PINDOLOL
PINDOLOL
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/12/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
1-(1H-Indol-4-yloxy)-3-[(1-mthylthyl)amino]-2-propanolEnsemble des dénominations
BAN : PINDOLOL
CAS : 13523-86-9
DCIR : PINDOLOL
USAN : PINDOLOL
autre dnomination : PRINDOLOL
bordereau : 1765
code exprimentation : LB-46
rINN : PINDOLOLClasses Chimiques
- BETABLOQUANT (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
- ANTIGLAUCOMATEUX (principale certaine)
- SYMPATHOMIMETIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Bloque l’action des mdiateurs adrnergiques sur les rcepteurs bta.
Rduit l’augmentation du travail myocardique conscutive une stimulation bta-adrnergique.
Possde une faible activit sympathomimtique intrinsque qui porterait prfrentiellement sur les rcepteurs de type bta 2 :
– Br J Clin Pharmacol 1987;24:21S-28S.
Diminution de l’activit rnine plasmatique peu intense.
Action dromotrope et chronotrope ngative directe.
L’action antihypertensive a pour origine, au cours des premires semaines, une rduction du dbit cardiaque due une bradycardie sans modification du volume d’jection ; les rsistances priphriques ne sont pas modifies. Aprs plusieurs mois, normalisation du dbit cardiaque malgr la persistance de la bradycardie ; apparition d’une rduction des rsistances priphriques.
- BETABLOQUANT (principal)
Blocage bta-adrnergique pour des taux plasmatiques voisins de 60 nanogrammes/ml :
– Clin Pharmacol Ther 1975;17:127. - ANTIANGOREUX (principal)
- ANTIARYTHMISANT (principal)
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
- ANGOR (principale)
- MYOCARDIOPATHIE OBSTRUCTIVE (principale)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
- MIGRAINE (secondaire)
Prvention des crises. - MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) (secondaire)
Prophylaxie de la crise migraineuse. - TETRALOGIE DE FALLOT (secondaire)
- SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE (secondaire)
En cas de tachycardie paroxystique supraventriculaire associe - PHEOCHROMOCYTOME (secondaire)
- HYPERTHYROIDIE (secondaire)
- INTOXICATION PAR LES DIGITALIQUES (secondaire)
- THYREOTOXICOSE (secondaire)
– Prescribers J 1977;17:143. - DEPRESSION ( confirmer)
Augmenterait l’efficacit de la fluoxtine (essai randomis positif) :
– Lancet 1997;349:1594-1597.
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- TROUBLE DU SOMMEIL (CERTAIN RARE)
- CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)
33 cas rapports la pharmacovigilance australienne :
– Aust Adv Drug React Bull 2000;19:2. - DEPRESSION (CERTAIN RARE)
- HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
Rapidement rversibles l’arrt du traitement :
– Nouv Presse Med 1979;8:2417. - CONFUSION ONIRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- DIPLOPIE (CERTAIN )
– Lancet 1982;2:826. - ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- CRAMPE (CERTAIN RARE)
- TREMBLEMENT (A CONFIRMER )
Cinq cas :
– Postgrad Med J 1980;56:346. - IMPUISSANCE (A CONFIRMER )
Moins de 1% des sujets :
– Drug Saf 1993;8:414-426. - SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE - ABOLITION DES POULS DISTAUX (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE - BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- FIBROSE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Br Med J 1979;2:581-582. - ARTERITE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Le plus souvent psoriasiforme. On a dcrit galement des lsions vsiculeuses, eczmatiformes et des ruptions lichenodes. - SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
– Br Med J 1979;1:1603-1604. - DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
Une tude prospective mene sur 12550 patients traits par divers btabloquants pour une HTA a mis en vidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabte de type 2. Ce risque ne serait pas augment par les diurtiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
– N Engl J Med 2000;342:905-912. - GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN TRES RARE)
Augmentation modre des triglycrides, associe une augmentation du HDL-cholestrol :
– J Cardiovasc Pharmacol 1983;5:S51-55.
Les tudes long terme n’ont pas montr de modification des lipoprotines :
– Br J Clin Pharmacol 1982;13:531. - ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
– Drugs 1980;19:292.
- TOXICITE PERINATALE
En cas d’administration dans les 3 derniers mois, peut entraner chez le foetus :
– hypoglycmies nonatales (frquentes)
– bradycardie, insuffisance cardiaque et bronchospasme (plus rarement).
- GROSSESSE
En cas d’administration dans les 3 derniers mois, peut entraner chez le foetus des hypoglycmies nonatales, et plus rarement bradycardie, insuffisance cardiaque et bronchospasme.
Peut cependant tre utilis chez la femme enceinte hypertendue sous surveillance stricte :
– Nouv Presse Med 1978;7:3769. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- BRADYCARDIE
- ARTERIOPATHIE DES MEMBRES INFERIEURS
Controvers : mta-analyse ngative :
– Arch Intern Med 1991;151:1769-1776. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- CIRRHOSE HEPATIQUE
Risque d’accumulation du pindolol :
– Eur J Clin Pharmacol 1982;22:247. - DIABETE INSULINODEPENDANT
- ANTECEDENTS DE DEPRESSION
- ALLAITEMENT
Bien qu’aucun accident n’ait t dcrit.
Passage dans le lait : rapport lait/plasma de 1,6 (pour une dose de 5 mg administre la mre, on retrouve dans le lait une concentration voisine de 40 nanogrammes/ml). - SPORTIFS
Substance soumise certaines restrictions :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Lorsque le rglement d’une fdration internationale de sport le prvoit, des tests sont effectus pour les bta-bloquants.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
- BRADYCARDIE SEVERE
Egale ou infrieure 45 battements par minute. - ASTHME
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- SYNDROME DE RAYNAUD
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
- TRAITEMENT PAR IMAO
- ANESTHESIE GENERALE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
– Adultes : cinq quinze milligrammes par jour, pouvant tre augments trente quarante milligrammes par jour sous surveillance.
– Enfants : quatre cents microgrammes un milligramme par kilogramme de poids corporel
et par jour, en 3 4 prises.
Posologie individuelle tablie progressivement sous surveillance mdicale stricte de l’tat cardiovasculaire (pouls, tension artrielle, lectrocardiogramme).
Ncessit absolue d’un arrt progressif du traitement (cas de
mort subite dcrits lors d’arrt brutal).
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
3
à 4
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
90
%
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 4 –
REPARTITION
56
%
lien protines plasmatiques
– 5 –
REPARTITION
laitAbsorption
Rsorption rapide et importante (plus de 90 %) par le tube digestif. L’action bradycardisante dbute en 30 minutes. Concentrations plasmatiques maximales 1 2 heures aprs la prise orale.
Biodisponibilit (87 %) peu influence par l’effet de premier
passage hpatique.
Répartition
Environ 56 % lis aux protines plasmatiques dont les 2/3 l’alpha 1-glycoprotine acide et 1/3 l’albumine :
– Eur J Clin Pharmacol 1982;22:253.
Diffusion tissulaire importante dans le foie, cortex crbral, septa interauriculaire et
interventriculaire ; beaucoup plus faible dans le myocarde et les poumons.
Passage dans le lait : rapport lait/plasma de 1,6 (pour une dose de 5 mg administre la mre, on retrouve dans le lait une concentration voisine de 40 nanogrammes/ml).
Passage
placentaire : rapport sang cordon/sang maternel de 0,7.
La clairance non rnale du pindolol est augmente en cas d’hpatite aigu. En cas de cirrhose hpatique, la clairance rnale est augmente :
– Eur J Clin Pharmacol 1982;22:247.
Demi-Vie
La demi-vie se situe entre 3 et 4 heures.
Métabolisme
Transformation partielle par le foie en drivs glucuro et sulfoconjugus inactifs (60 %).
Elimination
*Voie rnale : plus de 90 % de la dose administre sont limins dans les urines dont 40 % sous forme inchange.
*Voie biliaire : un faible pourcentage de mtabolites est limin par voie biliaire.
Bibliographie
– Drugs 1977;14:420-460.
– Sem Hop Paris 1983;59:2395-2424.*
– Inpharma 1983;373:19.*
– Inpharma 1983;374:19.*
– Inpharma 1983;375:19.*
– Eur J Clin Pharmacol 1985;28,Suppl:89-91.
– Br J Clin Pharmacol 1987;24:1S-64S.
– Clin Pharmacokinet
1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE)*
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- BETAPINDOL (SUISSE)
- CARVISKEN (JAPON)
- DECRETEN (SUISSE)
- DURAPINDOL (ALLEMAGNE)
- GLAUCO-VISKEN (ALLEMAGNE)
- PECTOBLOC (ALLEMAGNE)
- PINBETOL (ALLEMAGNE)
- PINDOPTAN (ALLEMAGNE)
- VISKALDIX (ANGLETERRE)
- VISKEEN (PAYS-BAS)
- VISKEN (ANGLETERRE)
- VISKEN (ALLEMAGNE)
- VISKEN (SUISSE)
- VISKEN (BELGIQUE)
- VISKEN (USA)
- VISKEN (ITALIE)
- VISKEN (AUTRICHE)
- VISKENIT (ALLEMAGNE)