LOVASTATINE

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LOVASTATINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/4/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    1,2,6,7,8,8A-HEXAHYDRO-BETA-DELTA-DIHYDROXY-2,6-DIMETHYL-8-(2-METHYL -1-OXOBUTYL)-1-NAPHTALENE HEPTANOIQUE ACIDE DELTA LACTONE

    Ensemble des dénominations

    BAN : LOVASTATIN

    CAS : 75330-75-5

    DCIR : LOVASTATINE

    USAN : LOVASTATIN

    autre dnomination : MEVILONINE

    autre dnomination : MK 803

    bordereau : 2789

    rINN : LOVASTATIN

    sel ou driv : ATORVASTATINE

    sel ou driv : FLUVASTATINE

    sel ou driv : PRAVASTATINE

    sel ou driv : SIMVASTATINE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    2. HYPOLIPIDEMIANT (principale certaine)
    3. HYPOCHOLESTEROLEMIANT (principale certaine)
    4. INHIBITEUR DE LA HMG-COA REDUCTASE (principale certaine)
    5. FIBRINOLYTIQUE ( confirmer)
      En augmentant l’activit du systme fibrinolytique endothlial, pourrait rduire la progression de la plaque d’athrome ainsi que la mortalit par accident cardiovasculaire:
      – Cir Res 1998;83:683-690.
    6. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
      Clin Pharm Ther 2000;67:201-214
    7. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
      Clin Pharm Ther 2000;67:201-214

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Rduit la biosynthse du cholestrol en inhibant la bta-hydoxy beta-mthylglutaryl coenzyme A rductase, qui catalyse la conversion de l’hydroxymthylglutarate en mvalonate, prcurseur du cholestrol endogne.
      Rduit les LDL et augmente les HDL:
      – Am J Cardiol 1986;57:933-939.
      La rduction des LDL en cas d’hypercholestrolmie familiale serait de une augmentation de leur limination.
      – Proc Nat Acad Sci 1983;80:4124-4128.
      Chez les autres sujets, la baisse du taux de LDL serait de principalement une diminution de leur production.
      – J Lipid Res 1985;26:1464-1475.
      Pourrait rduire la production de la protine bta amylode implique dans la maladie d’Alzheimer :
      – Proc Natl Acad Sci USA 1998;95:6460-6464.
      Possderait une activit inhibitrice du proteasone l’origine d’un arrt de la prolifration cellulaire indpendante de la HMGCo rductase; cette activit pourrait tre l’origine d’une rduction de l’incidence des cancers:
      – Proc Nat Acad Sci 1999;96:7797-7802.
      Indpendamment de l’activit hypocholestrolmianrte, les statines possderaient une activit favorable sur la fonction endothliale qui serait lie une augmentation de la production de monoxyde d’azote par les cellules endothliales. Possderaient galement une activit anti-inflammatoire et antioxydante qui participeraient leurs effets coronaro et crbroprotecteur :
      – Circulation 2000;101:207-213.
      – Stroke 1999;30:1969-1973.
    3. secondaire
      En augmentant l’activit du systme fibrinolytique endothlial, pourrait rduire la progression de la plaque d’athrome ainsi que la mortalit par accident cardiovasculaire:
      – Cir Res 1998;83:683-690.
      *Indpendamment de l’activit hypocholestrolmianrte, les statines possderaient une activit favorable sur la fonction endothliale qui serait lie une augmentation de la production de monoxyde d’azote par les cellules endothliales. Possderaient galement une activit anti-inflammatoire et antioxydante qui participeraient leurs effets coronaro et crbroprotecteur :
      – Circulation 2000;101:207-213.
      – Stroke 1999;30:1969-1973.
      Possderait une activit immunomodulatrice lie une rduction de l’expression du complexe majeur d’histocompatibilit de clase III qui contribuerait son rle favorable au cours des transplantations:
      – Nat Med 2000;6:1399-1402

    Effets Recherchés

    2. HYPOCHOLESTEROLEMIANT (principal)
      En cinq ans, abaissement du taux de cholestrol total de 30% et du LDL-cholestrol de 40%, augmentation du HDL de 12% (745 cas traits pendant 5 ans) :
      – Arch Intern Med 1993;153:1079-1087.
    3. HYPOLIPEMIANT (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. HYPERCHOLESTEROLEMIE (principale)
      – N Engl J Med 1988;318:81-86.
      – N Engl J Med 1993;328:1213-1219.
      3390 femmes traites :
      – Ann Intern Med 1993;118:850-855.
      Une revue gnrale de 16 essais sur les traitements par les statines montre une rduction de 20 30% du LDL cholestrol, de la mortalit globale, des accidents vasculaires crbraux et de la mortalit cardiaque. Pas d’augmentation du risque de maladies non cardiovasculaires ni de cancer :
      – JAMA 1997;278:313-321.
      Regroupement de 17 essais chez plus de 20 000 malades ; rduction de 20 30 % de la mortalit et des accidents cardiovasculaires majeurs :
      – Arch Intern Med 1999;159:1793-1802.
    3. HYPERCHOLESTEROLEMIE FAMILIALE HOMOZYGOTE ( confirmer)
      – Pediatrics 1996;97:619-628.
      Etude randomise chez 132 adolescents: abaissement de 25% du cholestrol LDL: efficacit clinique long terme inconnue:
      – JAMA 1999;281:137-144.
    4. INSUFFISANCE CORONARIENNE(PREVENTION) ( confirmer)
      Etude randomise chez 6500 sujets, surtout des hommes, sans antcdents coronariens, avec cholestrol LDL lev, suivis de 1 5 ans: rduction de 25% de la cholestrolmie, et rduction significative du risque coronarien:
      – JAMA 1998;279:1615-1622.
      Efficace mme chez des sujets faible risque :
      – Eur Heart J 2000;21:1572-1573 et 1627-1633.
    5. ANGIOPLASTIE CORONAIRE(ADJUVANT) ( confirmer)
      Amlioration du rsultat 2 ans :
      – Eur Heart J 1999;20:1393-1406.
    6. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(PREVENTION) ( confirmer)
      Mta-analyse des essais randomiss. Une monothrapie rduirait le risque d’AVC, surtout en prvention secondaire (environ 30%) :
      – Arch Intern Med 1997;157:1305-1310.
    7. GREFFE DE COEUR(ADJUVANT) ( confirmer)
      Traitement de l’hyperlipidmie post-tranplantation cardiaque et rnale par le faibles doses de lovastatine; tude chez 24 malades:
      – J Intern Med 1997;244:483-490.
    8. GREFFE DE REIN(ADJUVANT) ( confirmer)
      Traitement de l’hyperlipidmie post-tranplantation cardiaque et rnale par le faibles doses de lovastatine; tude chez 24 malades:
      – J Intern Med 1997;244:483-490.

    Effets secondaires

    2. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Associes une lvation de la cratine phosphokinase (quatre cas) :
      – Lancet 1989;2:1097-1098.
    3. MYOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT IMMUNOSUPPRESSEUR

      Frquence estime 2 pour 1000, augmente lors de l’association avec un traitement immunosuppresseur, ou des fibrates, ou de l’acide nicotinique. En cas de traitement immunosuppresseur associ, ne pas dpasser 20 mg/j de lovastatine :
      – Am J Cardiol 1988;62:28J-33J.

    4. RHABDOMYOLYSE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas chez un sujet recevant galement de l’rythromycine, 13 cas dj connus dont 9 cas lors de l’association avec la ciclosporine ou le gemfibrozil :
      – Ann Intern Med 1988;109:682.
      En association avec le gemfibrozil :
      – Ann Intern Med 1990;112:228-230.
      Un cas responsable d’une insuffisance rnale aigu fatale lors de l’association avec l’rythromycine :
      – West J Med 1991;154:213-215.
      Jamais observe au cours d’un essai contrl chez plus de 8000 sujets :
      – Am J Med 1991;11,Suppl1B:29S-30S.
      Un cas avec insuffisance rnale lie la myoglobinurie, chez un sujet prsentant une insuffisance rnale prexistante :
      – Nephrol Dial Transplant 1996;11:2059-2060.
    5. CPK(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Transitoire et modre :
      – Lancet 1989;1:725.
      Aprs exercice musculaire, sans signe de rhabdomyolyse :
      – JAMA 1990;264: 2992.
      CPK trs rarement un taux lev au cours d’un essai contrl chez plus de 8000 sujets. Le pourcentage de sujets prsentant une lvation des CPK sous lovastatine ne serait pas diffrent de celui observ dans le groupe placebo :
      – Am J Med 1991;11,Suppl1B:25S-30S.
    6. NAUSEE (CERTAIN RARE)
    7. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
    8. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
    9. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Survient chez environ 2% des sujets traits et apparat gnralement 3 12 mois aprs le dbut du traitement; rversible lentement l’arrt du traitement.
      Si le taux des transaminases est suprieur 3 fois la valeur normale, le traitement sera interrompu :
      – Am J Cardiol 1988;62:28J-33J.
      N’est apparu que pour des doses suprieures ou gales 40 mg/j au cours d’un essai contrl chez plus de 8000 sujets. N’a eu aucune incidence clinique :
      – Am J Med 1991;91,Suppl1B:25S-30S.
    10. HEPATITE MIXTE (CERTAIN )
      Un cas dcrit :
      – Dig Dis Sci 1994;39:2032-2033.
      Un cas dcrit, deux cas rapports :
      – Dig Dis Sci 1994;39:2032-2033.
    11. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN )
      Deux cas, aprs 7 semaines et 3 ans de traitement, confirm par biopsie, lentement rversible l’arrt :
      – Dtsch Med Wochenschr 1995;120:252-256.
    12. SECHERESSE DE L’OEIL (CERTAIN RARE)
    13. CATARACTE (CERTAIN TRES RARE)
    14. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
      – Am J Med 1993;95:548-549.
    15. TROUBLE DU SOMMEIL (CERTAIN TRES RARE)
      L’incidence ne serait pas suprieure celle observe dans un groupe trait par rgime seul :
      – JAMA 1990;264:1105.
      Autre publication :
      – Am J Med 1993;95:548-549.
      Deux cas de troubles du sommeil chez des enfants; rversibles l’arrt du traitement :
      – Lancet 1994;343:973.
      Trois cas dcrits, chez des enfants :
      – Lancet 1994;343:973.
      Cauchemars ou insomnie. Effets rapports la pharmacovigilance sudoise:
      – Reactions 2001;833:7
    16. OLIGOSPERMIE (A CONFIRMER )
      Un cas rversible l’arrt du traitement :
      – Ann Intern Med 1990;112:549-550.
    17. IMPUISSANCE (A CONFIRMER )
      Un cas, aprs 4 semaines de traitement, mme raction lors de la prise ultrieure de pravastatine :
      – Ann Pharmacother 1996;30:192.
    18. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
      Trois cas dcrits, chez des enfants :
      – Lancet 1994;343:973.
    19. TROUBLE DE LA VISION (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit :
      – Ann Intern Med 1989;110:410-411.
    20. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      2 cas :
      – Arch Intern Med 1991;151:1667-1668.
    21. ANOSMIE (A CONFIRMER )
      Dficit olfactif. un cas aprs huit jours de traitement :
      – Laryngorhinootologie 1992;71:483-484.
    22. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs 2 ans de traitement se manifestant par des paresthsies (rversible en 8 semaines). Raction identique lors de l’utilisation de pravastatine :
      – Ann Intern Med 1994;120:970.
      3 cas aprs 5 7 ans de traitement (3 autres cas aprs 3 6 ans de traitement par la simvastatine, 1 cas aprs 2 ans et demi de traitement par la pravastatine):
      – Eur J Clin Pharmacol 1999;54:835-838.
    23. FIEVRE (A CONFIRMER )
      Un cas d’hyperthermie rcurrente, svre :
      – West J Med 1994;161:427-428.
    24. ANEMIE HEMOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas, aprs 3 semaines de traitement, rversible son arrt, pas de raction croise avec la simvastatine :
      – Am J Med 1995;99:328-329.
    25. DERMATOMYOSITE (A CONFIRMER )
      Un cas, aprs 2 ans de traitement :
      – Postgrad Med J 1996;72:694.
    26. ICHTYOSE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Eur J Clin Pharmacol 1996;6:581-583.

    Effets sur la descendance

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
      N’exercerait pas d’effet nfaste sur le cours de la grossesse ou sur le foetus :
      – Reproductive Tocicol 1996;10:439-446.

    Précautions d’emploi

    2. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      Risque accru de myopathie lors de l’assocaition aux immunosupresseurs, aux drivs du clofibrate ou l’acide nicotinique :
      – Am J Cardiol 1988;62:28J-33J.
    3. PECTINE
      Un rgime riche en pectine ou en fibres rduirait fortement l’activit hypolipmiante de la lovastatine, probablement en diminuant sa rsorption intestinale :
      – Lancet 1991;338:706.
    4. INSUFFISANCE RENALE
      Diminuer la posologie en cas d’insuffisance rnale prexistante :
      – Nephrol Dial Transplant 1996;11:2059-2060.

    Contre-Indications

    2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
    3. MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
    4. ENFANT
      Information manquante.
    5. GROSSESSE
    6. ALLAITEMENT

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale :
    – Adulte : vingt quarante milligrammes par jour en plusieurs prises.
    Dose maximale : quatre-vingts milligrammes par jour en plusieurs prises.
    Surveillance du traitement : faire un dosage des transaminases toutes les 4 6
    semaines lors des traitements prolongs.

    Diminuer la posologie en cas d’insuffisance rnale prexistante :
    – Nephrol Dial Transplant 1996;11:2059-2060.

    Bibliographie

    – JAMA 1987;258:3532-3536.
    – Clin Pharm 1988;7:21-36.
    – Drugs 1988;36:429-454.
    – Am J Med Sci 1988;296:426-428.
    – J Clin Pharmacol 1989;29:975-82.
    – Drug Saf 1991;6:118-130. (Effets secondaires)
    – Am J Med 1991;91:S1B.
    – Ann Intern Med 1993;118:850-855.
    (Effets secondaires)
    – Ann Pharmacother 1995;29:743-759. (Revue gnrale)
    – Drug Saf 2000;23:197-213. (Effets secondaires)

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