LISINOPRIL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/4/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  N-{N-[(S)-1-carboxy-3-phnylpropyl]-L-lysyl}-L-proline dihydrate

  Ensemble des dénominations

  BAN : LISINOPRIL
  
  CAS : 76547-98-3 (lisinopril anhydre)
  
  CAS : 83915-83-7 (lisinopril dihydrat)
  
  DCF : LISINOPRIL
  
  DCIR : LISINOPRIL
  
  USAN : LISINOPRIL
  
  bordereau : 2794
  
  code exprimentation : MK-521
  
  dci : lisinopril
  
  rINN : LISINOPRIL
  
  sel ou driv : CAPTOPRIL
  
  sel ou driv : ENALAPRIL MALEATE
  
  sel ou driv : RAMIPRIL
  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR DE L’ENZYME DE CONVERSION (principale certaine)
  3. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  4. VASODILATATEUR (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibiteur de l’enzyme responsable de la conversion de l’angiotensine 1 (inactive) en angiotensine 2 (active).
     Provoque une chute de l’angiotensine 2 et une augmentation de l’angiotensine 1 et de la rnine.
     Cet effet est accompagn d’une chute de l’aldostrone.
     Inhibe la dgradation de la bradykinine.
     Entrane une chute des rsistances priphriques avec peu de changement sur le dbit cardiaque ou la pression artrielle pulmonaire.
     N’active pas le systme sympathique.
     Rduit l’hypertrophie du ventricule gauche.
     Augmente le flux sanguin rnal sans modifier le taux de filtration glomrulaire.
     N’affecte pas la contractibilit myocardique ou la conductibilt.
     Il rduirait les taux de fibrinogne chez les hypertendus :
     – Br J Clin Pharmacol 1995;30:471-476.
  3. secondaire
     Augmente la sensibilit l’insuline.
     Diminue la protinurie de la neuropathie diabtique.
     – Post grad Med 1992; 91:163-193
     – Drugs 1992; 43:464-489.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)
  3. VASODILATATEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (principale)
     Non contrle par un traitement digitalo-diurtique.
     Revue de cette indication (111 rf):
     – Drugs 2000;59:1149-1167
  4. INSUFFISANCE VENTRICULAIRE GAUCHE (secondaire)
     Chez les hmodialyss: amlioration de la fonction cardiaque sans modification de la TA:
     – Am J Kidney Dis 1997;30:659-664.
  5. INFARCTUS DU MYOCARDE (secondaire)
     Rduction de la mortalit secondaire (lisinopril seul ou associ la trinitrine). Essai randomis sur prs de 20 000 malades :
     – Lancet 1994;343:1115-1122.
     Rduction de la mortalit chez les diabtiques atteints d’infarctus myocardique:
     – Circulation 1997;96:4239-4245.
  6. NEPHROPATHIE DIABETIQUE ( confirmer)
     Essai randomis sur 35 sujets contre bta-bloquant. Rduit la progression de l’insuffisance rnale :
     – Arch Intern Med 1993;153:973-980.
     Essai randomis positif. Ralentirait la progression de la nphropathie :
     – Lancet 1997;349:1787-1792.
  7. RETINOPATHIE DIABETIQUE ( confirmer)
     Ralentirait l’volution chez des patients normotendus (10-20 mg/j) – Etude EUCLID sur 530 patients pris en charge une phase prcoce :
     – Marketletter 1997;24:23.
     Essai randomis; le lisinopril permettrait de rduire la progression de la rtinopathie:
     – Lancet 1998;351:28-31.
  8. MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) ( confirmer)
     Efficace et bien tolr la dose de 10 puis 20 mg/jour :
     – BMJ 2001;22:19-22.

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
     Frquence estime 9.6% dans un sous-groupe d’insuffisants cardiaques :
     – Cardiology 1989;76:56-67.
  3. KALIEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
     Transitoire et modre (5.7 mmol/l), due la rduction de la scrtion d’aldostrone.
     Un apport excessif de potassium pourrait tre frquemment l’origine de cet effet :
     – JAMA 1995;274:538.
  4. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
     Tous les inhibiteurs de l’enzyme de conversion augmenteraient le risque d’hypoglycmie grave chez les diabtiques traits par insuline ou par hypoglycmiants oraux:
     – Dibetes care 1997;20:1363-1367.
  5. TOUX (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SEXE FEMININ

     Frquence estime 4 voire 6% :
     – Am J Med 1988;85,Suppl3B:35-37 .
     – Eur J Respir 1989;2:198-201.
     – J Hum Hypertens 1989;3,Suppl1:159-161.
     Facteur favorisant : sexe fminin :
     – Lancet 1992;339:372.
     Autre publication :
     – Drug Newletter 1993;12:31-32.
     Cas rapports chez la femme deux fois plus souvent que chez l’homme (inhibiteurs de l’enzyme de conversion, pharmacovigilance franaise) :
     – Lancet 1993;341:61.
     Les interruptions du traitement lies la survenue d’une toux semblent tre 3 fois plus frquentes chez les sujets de race noire :
     – Clin Pharmacol Ther 1996;60:582-588.

  6. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Pouvant s’accompagner d’un malaise, de palpitations, d’une douleur thoracique.

  7. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
  8. DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN RARE)
  9. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
     Frquence estime 3.2% dans un sous-groupe d’insuffisants cardiaques :
     – Cardiology 1989;76:56-67.
  10. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  11. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  12. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Frquence value 6.1% dans un sous-groupe d’insuffisants cardiaques :
      – Cardiology 1989;76:56-67.
      Diarrhe chronique :
      – Lancet 1989;1:434-435.
  13. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Rversible l’arrt du traitement.
  14. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  15. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Diminution lgre de l’hmoglobinmie et de l’hmatocrite.
  16. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit, un cas rapport :
      – Lancet 1995;346:247-248.
  17. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  18. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  19. DYSPNEE (CERTAIN RARE)
  20. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Au cours de sances d’hmodialyse utilisant des cartouches d’AN69. La frquence de la raction pourrait tre rduite par un rinage pralable du dialyseur avec une solution 14% de bicarbonate de sodium :
      – Nephrologie 1992;13:135-136.
      Deux cas au cours d’une dsensibilisation contre le venin d’hymnoptre. Pourrait tre la consquence d’une inhibition de la dgradation de la bradykinine, puissant vasodilatateur. L’article signale galement que les bta-bloquants sont contre-indiqus chez les patients devant subir une dsensibilisation :
      – Lancet 1992;340:908.
  21. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Deux cas :
      – Am Allergy 1991;66:77.
      Rapport de la pharmacovigilance sudoise sur la priode 1981-1990 :
      – Br Med J 1992;304:941-946.
      Un nouveau cas :
      – Ann Pharmacother 1992;26:1245-1246.
      Un cas localis l’intestin grle dbutant chez un patient aprs un mois de traitement. Neuf cas auraient dja t rapports aprs la prise d’IEC :
      – J Clin Gastroenterol 2000;31:254-257.
  22. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
      – Lancet 1989;1:434-435.
  23. NATREMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas svre aprs 2 mois de traitement, rversible l’arrt :
      – DICP Ann Pharmacother 1990;24:1169-1172.
  24. HEPATITE CHRONIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas, aprs trois mois de traitement, les anomalies histologiques persistent neuf mois aprs l’arrt du traitement :
      – Neth J Med 1995;46:95-98.
  25. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal :
      – Gastroenterology 1990;99:1832-1833.
  26. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet g :
      – Ann Intern Med 1991;115:330-331.
      Un cas dcrit (6 10 autres cas seraient connus du fabricant) :
      – Ann Pharmacother 1993;27:1465-1466.
      Un cas fatal mais l’imputabilit n’a pas t dmontre :
      – South Med J 1994;87:179-181.
      Un cas 3 heures aprs la prise:
      – Am J Emerg Med 1998;16:523-524.
  27. PURPURA RHUMATOIDE (A CONFIRMER )
      Premier cas dcrit :
      – Lancet 1992;340:985.
  28. PURPURA (A CONFIRMER )
      – Presse Med 1993;22:967.
  29. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs un mois de traitement:
      – Ann Pharmacother 1997;31:1406-1407.
  30. PSORIASIS(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet g (un autre cas a t dcrit avec le captopril) :
      – J Ma Acad Dermatol 1993;28:490-492.
  31. SYNDROME DE SEVRAGE (A CONFIRMER )
      Un cas, avec une crise hypertensive et infarctus du myocarde, lors d’un arrt brutal :
      – Lancet 1994;344:1502.

  Effets sur la descendance

  2. FOETOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
     A fortes doses.
  3. FOETOTOXICITE CHEZ L’HOMME
     Quelques cas de retard de croissance in utero, de prmaturit et de persistance du canal artriel, ont t observs lors du traitement de la femme enceinte par les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC).
     Quelques cas d’anurie nonatale irrversible lors du traitement de la mre par une association diurtique-IEC ont t observs.
     Diffrentes malformations graves, probablement lies une hypoperfusion du foetus durant les deuxime et troisime trimestres de la grossesse, conduiraient rejeter l’utilisation des inhibiteurs de l’enzyme de conversion durant cette priode :
     – Teratology 1991;43:543-546.
     L’importance des foetopathies et des troubles no-nataux conduit viter l’usage des IEC au cours de la grossesse :
     – Obstet Gynecol 1991;78:128-135.
     Un cas d’anurie due une atrophie tubulaire et une fibrose interstitielle chez un nouveau-n expos durant la grossesse et ncessitant une greffe rnale :
     – Pharmacotherapy 1993;13:515-518.
     Controverse: la survenue d’une grossesse chez une femme hypertendue traite par l’inhibiteur de l’enzyme de conversion n’aurait pas de consquences nfastes sur le foetus; toutefois, il est recommand d’interrompre le traitement:
     – Lancet 1997;350:1446-1447.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE
     Risque accru d’hypotension, parfois svre, lors de la premire prise.
  3. HYPOVOLEMIE
     Risque accru d’hypotension.
  4. INSUFFISANCE RENALE
     Utiliser la plus faible dose efficace, rduire la posologie initiale en fonction de la clairance de la cratinine.
  5. DIALYSE
     Le lisinopril pourrait tre l’origine de chocs anaphylactiques observs chez des sujets dialyss l’aide de cartouches en polyacrylonitrile (AN 69) haut dbit.
     La frquence de la raction pourrait tre rduite par un rinage pralable du dialyseur avec une solution 14% de bicarbonate de sodium :
     – Nphrologie 1992;13:135-136.
  6. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
     Consulter la rubrique -association-.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  3. GROSSESSE
     Diffrentes malformations graves, probablement lies une hypoperfusion du foetus durant les deuxime et troisime trimestres de la grossesse, conduiraient rejeter l’utilisation des inhibiteurs de l’enzyme de conversion durant cette priode :
     – Teratology 1991;43:543-546.
     L’importance des foetopathies et des troubles no-nataux conduit viter l’usage des IEC au cours de la grossesse :
     – Obstet Gynecol 1991;78:128-135.
  4. ALLAITEMENT
     En l’absence d’informations sur le passage dans le lait.
  5. ENFANT
     En l’absence d’tudes effectues chez l’enfant.
  6. STENOSE DES ARTERES RENALES
     Risque d’insuffisance rnale en cas de stnose bilatrale des artres rnales ou de stnose de l’artre rnale sur rein unique.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Par voie orale, chez l’adulte:
  – Dose usuelle:
  Cinq vingt milligrammes par jour en une seule prise.
  – Dose maximale:
  Quatre-vingts milligrammes par jour en plusieurs prises.
  1/Hypertension artrielle:
  -Dose usuelle:
  Vingt milligrammes par jour en une
  prise.
  Chez les malades dj sous diurtiques, arrter le diurtique pendant 3 jours avant la mise sous lisinopril afin de rtablir la volmie, ou commencer le traitement par une dose de cinq milligrammes.
  Association ultrieure possible aux diurtiques
  et aux bta bloquants.
  – chez l’insuffisant rnal:
  L’espacement entre les prises sera adapt au degr d’insuffisance rnale, et la posologie initiale sera rduite en fonction de la clairance de la cratinine: pour une clairance comprise entre 10 et 30
  ml/mn, la posologie initiale peut rester cinq milligrammes par jour, pour une clairance <10ml/mn, la dose initiale sera de deux milligrammes et demi.
  2/ Insuffisance cardiaque:
  -Dose usuelle:
  Cinq vingt milligrammes par jour.
  La posologie efficace
  sera atteinte progressivement en commenant par une prise de deux milligrammes et demi par jour.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  41
  heure(s)
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  12
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fcale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Aprs la prise par voie orale, la biodisponobilit est voisine de 25%; non influence par la prise de nourriture.Elle pourrait tre rduite d’environ 20% en cas d’insuffisance cardiaque congestive.
  – Br J Clin Pharmacol 1989; 29:199-204.
  Pic plasmatique
  atteint en 7 heures environ.
  
  Répartition
  Aprs administration par voie veineuse, les concentrations plasmatiques pourraient tre augmentes en cas d’insuffisance cardiaque congestive, probablement par rduction du volume de distribution.
  – Br J Clin Pharmacol 1989;29:199-204.
  
  Demi-Vie
  41 heures
  Demi vie d’limination plasmatique aprs prise unique.(41.00)
  12 heures
  Aprs administrations rptes, l’tat d’quilibre des concentrations plasmatiques est atteint en 2 3 jours, et la demi-vie effective d’accumulation est de 12 heures.
  
  Métabolisme
  Non mtabolis.
  
  Elimination
  Fcs.
  70% de la dose administre sont limins dans les fcs sous forme inchange.
  Rein
  30% de la dose administre sont limins par les urines sous forme inchange.
  

  Bibliographie

  – Am J Med 1988;85,Suppl3B. Traitement de l’hypertension artrielle des sujets gs.
  – Am J Med 1988;85:55-59. (Effets secondaires) Sur 1734 sujets.
  – Rev Prat 1989;47:27-30. (Revue gnrale)
  – J Hum Hypertens 1989;3,suppl1:177-186. (Effets
  secondaires)
  – Cardiology 1989;76:56-67.
  – Lettre du Pharmacologue 1989;3:289-293.
  – Adv Drug React Bull 1990;141:528-531.
  – DICP Ann Pharmacother 1990;24:496-525. (Revue gnrale)
  – Clin Pharmacokinet 1990;19:177-196. (Pharmacocintique)
  – Kidney Int
  1990;38,Suppl30:118-122. (Indication).
  – Drug Saf 1992;7:14-31. (Effets secondaires)
  – Br J Clin Pract 1993;47:296-304. (Revue des effets secondaires sur 4676 patients en G.B.)
  – Drugs 1996;52:564-588.
  – Drugs 1997;53:1081-1105.
  – Drugs
  2000;59:1149-1167.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • ACERBON (ALLEMAGNE)
  • ACERDIL (CHILI)
  • ACERDIL (COLOMBIE)
  • CARACE (ANGLETERRE)
  • CORIC (ALLEMAGNE)
  • FOSINIL (BELGIQUE)
  • FOSITEN (SUISSE)
  • LINOPRIL (COLOMBIE)
  • LIPREREN (CHILI)
  • LONGES (JAPON)
  • NISINOL (CHILI)
  • NOVATEC (PAYS-BAS)
  • NOVATEC (BELGIQUE)
  • PRINIL (SUISSE)
  • PRINIVIL (BRESIL)
  • PRINIVIL (CANADA)
  • PRINIVIL (AFRIQUE DU SUD)
  • PRINIVIL (COLOMBIE)
  • PRINIVIL (VENEZUELA)
  • PRINIVIL (ESPAGNE)
  • PRINIVIL (USA)
  • PRINIVIL (THAILANDE)
  • PRINIVIL (GRECE)
  • PRINIVIL (PORTUGAL)
  • PRINIVIL (HONG-KONG)
  • PRINIVIL (NOUVELLE-ZELANDE)
  • PRINIVIL (MEXIQUE)
  • PRINZIDE (USA)
  • SEDOTENSIL (ARGENTINE)
  • TENSOPRIL (ISRAEL)
  • TENSYN (COLOMBIE)
  • VIVATEC (FINLANDE)
  • VIVATEC (SUEDE)
  • ZESTORETIC (ANGLETERRE)
  • ZESTORETIC (USA)
  • ZESTRIL (REPUBLIQUE DOMINICAINE)
  • ZESTRIL (MALAISIE)
  • ZESTRIL (JAPON)
  • ZESTRIL (MEXIQUE)
  • ZESTRIL (BRESIL)
  • ZESTRIL (NOUVELLE-ZELANDE)
  • ZESTRIL (INDONESIE)
  • ZESTRIL (PEROU)
  • ZESTRIL (PAYS-BAS)
  • ZESTRIL (GRECE)
  • ZESTRIL (SUISSE)
  • ZESTRIL (FINLANDE)
  • ZESTRIL (THAILANDE)
  • ZESTRIL (PORTUGAL)
  • ZESTRIL (USA)
  • ZESTRIL (ESPAGNE)
  • ZESTRIL (BELGIQUE)
  • ZESTRIL (SUEDE)
  • ZESTRIL (ANGLETERRE)
  • ZESTRIL (AMERIQUE CENTRALE)
  • ZESTRIL (CANADA)

  Principe actif présent en association dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • NOVAZYD (BELGIQUE)
  • PRINZIDE (SUISSE)
  • ZESTORETIC (SUISSE)
  • ZESTORETIC (BELGIQUE)

  ---

  Retour à la page d’accueil