SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE

      Un cas, aprs utilisation sous forme de gouttes nasales pendant un an (sel de bthamthasone non prcis) :
      – Postgrad Med J 1995;71:231-232.

  17. CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      VOIE GENERALE
  18. OSTEOPOROSE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
  19. OSTEONECROSE ASEPTIQUE (CERTAIN RARE)
  20. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      VOIE GENERALE
  21. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      VOIE GENERALE
  22. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      VOIE GENERALE
  23. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)
  24. CATARACTE (CERTAIN TRES RARE)
      – Int Ophthalmol Clin 1993;33:135-139.
  25. GOITRE (CERTAIN TRES RARE)
  26. FRAGILITE CAPILLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
  27. ATROPHIE CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INJECTION LOCALE
  28. MYCOSE CUTANEE (A CONFIRMER )
      Un cas de mycose cutane ( Alternaria), aprs deux ans de traitement en lavement rectal (sel de btamthasone non prcis) :
      – Acta Derm Venereol 1995;75:328-329.
  29. GLAUCOME CHRONIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE

      – Int Ophthalmol Clin 1993;33:135-139.
      En instillation oculaire et pommade ophtalmique.
      Traitement prolong d’un an environ.
      Disparat habituellement l’arrt du traitement.

  30. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN )
      Un cas, avec oedme de quincke et infarctus du myocarde immdiatement aprs injection intramusculaire (sel de btamthasone non prcis) :
      – Ann Emerg Med 1996;27:674-675.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. SPORTIFS
     Substance soumise certaines restrictions :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
     L’administration des corticostrodes par voie orale, par voie rectale et par injection systmique est interdite.
     L’administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n’est pas interdite.
     Les injections locales et intra-articulaires de corticostrodes ne sont pas interdites mais, lorsque le rglement d’une autorit responsable le prvoit, une notification peut s’avrer ncessaire.
  3. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  4. TROUBLES PSYCHIQUES
  5. OSTEOPOROSE
  6. HYPERTENSION ARTERIELLE
  7. GROSSESSE
  8. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  9. ETAT INFECTIEUX
  10. ASEPSIE RIGOUREUSE
      Condition(s) Favorisante(s) :
      LOCALE
  11. GLAUCOME
      En raison de l’augmentation de la pression intra-oculaire.
      Terrain : sujets gntiquement prdisposs.
      Surveillance ophtalmologique rgulire en cas de traitement prolong, surtout chez les sujets gs:
      – Lancet 1997;350:979-982.

  Contre-Indications

  2. ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF
  3. CIRRHOSE
     Cirrhose alcoolique avec ascite.
  4. KERATITE HERPETIQUE
  5. HEPATITE VIRALE
  6. INFECTION LOCALE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     LOCALE

  Voies d’administration

  – 1 – OCULAIRE
  
  – 2 – ORALE
  
  – 3 – APPLICATION CUTANEE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Commercialis en association avec le phosphate pour donner le Clestne chronodose.
  Surveillance du traitement : comme pour toute corticothrapie locale ou gnrale.
  Par voie locale: asepsie rigoureuse..
  Surveillance ophtalmologique rgulire en cas de
  traitement prolong.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie biliaire

  Répartition
  Li 90% aux protines plasmatiques.
  A faible concentration, liaison avec la transcortine.
  A forte concentration, liaison avec l’albumine et augmentation de la forme libre.
  
  Métabolisme
  Hpatique: rduction sur les doubles liaisons du cycle A.
  Rduction des groupes carbonyls en 3 et 20 donnant des composs inactifs.
  
  Elimination
  Voie rnale:
  Mtabolites sulfoconjugus et glucuroconjugud hydrosolubles.
  Voie biliaire.
  Pour une faible partie.
  

  Bibliographie

  – Presse Med Fr 1970;78,26:1205-1210 ET 31:1419-1423.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • CELESTONE (ITALIE)

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