TERTATOLOL CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (+/-)-1-[(3,4-Dihydro-2H-1-benzothiopyran-8-yl)oxy]-3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-propanol hydrochloride

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 83688-84-0 (à vérifier)
  autre dénomination : CHLORHYDRATE DE TERTATOLOL
  
  bordereau : 2764

  Classes Chimiques

  • AMINOALCOOL
  • PROPANOL

  Molécule(s) de base : TERTATOLOL

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. BETABLOQUANT (principale certaine)
  3. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antagoniste compétitif des récepteurs adrénergiques bêta (1 et 2). Ne présente ni activité sympathomimétique intrinsèque ni activité anesthésique locale.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  4. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  5. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  6. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  7. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  8. INSOMNIE (CERTAIN RARE)
  9. CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)
  10. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      – N Engl J Med 2000;342:905-912.
  11. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
  12. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
  13. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN RARE)

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. SPORTIFS
     Substance soumise à certaines restrictions :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
     Lorsque le règlement d’une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.
  3. CIRRHOSE
     Posologie controversée :
     – J Hepatol 1993;19:43-50.
  4. BRONCHOPATHIE OBSTRUCTIVE
     Chronique.
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Réduire la posologie de moitié.
  6. GROSSESSE
     Information manquante.
  7. ALLAITEMENT
     Excrétion dans le lait maternel.
  8. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     Ne pas interrompre brutalement; risque d’infarctus du myocarde, de troubles du rythme, de mort subite.
  9. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
  10. PHEOCHROMOCYTOME

  Contre-Indications

  2. ASTHME
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE NON CONTROLEE
  4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
     Non appareillé.
  5. SYNDROME DE RAYNAUD
  6. BRADYCARDIE SEVERE
     Egale ou inférieure à 50 battements par minute.
  7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/minute.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale :
  Adultes : cinq milligrammes par jour en une prise.
  Réduire la posologie de moitié en cas d’insuffisance hépatique.
  Ne jamais interrompre brutalement le traitement dans l’angor.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  3
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  REPARTITION
  95
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 4 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Résorbé par le tube digestif.
  Existence d’un effet de premier passage hépatique faible.
  Biodisponibilité après administration par voie orale ou intraveineuse voisine de 60 %.
  Pic plasmatique voisin de 130 nanogrammes/ml une heure après une prise orale de
  5 mg.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques : 95 % (affinité préférentielle pour l’alpha 1-glycoprotéine).
  La durée d’action bêtabloquante serait d’environ 24 heures pour une prise de 5 mg.
  Excrétion dans le lait matrernel.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination plasmatique est de 3 heures. Elle n’est ni modifiée par la dose administrée (si inférieure à 10 mg), ni par l’horaire de la prise par rapport au repas. Elle est fortement allongée en cas d’insuffisance hépatique (8 à 15 heures).
  
  Métabolisme
  Fortement métabolisé en métabolites dont les 3 principaux sont le 4-hydroxy-tertatolol, le sulfoxy-tertatolol et hydroxysulfoxy-tertatolol. Le 4-hydroxy-tertatolol a une activité bêtabloquante identique à celle du tertatolol.
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  Principale voie d’élimination sous forme métabolisée. Le tertatolol inchangé représente 1 % de la dose administrée.
  

  Bibliographie

  – Am J Hypertens 1989;2,N11,Part2:207S-302S.
  – Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE)*
  – Cardiology 1993;83,Suppl1:64-69.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ARTEXAL (IRLANDE)

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