BENZYLPENICILLINE SODIQUE
BENZYLPENICILLINE SODIQUE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/11/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
ACIDE(PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 PENICILLANIQUE SEL DE SODIUM .ACIDE DIMETHYL-3,3 OXO-7(PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 THIA-4 AZA-1BICYCLO[3,2,0]HEPTANECARBOXYLIQUE-2 SEL DE SODIUMEnsemble des dénominations
BAN : BENZYLPENICILLIN SODIUM
CAS : 69-57-8
autre dnomination : BENZYLPENICILLINATE DE SODIUM
autre dnomination : BENZYLPENICILLINATE SODIQUE
autre dnomination : PENICILLIN G SODIUM
autre dnomination : PENICILLINE G SODIQUE
autre dnomination : SODIUM PENICILLINE
bordereau : 846
liste OMS : liste 1
rINN : BENZYLPENICILLIN SODIUM
sel ou driv : BENZYLPENICILLINE POTASSIQUE
sel ou driv : BENZYLPENICILLINE PROCAINEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : BENZYLPENICILLINE
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre antibactrien de la pnicilline G approuv par la commission d’AMM (GTA) en Septembre 1995:*Espces habituellement sensibles:
Streptocoques, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Streptobacillus moniliformis, Erysipelothrix rhisopathiae,
Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Moraxella.
Peptostreptococcus, Clostridium sp, Propionibacterium acnes.
Actinomyces israeli, Fusobacterium sp.
Treponema, borrelia, leptospira.*Espces modrment sensibles:
Enterococcus faecalis.*Espces rsistantes:
Staphylocoques, Bacilles Gram -: entrobactries, arobies stricts non fermentaires, Moraxella catarrhalis, Bacterodes sp.
Mycobactries, Mycoplasma, Chlamydiae, Legionella, Rickettsies.*Espces inconstamment sensibles:
Pourcentage de rsistance acquise variable, la sensibilit est donc imprvisible en l’absence d’antibiogramme:
Steptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Hemophilus influenzae, E. faecium, prevotella.NB: Les souches productrices de btalactamases doivent tre considres comme rsistantes quelle que soit la CMI.
Certaines espces bactriennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
En France , 30 40% des pneumocoques sont de sensibilit diminue la pnicilline. cette diminution de l’activit intresse toutes les bta
lactamines dans des proportions variables, et devra notamment tre prise en compte pour le traitement des mningites en raison de leur gravit, et des otites aiges moyennes o l’incidence des souches de sensibilit diminue peut mme dpasser 50%. - ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactrienne.
Les bta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situes sur la paroi interne de la membrane bactrienne: les protines de liaison des pnicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
L’inactivation des protines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
Les bta lactamines inactivent galement des inhibiteurs endognes des autolysines bactriennes.
– Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
Dtriute par la pnicillinase.
Rsistance extrachromosomique enzymatique, intrinsque, lente chelons multiples.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)
- SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES (principale)
En association avec un aminoside s’il s’agit d’un streptocoque du groupe B. - ENDOCARDITE A STREPTOCOQUES (principale)
En association avec un aminoside s’il s’agit d’un streptocoque du groupe B, ou d’un streptocoque alpha-hmolytique ou D,si la CMI (concentration minimale inhibitrice) est >0,1 mg / l. - ANGINE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION DENTAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
- MENINGITE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
Notamment infection vsiculaire streptocoques - INFECTION URINAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
- SEPTICEMIE A PNEUMOCOQUES (principale)
- MENINGITE A PNEUMOCOQUES (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (principale)
- MENINGITE A MENINGOCOQUES (principale)
- PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (secondaire)
- GONOCOCCIE (principale)
- SEPTICEMIE A GONOCOQUES (principale)
- ANGINE DIPHTERIQUE (principale)
- PORTAGE PHARYNGE DE BACILLES DIPHTERIQUES (principale)
- SEPTICEMIE A STREPTOBACILLUS MONILIFORMIS (principale)
- SEPTICEMIE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)
- INFECTION UTERINE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)
- INFECTION INTESTINALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A ACTINOMYCES (principale)
- INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (principale)
- SEPTICEMIE A ACTINOMYCES (principale)
- LEPTOSPIROSE (principale)
Essai contrl positif.
– Lancet 1988;1:433-435. - LISTERIOSE (secondaire)
- NEUTROPENIE (CERTAIN )
Lors de l’utilisation de fortes doses, suprieures 12 grammes par jour, dans le traitement des endocardites. Ncessite une surveillance hmatologique :
– J Antimicrob Chemother 199;25:449-453. - REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)
- ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)
- DERMATITE EXFOLIATRICE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION D’HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
- SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
Tableau clinique de pneumopathie aigu fbrile, il ncessite l’arrt du traitement tant donn le risque de fibrose pulmonaire :
– Drugs 1977;13:422. - DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
- PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
- CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)
- GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
- STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
- CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)
- RETENTION HYDROSODEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAMUSCULAIRE - NECROSE ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTION INTRAARTERIELLE - VEINITE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
FORTE DOSE - CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
INSUFFISANCE RENALEPeuvent apparaitre en cas de taux sriques trs levs dus une insuffisance rnale ou une association avec des antibiotiques nphrotoxiques :
– J Antimicrob Chemother 1980;6:161.
Parfois fatales, elles sont favorises par une posologie suprieure 20 millions d’units par jour ou une insuffisance rnale :
– Nouv Presse Med 1982;11:1781.
Autres rfrences :
– Nouv Presse Med1982;11:1781. - TROUBLE NEUROLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES TRES ELEVEESPouvant tre en rapport avec des taux sanguins trs levs ds une insuffisance rnale ou une association avec des antibiotiques nphrotoxiques :
– J Antimicrob Chemother 1980;6:161. - TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES TRES ELEVEESPouvant tre en rapport avec des taux sanguins trs levs ds une insuffisance rnale ou une association avec des antibiotiques nphrotoxiques :
– J Antimicrob Chemother 1980;6:161. - INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
- NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES SUPERIEURES A 10.000.000U - AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - CRAMPE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
ENFANT
NOUVEAU-NE
VOIE INTRAMUSCULAIRE - SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilit. - COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN )
- ENCEPHALOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
INSUFFISANCE RENALE– Nouv Presse Med 1982;11:1781.
- MYOCLONIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
INSUFFISANCE RENALE– Nouv Presse Med 1982;11:1781.
- SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
- ERYTHROBLASTOPENIE (A CONFIRMER )
– Clin Haematol 1978;7:431. - HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas dcrit (sel de benzylpnicilline non prcis) :
– J Hepatol 1997;26:429-432. - PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas aprs 7 jours de traitement chez un enfant:
– DIgest Dis Siences 1998;43:1778-1783.
- ASTHME
- TERRAIN ALLERGIQUE
- ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES
De 1re et 2me gnration, risque plus faible avec la 3me gnration.
– Arch Intern Med 1992;152:930-937. - ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE
- INSUFFISANCE RENALE
Rduire la posologie.
- ALLERGIE A LA PENICILLINE G
- VOIE INTRARACHIDIENNE
- ALLAITEMENT
Mdicament prsent dans le lait, prescrire avec prudence en raison de risque de ractions allergiques. - LUPUS INDUIT
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAMUSCULAIRE
– 3 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d’administration
Six cents milligrammes = environ un million d’units.
Doses usuelles par voie orale :
– Adulte : Un deux millions d’units par jour, en 3 6 prises distance des repas.
– Enfant : Deux cent mille un million d’units par jour, en 3 6 prises
distance des repas.Doses usuelles par voie intramusculaire ou en perfusion intraveineuse :
– Adulte : Un deux millions d’units par injection intramusculaire, rpter toutes les 4 12 heures.
Dans les endocardites ou autres infections svres, la
posologie peut tre augmente jusqu’ cent millions d’units par jour en perfusion continue.
– Enfant de plus de 20 kg : Un million d’units toutes les 6 12 heures en intramusculaire.
– Enfant de 10 20 kg : Cinq cent mille units par injection
intramusculaire, rpter toutes les 6 heures.
– Enfant jusqu’ 10 kg : Deux cent mille units toutes les 6 heures.Toute manifestation allergique impose l’arrt immdiat du traitement, et l’usage ventuel de corticodes injectables et / ou
d’antihistaminiques.
Dans les formes graves, hospitalisation en ranimation, avec ventilation assiste, massage cardiaque et remplissage vasculaire sous contrle de la pression veineuse.
Le cas chant, tenir compte du risque de surcharge sode: teneur
en sodium: 38,7 mg pour 1 Million d’units.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
0.50
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 4 –
REPARTITION
lait
– 5 –
REPARTITION
50
à 60
%
lien protines plasmatiquesAbsorption
Par voie orale: absorption 30%, de l’instabilit de la pnicilline G en milieu acide.
Par voie parentrale: rsorption rapide.
Utilisable galement en arosol, injections dans les sreuses l’exception des mninges, application sur la peau et les
muqueuses lses: bonne absorption.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques: 50 60%.
Diffusion rapide dans tous les tissus: sreuses, articulations, concentration dans la bile.
Traverse la barrire placentaire.
Passe dans le lait : rapport lait / plasma voisin de 0,1.
Diffusion mdiocre vers
le LCR, mme si les mninges sont enflammes: 5% du taux srique.Demi-Vie
Environ 30 mns.
Métabolisme
Hpatique:
Transform en acide pnicilloque sous l’action de la pnicillinase.
Elimination
Voie rnale:
70% de la dose administre est limine dans les 24 heures, 20% par filtration glomrulaire, 80% par scrtion tubulaire.
La scrtion tubulaire est inhibe par le probncide.
Voie bilaire:
0,08% en 12 heures aprs injection IM de 600mg.
–
Clin Pharmacokinet 1979;4:368.
Elimination sous forme d’acide pnicilloque et d’acide phnacturique (30 60%).
Elimination par hmodialyse ngligeable, nulle par dialyse pritonale.
Bibliographie
– Drugs 1993;45:866-894.
– Arch Intern Med 1993;153:1301-1310.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- CRISTAPEN (ANGLETERRE)
- CRYSTAPEN (ANGLETERRE)
- CRYSTAPEN (SUISSE)
- PENICILLIN GOTTINGEN (ALLEMAGNE)
- PENICILLINA FARMITALIA (ITALIE)
- PENICILLINA GLAXO (ITALIE)
- PENICILLINE G HOECHST (ALLEMAGNE)
- PENZAL (PAYS-BAS)
- PROCILLINE (SUISSE)
- SOLUPEN (ANGLETERRE)
- SPECILLINE G (BELGIQUE)
- SPECILLINE G (PAYS-BAS)
- SPECILLINE G (SUISSE)
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)