DEXAMETHASONE TEBUTATE

DEXAMETHASONE TEBUTATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
9 alpha-fluoro-11 bta,17 alpha,21-trihydroxy-16 alpha-mthylprgna-1,4-dine-3,20-dione 21-tbutateEnsemble des dénominations
autre dnomination : BUTYLACETATE TERTIAIRE DE DEXAMETASONE
autre dnomination : BUTYLACETATE TERTIAIRE DE DEXAMETHASONE
autre dnomination : DEXAMETHASONE TERBUTYLACETATE
autre dnomination : DEXAMETHASONE TERTIARY BUTYL ACETATE
bordereau : 20
sel ou driv : DEXAMETHASONE
sel ou driv : DEXAMETHASONE ACETATE
sel ou driv : DEXAMETHASONE ISONICOTINATE
sel ou driv : DEXAMETHASONE PHOSPHATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : DEXAMETHASONE
- GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)
30 fois plus actif que le cortisol. - ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
25 fois plus actif que le cortisol. - ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
25 fois plus actif que le cortisol. - IMMUNOSUPPRESSEUR (secondaire certaine)
- ANTIALLERGIQUE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Antiinflammatoire mixte agissant dans l’inflammation primaire ou secondaire au stade aig de l’inflammation: stabilise la membrane lysosomiale pendant la phase catabolique protolytique et augmente le tonus capillaire pendant la phase ractionnelle vasculaire exsudative.
Agit au stade du granulome pendant la phase anabolique prolifrative de rparation: inhibition de la prolifration des fibroblastes, de la synthse des mucopolysaccharides, de la formation du collagne. - secondaire
La double liaison 1-2, mthyl 16, fluor 9 augmentent l’activit antiinflammatoire, diminuent l’activit mineralocorticode.
Le methyl 16 augmente la stabilit mtabolique, le fluor 9 entraine une affinit dermotrope.
L’esterification parterbutylactate en 21 donne un driv insoluble action prolonge.
- ANTIINFLAMMATOIRE LOCAL (principal)
AMELIORATION EN 12 A 24 HEURES,EFFET DURANT 3 A 60 JOURS
- RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
Traitement local. - ARTHROSE (principale)
- ARTHROPATHIE POST-TRAUMATIQUE (principale)
- POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
En intraarticulaire. - BURSITE (principale)
- TENDINITE (principale)
- KYSTE SYNOVIAL (principale)
En intra-synoviale. - DIPHTERIE ( confirmer)
Dans le croup (sel de dxamtasone non prcis) :
– BMJ 1996;313:140-142.
- HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
Rarement svre, elle semblerait de aux excipients. - REACTION INFLAMMATOIRE POST-INFILTRATION (CERTAIN TRES RARE)
- ATTEINTE OSTEOARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INTRASYNOVIALE
INTRAARTICULAIRE
INJECTION LOCALEA type d’atrophie tissulaire.
- ABCES AU POINT D’INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
Aseptique - INSTABILITE ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
INJECTIONS FREQUENTES - ARTHRITE MICROCRISTALLINE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTION LOCALEIntra-articulaire
- BRONCHOSPASME (A CONFIRMER )
Condition(s) Favorisante(s) :
HELMINTHIASEUn cas, chez un sujet sans antcdent d’asthme trait par voie intraveineuse, par ractivation d’une helminthiase (Strongylodes stercolaris), d l’effet immunosuppresseur des corticodes (sel de dexamthasone non prcis) :
– South Med J 1995;88:923-927. - PUSTULOSE EXANTHEMATEUSE AIGUE GENERALISEE (A CONFIRMER )
Un cas, 2 jours aprs une injection sous-cutane (sel de dexamthasone non prcis) :
– Dermatology 1996;193:56-58.
- RISQUE TERATOGENE DISCUTE
Les rsultats des enqutes pidmiologiques qui font ressortir une lgre augmentation de la frquence des malformations doivent tre interprts avec rserve cas il s’agit de grossesse pathologiques.
Dans la pratique, les corticodes peuvent tre administrs la femme enceinte lorsqu’il existe une indication prcise.
- SPORTIFS
Substance soumise certaines restrictions :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
L’administration des corticostrodes par voie orale, par voie rectale et par injection systmique est interdite.
L’administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n’est pas interdite.
Les injections locales et intra-articulaires de corticostrodes ne sont pas interdites mais, lorsque le rglement d’une autorit responsable le prvoit, une notification peut s’avrer ncessaire. - SUJET AGE
- GROSSESSE
- ENFANT
- MALADIE INFECTIEUSE
- EPILEPSIE
- HYPERLIPIDEMIE
- ATHEROME
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE
- GLAUCOME
En raison de l’augmentation de la pression intra-oculaire.
Terrain : sujets gntiquement prdisposs.
Surveillance ophtalmologique rgulire en cas de traitement prolong, surtout chez les sujets gs:
– Lancet 1997;350:979-982.
- INFECTION LOCALE
- ARTICULATION INSTABLE
- ESPACE INTERVERTEBRAL
- ULCERE GASTRODUODENAL
Contre-indication de la corticothrapie par voie gnrale, prendre en considration du fait de la rsorption partielle du produit inject. - ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
Contre-indication de la corticothrapie par voie gnrale, prendre en considration du fait de la rsorption partielle du produit inject. - DIABETE
Contre-indication de la corticothrapie par voie gnrale, prendre en considration du fait de la rsorption partielle du produit inject. - INFECTION VIRALE
Contre-indications de la corticothrapie par voie gnrale, prendre en compte du fait de la rsorption partielle du produit inject. - TUBERCULOSE
Contre-indication de la corticothrapie par voie gnrale, prendre en considration du fait de la rsorption partielle du produit inject. - KERATITE HERPETIQUE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie intraarticulaire ou intrasynoviale stricte, l’exclusion d’autres voies:
Pa rinfiltration:
– grosses articulations: quatre milligrammes.
– petites articulations: huit cents microgrammes un milligramme.
– bourses sreuses: deux
quatre milligrammes.
– gaines tendineuses: quatre cents microgrammes un milligramme.
– kystes synoviaux: un deux milligrammes.
Prcautions d’asepsie rigoureuses.
Surveillance de l’tat local et gnral avant et aprs chaque infiltration.
Mesures
spcifiques ventuelles associes ce traitement symptomatique.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
REIN
voie rnale
– 2 –
ELIMINATION
FOIE
voie fcale
– 3 –
ELIMINATION
FECES
voie biliaireAbsorption
Rsorption partielle dans la circulation gnrale partir du site d’injection intraarticulaire.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques: 80%; avec la transcortine, et principalement avec l’albumine lorsque la concentration augmente.
Passe dans le lait.
Métabolisme
Hpatique: rduction sur les doubles liaisons du cycle A.
Rduction des groupes carbonyles en 3 et 20 , donnant des composs inactifs.
Rduction de la fonction ctone en 11 pour donner de la prednisolone.
Elimination
Voie rnale.
Mtabolites gluguro et sulfoconjugus hydrosolubles.
Voie fcale.
Pour une faible partie.
Voie biliaire .
Pour une faible partie.
Bibliographie
– Presse Med Fr 1970;78:1205 ET 1419.
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- DECADRON TBA (PAYS-BAS)
- GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)