QUININE SULFATE NEUTRE

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QUININE SULFATE NEUTRE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/7/2000
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (METHOXY-6 QUINOLYL-4)(VINYL-5 QUINUCLIDINYL-2)METHANOL SULFATE

    Ensemble des dénominations

    autre dnomination : BISULFATE DE QUININE

    autre dnomination : QUININE SULFATE ACIDE

    sel ou driv : QUININE ACETAMIDOPHENYLARSINATE

    sel ou driv : QUININE ARSENIATE

    sel ou driv : QUININE BENZOATE BASIQUE

    sel ou driv : QUININE BROMHYDRATE BASIQUE

    sel ou driv : QUININE CAMSILATE NEUTRE

    sel ou driv : QUININE CHLORHYDRATE BASIQUE

    sel ou driv : QUININE CHLORHYDRATE NEUTRE

    sel ou driv : QUININE ET UREE CHLORHYDRATE DOUBLE

    sel ou driv : QUININE ETHYLCARBONATE

    sel ou driv : QUININE FORMIATE BASIQUE

    sel ou driv : QUININE GLUCONATE

    sel ou driv : QUININE PHENYLETHYLBARBITURATE

    sel ou driv : QUININE SALICYLATE BASIQUE

    sel ou driv : QUININE SULFATE BASIQUE

    sel ou driv : QUININE-RESORCINE BICHLORHYDRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : QUININE

    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : (JO 16/01/1999)

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIPALUDEEN (principale certaine)
    3. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principale certaine)
    4. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
    5. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
    6. ANTISEPTIQUE (secondaire certaine)
    7. ANALGESIQUE (secondaire certaine)
    8. SCLEROSANT (secondaire certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Antipaluden: poison protoplasmique en gnral (dnaturation protique), d’o sa toxicit pour le plasmodium.
      Interfrence avec le mtabolisme glucidique : empche la transformation du glucose en lactate.
      Empche l’incorporation du phosphore dans l’ADN et l’ARN; diminue la fixation active d’oxygne par le plasmodium.
      Agit sur la forme rythrocytaire asexue de tous les plasmodium (schizonticide).
      Antipyrtique: agirait sur le centre hypothalamique de la thermorgulation.
    3. secondaire
      Antipaluden: gamticide pour plasmodium vivax et malariae, mais non pour plasmodium falciparum.
      Antiarythmisant: action sur la pompe sodium, diminue l’excitabilit du myocarde et la conduction auriculo-ventriculaire; allonge la priode rfractaire.
      Inhibiteur des cholinestrases: action curarisante actylcholinomimtique.

    Effets Recherchés

    2. ANTIPYRETIQUE (principal)
    3. ANTIPALUDEEN (accessoire)
    4. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. FIEVRE (principale)
    3. CRAMPE (controvers)
      Activit controverse dans les crampes nocturnes des membres infrieurs, plusieurs essais controls n’auraient pas mis en vidence d’activit (sel de quinine non prcis) :
      – Clin Pharm 1991;10:427-428.
      La quinine (sulfate) rduirait l’incidence des crampes nocturnes sans rduire leur intensit (Mta-analyse des essais randomiss positifs) :
      – Br Med J 1995;310:13-17.
      La FDA a retir l’indication des crampes pour la quinine (sel non prcis) sur l’observation des effets indsirables et d’une activit non dmontre :
      – Reactions 1995;359:2.
      Efficacit modre et controverse mettre en balance avec le risque d’effets indsirables graves:
      – Prescrire 2000;20:372-376
    4. PALUDISME (secondaire)
      Peu utilis dans cette indication.

    Effets secondaires

    2. COAGULATION INTRAVASCULAIRE DISSEMINEE (CERTAIN TRES RARE)
      Cinq cas rapports (sel de quinine non prcis) :
      – Lancet 1990;336:1535-1537.
    3. MICROANGIOPATHIE THROMBOTIQUE (CERTAIN )
      5me cas de syndrome hmolytique et urmique dcrit, 4 autres cits:
      -Am J Nephrol 1992;12:192-195
      Quatre cas rapports la pharmacovigilance australienne pour des patients traits pour crampes (sel de quinine non prcis) :
      – Aust Adv Drug React Bull 1996;15:1.
      Un cas de purpura thrombotique thrombocytopnique associ une insuffisance rnale:
      – Am J Kidney Dis 1999;33:133-137.
    4. THROMBOPENIE (CERTAIN )
      Deux cas fatals (sel de qunine non prcis) :
      – Ann Intern Med 1990;112:308-309.
      87 cas (quinine sulfate) rapports la pharmacovigilance australienne, dont 5 cas fatals :
      – Austr Adv Drug Reac Bull 1991;10:3.
      Trois cas d’origine allergique, associs une hmolyse (sel de quinine non prcis) :
      – Blood 1991;77:306-310.
      Plusieurs cas mortels, mcanisme immuno-allergique (sel de quinine non prcis) :
      – Arch Intern Med 1991;151:1021.
    5. CEPHALEE (CERTAIN )
    6. BOURDONNEMENT D’OREILLE (CERTAIN )
    7. NAUSEE (CERTAIN )
    8. VOMISSEMENT (CERTAIN )
    9. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN )
    10. PALPITATION (CERTAIN )
    11. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN )
    12. DELIRE (CERTAIN )
    13. CONFUSION MENTALE (CERTAIN )
    14. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
    15. COMA (CERTAIN )
    16. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN )
    17. URTICAIRE (CERTAIN )
    18. CHOC SEPTIQUE (A CONFIRMER )
      Tableau de choc septique 2 reprises chez un patient trait pour des crampes :
      – Am J Med 1998;104:488-490.
    19. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN )
    20. PRURIT (CERTAIN )
    21. LICHEN PLAN (CERTAIN TRES RARE)
      Six cas rapports la quinine (sel de quinine non prcis) :
      – Pharmacotherapy 1994;14:561-571.
    22. ERYTHRODERMIE (CERTAIN )
    23. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )
    24. PURPURA (CERTAIN )
    25. AMAUROSE (CERTAIN )
    26. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
    27. SURDITE (CERTAIN )
      Surdit gnralement rversible si le traitement est immdiatement arrt. Un cas de surdit et de mutisme aprs ingestion de plus de 6 grammes (sel de quinine non prcis). Rversible en 3 jours :
      – Am J Emerg Med 1991;9:318-920.
      Hypoacousie rversible (sel de quinine non prcis) :
      – Br J Clin Pharmacol 1991;31:409-412.
    28. BILIEUSE HEMOGLOBINURIQUE (CERTAIN )
    29. HEMOGLOBINURIE (CERTAIN )
    30. ICTERE (CERTAIN )
    31. COLORATION DE L’URINE (CERTAIN )
      Coloration brune.
    32. AVORTEMENT (A CONFIRMER )
    33. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      (Sel de quinine non prcis) :
      – Ann Intern Med 1993;119:218-219.
    34. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs un mois d’utilisation par voie orale (sel de quinine non prcis) pour le traitement de crampes nocturnes :
      – West J Med 1994;160:59-60.
    35. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit, plusieurs cas rapports :
      – Ann Intern Med 1994;120:90-91.

    Précautions d’emploi

    2. FIBRILLATION AURICULAIRE
    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE
    4. DEFICIT EN G6PD
      Risque d’anmie hmolytique :
      – N Engl J Med 1991;324:169-174.
    5. HEPATITE AIGUE
      Risque d’accumulation li une rduction de l’limination :
      – Br J Clin Pharmacol 1993;35:444-446.

    Contre-Indications

    2. IDIOSYNCRASIE QUINIQUE
    3. NEVRITE OPTIQUE
    4. BILIEUSE HEMOGLOBINURIQUE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par jour
    Voie buccale
    Adultes
    Dose prconise dans les crampes nocturnes: deux cents milligrammes le soir en une prise.
    N’est spcialis en France qu’en association.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 3 –
    ELIMINATION
    salive

    Absorption
    Bonne rsorption aprs prise orale au niveau de l’intestin grle.
    Taux plasmatique maximum en 1 3 heures aprs prise orale unique.

    Répartition
    Liaisons aux protines plasmatiques 70%.
    Concentration dans liquide cphalo-rachidien : 2 5 %.
    Passe la barrire placentaire.

    Demi-Vie
    La demi-vie de la quinine pourrait tre allonge en cas d’hpatite :
    – Br J Clin Pharmacol 1993;35:444-446.

    Métabolisme
    Hpatique : hydroxylation en position 2 du noyau quinuclidine et en 2 du noyau quinoleine.

    Elimination
    (REIN)
    En grande partie rnale.
    Dbut de l’limination rnale 15 minutes aprs l’administration orale.
    L’excrtion rnale est deux fois plus rapide en urine acide qu’en urine alcaline car grande rabsorption tubulaire de la quinine
    base.
    (FOIE)
    Elimination biliaire et fcale.(SALIVE)

    Bibliographie

    – Clin Pharmacol Ther 1966;7:48.
    – Experimental Chemotherapy; ed schnitzer hawking vol 1:1963 et vol 4: 1966.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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