THIAMPHENICOL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/1/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  D(+)-THREO DICHLORO-2,2 N-HYDROXY-2 HYDROXYMETHYL-1( METHYLSULFONYL-4 PHENYL)-2 ETHYL ACETAMIDE

  Ensemble des dénominations

  DCF : THIAMPHENICOL
  
  DCIR : THIAMPHENICOL
  
  autre dénomination : CB 8053
  
  autre dénomination : DEXTROSULFENIDOL
  
  autre dénomination : DEXTROSULPHENIDOL
  
  autre dénomination : TIOPHENICOL
  
  autre dénomination : WIN 5063-2
  
  bordereau : 1245
  
  sel ou dérivé : CHLORAMPHENICOL HEMISUCCINATE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : CHLORAMPHENICOL PALMITATE
  
  sel ou dérivé : CHLORAMPHENICOL STEARATE
  
  sel ou dérivé : THIAMPHENICOL AMINOACETATE ACETYLCYSTEINATE
  
  sel ou dérivé : THIAMPHENICOL AMINOACETATE CHLORHYDRATE
  
  sel ou dérivé : CHLORAMPHENICOL

  Classes Chimiques

  • ACETAMIDE
  • PHENICOLE
  • PROPANEDIOL

  Molécule(s) de base : THIAMPHENICOL

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Bactériostatique du groupe des phénicoles, sous-groupe du thiamphénicol.
     Spectre antibactérien déterminé par la commission d’AMM:

     * Espèces habituellement sensibles:
     Streptocoque A, streptocoque mitis, sanguis, pneumocoques, gonocoques, ménigocoques, listeria, salmonelles, shigelles, pasteurella, brucella, hemophilus influenzae, anaérobies (bactéroïdes, fusobacteirum), mycoplasmes pneumoniae, rickettsies, chlamydiae.

     * Espèces résistantes:
     Serratia, providencia, pseudomonas, acinetobacter, treponème, bacille de Koch.

     * Espèces inconstamment sensibles:
     Staphylocoques, entérocoques, colibacilles, proteus, klebsielles, enterobacter, citrobacter.

  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action bactériostatique.
     Inhibition de la synthèse protéique par fixation sur les sous-unités 50S des ribosomes bactériens;
     Bloque la croissance du peptide sur le ribosome.
     Résistance extra-chromosomique par plasmide R chez les entérobactéries, les bacilles Gram-, les pneumocoques.
     Inactivation par des acétyl-transférases.
     Pourcentage de souches sensibles dans chaque espèce très variable.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBACTERIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. SEPTICEMIE (principale)
     A germes sensibles.
  3. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
     A germes résistants aux autres antibiotiques.
  4. MENINGITE A HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principale)
  5. INFECTION INTESTINALE (principale)
     Infections hépatobiliaires résistantes aux autres antibiotiques (cholécystites).
  6. URETRITE (principale)
     Gonococcique, ou à germes résistants aux autres antibiotiques.
  7. MENINGITE PURULENTE (principale)
     A méningocoques, à pneumocoques et à Haemophilus influenzae.
  8. FIEVRE TYPHOIDE (principale)

  Effets secondaires

  2. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Irréversible et mortelle :
     – Sem Hop Paris 1978;54,4:251-252.
  3. INSUFFISANCE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  4. ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN )
     Relation effet-dose, réversible à l’arrêt du traitement.
  5. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
  6. NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
  7. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
     Irréversible et mortelle.
  8. HEMOLYSE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     DEFICIT EN G6PD
     TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE(DEFICIT EN G6PD)
  9. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  10. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
  11. HEMOGLOBINURIE PAROXYSTIQUE NOCTURNE (CERTAIN TRES RARE)
  12. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  13. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  14. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
  15. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
  16. MYCOSE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
  17. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  18. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
  19. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
  20. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  21. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE PAR DOSES MASSIVES
  22. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  23. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  24. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
  25. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
  26. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  27. PARALYSIE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
  28. NEVRITE OPTIQUE RETROBULBAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT MUCOVISCIDOSE
  29. CECITE (CERTAIN TRES RARE)
  30. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
  31. TROUBLE DE LA COAGULATION (CERTAIN TRES RARE)
  32. CHOC ENDOTOXINIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE PAR DOSES MASSIVES
  33. SYNDROME GRIS (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(DERNIERS JOURS)
      NOUVEAU-NE
      PREMATURE
  34. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN )
  35. ERYTHROBLASTOPENIE (A CONFIRMER )
      – Clin Haematol 1978;7:431.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  4. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
  5. DEFICIT EN G6PD
     Risque d’anémie hémolytique :
     – William JW.Hematology.New York :
     Mc Graw-Hill,1990;ISBN 0-07-070384-1.

  Contre-Indications

  2. APLASIE MEDULLAIRE
  3. HYPOPLASIE MEDULLAIRE
  4. ANEMIE APLASTIQUE
  5. THROMBOPENIE
  6. LEUCOPENIE APLASTIQUE
  7. SENSIBILISATION CONNUE
  8. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  9. PREMATURE
  10. NOUVEAU-NE
  11. GROSSESSE
      Durant le dernier mois, risque de ‘Gray Syndrome’.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale:
  – chez l’adulte:
  Un à deux grammes par jour en 4 prises.
  – chez l’enfant:
  Trente à cinquante milligrammes par kilo et par jour en 4 prises.

  Surveillance régulière de l’hémogramme.
  Eviter toute administration prolongée,
  surtout chez l’enfant.
  Eviter les cures répétées.
  Dans la fièvre typhoïde, toujours augmenter très progressivement la posologie.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  3.25
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  hémodialyse

  Absorption
  Absorption par le tube digestif plus lente que celle du chloramphenicol.

  Répartition
  Pic plasmatique atteint en 2h30 à 3 heures, voisin de 3 à 5 microgrammes par ml;
  Liaison aux protéines sériques: 5 à 10%.
  Bonne diffusion intra et extra-cellulaire.
  Diffusion large dans l’organisme: séreuses, prostate, milieux oculaires.
  Passe dans le
  lait.
  Franchit la barrière placentaire.
  Diffusion dans le LCR: 50% du taux sériques.
  Concentration dans la lymphe égale ou supérieure à celle du serum.
  Cycle entéro-hépatique.
  
  Demi-Vie
  3 h25 en moyenne.
  Comprise entre 2 h et 4 h 30.
  
  Métabolisme
  Ne subit pas de transformation métabolique décelable.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  Importante élimination rénale sous forme active:60 à 74% en 24h.
  Voie biliaire:
  Importante concentration biliaire.
  Hémodialyse.
  

  Bibliographie

  – Therapie 1961;16:101.
  – J Amer Pharm Assoc 1960;49:762.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • DEXTROSULPHENIDOL (USA)
  • URFAMYCINE (PAYS-BAS)
  • URFAMYCINE (BELGIQUE)
  • URFAMYCINE ORALE (SUISSE)

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