XAMOTEROL FUMARATE

XAMOTEROL FUMARATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/7/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
[1-(P-HYDROXYPHENOXY)-3-BETA-(MORPHILINOCARBONAMIDO) ETHYLAMINO- 2-PROPANOL FUMARATEEnsemble des dénominations
autre dénomination : ICI 118587
bordereau : 2843Classes Chimiques
Molécule(s) de base
- SYMPATHOMIMETIQUE (principale certaine)
- SYMPATHOMIMETIQUE BETA (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste – antagoniste partiel bêta-1-adrénergique.
Son activité antagoniste bêta-adrénergique serait à l’origine de son activité à long terme en cas d’insuffisance cardiaque légère à modérée :
– Eur J Clin Pharmacol 1992;43:455-461.
Améliore la contraction et la relaxation myocardique.
Baisse la pression de remplissage du ventricule gauche.
Réduit la tachycardie d’effort.
Augmente la tolérance à l’effort.
- BETA-STIMULANT (principal)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (principale)
DANS LES INSUFFISANCES CARDIAQUES SEVERES DE TYPE III ET IV LE TRAITEMENT NE PROVOQUERAIT QUE PEUT D’AMELIORATION ET POURRAIT AUGMENTER LA MORTALITE (ESSAI SUR 516 PATIENTS PENDANT 13 SEMAINES).
LANCET 1990, 336: 1-9
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Aggravation d’une insuffisance cardiaque sévère pré-existante. - BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS D’ASTHME - NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- ASTHME
- TROUBLES DU RYTHME AURICULAIRE
- SUJET AGE
REDUIRE LA POSOLOGIE - INSUFFISANCE RENALE
REDUIRE LA POSOLOGIE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
Quatre cents milligrammes par jour en 2 prises.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
16
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Peu résorbé par le tractus gastro-intestinal (9%).
Biodisponibilité par voie orale : 5%.
Pic plasmatique voisin de 150 microg/l une à deux heures après une prise de 200mg per os.
Répartition
Très peu lié aux protéines plasmatiques.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 16 heures.
Elle est allongée chez le sujet âgé, l’insuffisant cardiaque et l’insuffisant rénal.
Métabolisme
Formation de dérivés sulfoconjugués.
Elimination
*Voie rénale : la fraction résorbée est éliminée dans les urines sous forme inchangée et sous forme sulfoconjuguée.
Bibliographie
– Drugs 1988;36:455-474.
– Inpharma 1989;9 Juillet:19-20.
– Br J Clin Pharmacol 1988;25:165-168.
– Br J clin Pharmacol 1988;27:527-537.Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- CORWIN (ANGLETERRE)
- CORWIN (BELGIQUE)
- CORWIN (NOUVELLE-ZELANDE)