DEXAMETHASONE TEBUTATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  9 alpha-fluoro-11 bta,17 alpha,21-trihydroxy-16 alpha-mthylprgna-1,4-dine-3,20-dione 21-tbutate

  Ensemble des dénominations

  autre dnomination : BUTYLACETATE TERTIAIRE DE DEXAMETASONE
  
  autre dnomination : BUTYLACETATE TERTIAIRE DE DEXAMETHASONE
  
  autre dnomination : DEXAMETHASONE TERBUTYLACETATE
  
  autre dnomination : DEXAMETHASONE TERTIARY BUTYL ACETATE
  
  bordereau : 20
  
  sel ou driv : DEXAMETHASONE
  
  sel ou driv : DEXAMETHASONE ACETATE
  
  sel ou driv : DEXAMETHASONE ISONICOTINATE
  
  sel ou driv : DEXAMETHASONE PHOSPHATE

  Classes Chimiques

  • ACETATE ESTER
  • FLUOR DERIVE
  • PREGNADIENE-1,4 HALOGENE
  • STEROIDE

  Molécule(s) de base : DEXAMETHASONE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)
     30 fois plus actif que le cortisol.
  3. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
     25 fois plus actif que le cortisol.
  4. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
     25 fois plus actif que le cortisol.
  5. IMMUNOSUPPRESSEUR (secondaire certaine)
  6. ANTIALLERGIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antiinflammatoire mixte agissant dans l’inflammation primaire ou secondaire au stade aig de l’inflammation: stabilise la membrane lysosomiale pendant la phase catabolique protolytique et augmente le tonus capillaire pendant la phase ractionnelle vasculaire exsudative.
     Agit au stade du granulome pendant la phase anabolique prolifrative de rparation: inhibition de la prolifration des fibroblastes, de la synthse des mucopolysaccharides, de la formation du collagne.
  3. secondaire
     La double liaison 1-2, mthyl 16, fluor 9 augmentent l’activit antiinflammatoire, diminuent l’activit mineralocorticode.
     Le methyl 16 augmente la stabilit mtabolique, le fluor 9 entraine une affinit dermotrope.
     L’esterification parterbutylactate en 21 donne un driv insoluble action prolonge.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE LOCAL (principal)
     AMELIORATION EN 12 A 24 HEURES,EFFET DURANT 3 A 60 JOURS

  Indications Thérapeutiques

  2. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
     Traitement local.
  3. ARTHROSE (principale)
  4. ARTHROPATHIE POST-TRAUMATIQUE (principale)
  5. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
     En intraarticulaire.
  6. BURSITE (principale)
  7. TENDINITE (principale)
  8. KYSTE SYNOVIAL (principale)
     En intra-synoviale.
  9. DIPHTERIE ( confirmer)
     Dans le croup (sel de dxamtasone non prcis) :
     – BMJ 1996;313:140-142.

  Effets secondaires

  2. HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
     Rarement svre, elle semblerait de aux excipients.
  3. REACTION INFLAMMATOIRE POST-INFILTRATION (CERTAIN TRES RARE)
  4. ATTEINTE OSTEOARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INTRASYNOVIALE
     INTRAARTICULAIRE
     INJECTION LOCALE

     A type d’atrophie tissulaire.

  5. ABCES AU POINT D’INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
     Aseptique
  6. INSTABILITE ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     INJECTIONS FREQUENTES
  7. ARTHRITE MICROCRISTALLINE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INJECTION LOCALE

     Intra-articulaire

  8. BRONCHOSPASME (A CONFIRMER )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     HELMINTHIASE

     Un cas, chez un sujet sans antcdent d’asthme trait par voie intraveineuse, par ractivation d’une helminthiase (Strongylodes stercolaris), d l’effet immunosuppresseur des corticodes (sel de dexamthasone non prcis) :
     – South Med J 1995;88:923-927.

  9. PUSTULOSE EXANTHEMATEUSE AIGUE GENERALISEE (A CONFIRMER )
     Un cas, 2 jours aprs une injection sous-cutane (sel de dexamthasone non prcis) :
     – Dermatology 1996;193:56-58.

  Effets sur la descendance

  2. RISQUE TERATOGENE DISCUTE
     Les rsultats des enqutes pidmiologiques qui font ressortir une lgre augmentation de la frquence des malformations doivent tre interprts avec rserve cas il s’agit de grossesse pathologiques.
     Dans la pratique, les corticodes peuvent tre administrs la femme enceinte lorsqu’il existe une indication prcise.

  Précautions d’emploi

  2. SPORTIFS
     Substance soumise certaines restrictions :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
     L’administration des corticostrodes par voie orale, par voie rectale et par injection systmique est interdite.
     L’administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n’est pas interdite.
     Les injections locales et intra-articulaires de corticostrodes ne sont pas interdites mais, lorsque le rglement d’une autorit responsable le prvoit, une notification peut s’avrer ncessaire.
  3. SUJET AGE
  4. GROSSESSE
  5. ENFANT
  6. MALADIE INFECTIEUSE
  7. EPILEPSIE
  8. HYPERLIPIDEMIE
  9. ATHEROME
  10. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  11. HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE
  12. GLAUCOME
      En raison de l’augmentation de la pression intra-oculaire.
      Terrain : sujets gntiquement prdisposs.
      Surveillance ophtalmologique rgulire en cas de traitement prolong, surtout chez les sujets gs:
      – Lancet 1997;350:979-982.

  Contre-Indications

  2. INFECTION LOCALE
  3. ARTICULATION INSTABLE
  4. ESPACE INTERVERTEBRAL
  5. ULCERE GASTRODUODENAL
     Contre-indication de la corticothrapie par voie gnrale, prendre en considration du fait de la rsorption partielle du produit inject.
  6. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
     Contre-indication de la corticothrapie par voie gnrale, prendre en considration du fait de la rsorption partielle du produit inject.
  7. DIABETE
     Contre-indication de la corticothrapie par voie gnrale, prendre en considration du fait de la rsorption partielle du produit inject.
  8. INFECTION VIRALE
     Contre-indications de la corticothrapie par voie gnrale, prendre en compte du fait de la rsorption partielle du produit inject.
  9. TUBERCULOSE
     Contre-indication de la corticothrapie par voie gnrale, prendre en considration du fait de la rsorption partielle du produit inject.
  10. KERATITE HERPETIQUE

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAARTICULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie intraarticulaire ou intrasynoviale stricte, l’exclusion d’autres voies:
  Pa rinfiltration:
  – grosses articulations: quatre milligrammes.
  – petites articulations: huit cents microgrammes un milligramme.
  – bourses sreuses: deux
  quatre milligrammes.
  – gaines tendineuses: quatre cents microgrammes un milligramme.
  – kystes synoviaux: un deux milligrammes.
  Prcautions d’asepsie rigoureuses.
  Surveillance de l’tat local et gnral avant et aprs chaque infiltration.
  Mesures
  spcifiques ventuelles associes ce traitement symptomatique.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  REIN
  voie rnale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  FOIE
  voie fcale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  FECES
  voie biliaire

  Absorption
  Rsorption partielle dans la circulation gnrale partir du site d’injection intraarticulaire.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques: 80%; avec la transcortine, et principalement avec l’albumine lorsque la concentration augmente.
  Passe dans le lait.
  
  Métabolisme
  Hpatique: rduction sur les doubles liaisons du cycle A.
  Rduction des groupes carbonyles en 3 et 20 , donnant des composs inactifs.
  Rduction de la fonction ctone en 11 pour donner de la prednisolone.
  
  Elimination
  Voie rnale.
  Mtabolites gluguro et sulfoconjugus hydrosolubles.
  Voie fcale.
  Pour une faible partie.
  Voie biliaire .
  Pour une faible partie.
  

  Bibliographie

  – Presse Med Fr 1970;78:1205 ET 1419.

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • DECADRON TBA (PAYS-BAS)

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