ALTEPLASE

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ALTEPLASE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/3/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    activateur du plasminogne (type tissulaire humain, partie protique), forme glycosyle alpha

    Ensemble des dénominations

    BAN : ALTEPLASE

    CAS : 105857-23-6

    DCIR : ALTEPLASE

    USAN : ALTEPLASE

    autre dnomination : ACTIVATEUR TISSULAIRE DU PLASMINOGENE RECOMBINE D’ORIGINE HUMAINE

    autre dnomination : RT-PA

    autre dnomination : RTPA

    bordereau : 2803

    code exprimentation : G-11021

    code exprimentation : G-11035

    code exprimentation : G-11044

    dci : altplase

    rINN : ALTEPLASE

    sel ou driv : ANISTREPLASE

    sel ou driv : STREPTOKINASE

    sel ou driv : UROKINASE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. FIBRINOLYTIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Serine protase prsentant une affinit leve pour la fibrine et le plasminogne li la fibrine, conduisant la formation locale, au niveau du thrombus, de plasmine capable de lyser celui-ci.

    Effets Recherchés

    2. THROMBOLYTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. INFARCTUS DU MYOCARDE(PHASE AIGUE) (principale)
      Administre dans les cinq heures qui suivent l’apparition des symptmes, en association avec l’hparine, rduirait de 20 25% la mortalit un mois et six mois (versus hparine seule). Etude multicentrique anglo-scandinave chez 2514 sujets :
      – Lancet 1990;335:175-178.
      Versus streptokinase efficacit identique :
      – Lancet 1990;336:65-71 et 71-75.
      La thrombolyse serait efficace jusqu’ 12 heures aprs la ncrose :
      – Lancet 1993;342:759-766.
      Autres publications :
      – Drugs 1995;50:102-135 (154 rfrences).
      – Chest 1995;107:225-232.
      Utiliser les thrombolytiques avec prudence en cas d’hypertension artrielle non contrle en raison d’un accroissement du risque d’accident vasculaire crbral :
      – Ann Intern Med 1996;125:891.
      Serait plutt moins efficace que l’angioplastie coronaire immdiate (tude randomise chez plus de 1 000 patients) :
      – N Engl J Med 1997;336:1621-1628.
      Une perfusion acclre serait plus efficace et mieux tolre que l’administration d’un double bolus IV; essai randomis:
      – N Engl J Med 1997;337:1124-1130.
    3. EMBOLIE PULMONAIRE (principale)
      – Lancet 1988;2:293-298.
      Essai randomis favorable, dans les formes graves (>hparine) :
      – Lancet 1993;341:507-511.
    4. MALADIE VEINO-OCCLUSIVE HEPATIQUE ( confirmer)
      Maladie veino-occlusive hpatique aprs conditionnement pour greffe de moelle osseuse (indication controverse) :
      – Lancet 1992;340:546-547.
      Aprs greffe de moelle, en association l’hparine (tude chez 42 malades) :
      – Blood 1997;89:1501-1506.
      17 malades traits aprs greffe de molle osseuse, tude pilote :
      – Bone Marrow Transplant 1999;23:803-807.
      Un cas trait avec succs par l’association dfibrotide et RTPA aprs transplantation de moelle osseuse :
      – Med Oncol 2000;17:333-336.
    5. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL ( confirmer)
      AVC occlusif. Rduirait le dficit neurologique 24 heures lorsque le traitement est entrepris dans les 90 premires minutes :
      – Stroke 1993;24:1000-1004.
      Thrombolyse en cas d’accident ischmique aigu (essai randomis positif) :
      – JAMA 1995;274:1017-1025.
      Dans les accidents vasculaires ischmiques, bien qu’augmentant le risque d’hmorragie, un traitement instaur dans les 3 premires heures amliorerait la survie 3 mois :
      – N Engl J Med 1995;333:1581-1587.
      Approuv par la FDA dans les accidents aigus non hmorragiques. Administr par voie IV dans les 3 heures, rduirait l’invalidit 3 mois mais non la mortalit :
      – Med Letter (France) 1996;18:107-108.
      Dans les accidents vasculaires ischmiques, l’administration d’altplase pourrait entraner une reperfusion des zones ischmiques (tude chez 12 malades) :
      – Lancet 1997;349:1599-1600.
      Etude multicentrique randomise chez 800 patients par voie intraveineuse versus placebo : pas d’amlioration globale statistiquement significative, pas de bnfice sur la survie :
      – Lancet 1998;352:1245-1251.
      Efficace par bolus + perfusion IV dans les 7 premires heures.
      L’hparinisation devrait tre retarde de 24 h pour viter les hmorragies :
      – Stroke 1998;29:2529-2540.
      Selon un comit d’experts amricains, la thrombolyse serait sous-utilise (mise au point) :
      – Neurology 1999;53,Suppl 4:S1.
      Le traitement ne devrait pas tre mis en route au del de la 3me heure : inefficacit et risque accru d’hmorragie crbrale :
      – JAMA 1999;282:2019-2026.
      Autre rfrence :
      – Neurology 2000;54:679-684.
      Dans la thrombose crbrale, prsenterait un intrt par voie intra-artrielle des doses maximales de 40 mg (tude prliminaire sur 8 patients) :
      – Neurosurgery 2000;47:473-479.
      L’instauration du traitement dans les 90 premires minutes a une activit suprieure celle observe lors d’une instauretion dans les 90 minutes suivantes. Etude de 622 patients :
      – Neurology 2000;55:1649-1655.
    6. MICROANGIOPATHIE THROMBOTIQUE ( confirmer)
      Efficace dans un cas de syndrome hmolytique et urmique chez une fille de 4 ans :
      – Lancet 1993;341:1665-1666.
    7. CIRCULATION EXTRACORPORELLE(ADJUVANT) ( confirmer)
      Un cas de traitement d’une thrombose priphrique chez un nouveau-n aprs oxygnation extra-corporelle :
      – Ann Pharmacother 1999;33:416-419.

    Effets secondaires

    2. HEMORRAGIE (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent hmatomes localiss au point de ponction vasculaire, plus rarement hmorragies digestives (5 10%). Possibilit d’hmorragie crbrale ou gnito-urinaire.
      Un cas d’hmorragie pulmonaire lors de l’association urokinase – rTPA :
      – Chest 1992;101:1150-1152.
      Autre publication :
      – Chest 1992;102,Suppl4:364-373.
      Un cas d’hemorragie oculaire l’origine d’une perte de vision dfinitive chez un patient rcemment opr d’un oeil (48h avant l’administration d’alteplase):
      – Arch Intern Med 1997;157:8-22.
    3. HEMATOME AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
    4. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
      Chez 5 10% des patients traits.
    5. HEMORRAGIE CEREBRALE (CERTAIN TRES RARE)
      Deux cas :
      – Arch Neurol 1988;45:1070-1073.
      Six cas dont quatre mortels aprs association l’hparine :
      – Ann Intern Med 1990;112:17-21.
      La frquence des hmorragies crbrales lors de la thrombolyse pourrait tre proche de 3% :
      – Lancet 1992;339:817.
      Un cas la suite d’une thrombolyse au cours d’un infarctus crbral :
      – Neurosurgery 1993;33:898-901.
      Au cours du traitement des accidents vasculaires crbraux, survient en gnral dans les 24 premires heures du traitement:
      – Stroke 1997;28:2109-2118.
      D’aprs le registre national des USA: tude sur 71 073 patients traits: environ 1% d’hmorragies crbrales, suivies de dcs dans 50% des cas.Parmi les survivants, la moiti ont des squelles neurologiques:
      – Ann Intern Med 1998;129:597.
      Observe chez 6% des 189 sujets traits. Le risque est accru en l’absence du strict respect du protocole prconis :
      – Neurology 1999;53:424-427.
      Le risque la suite de thrombolyse pour un infarctus du myocarde serait de 1,4% (cohorte de 218 663 patients gs de plus de 75 ans) :
      – Stroke 2000;31:1802-1811.
    6. HEMOPERICARDE (CERTAIN )
      Un cas, avec tamponade, la suite d’une thrombolyse pour infarctus du myocarde :
      – Clin Cardiol 1996;19:432-434.
      3 cas avec tamponnade la suite de l’utilisation pour un accident vasculaire crbral, dont 2 fatals:
      – Neurology 1998;50:1857-1859.
    7. ARYTHMIE (CERTAIN RARE)
      Au moment de la reperfusion coronarienne.
    8. FIBRINEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
    9. TROUBLE DE LA COAGULATION (CERTAIN TRES RARE)
      Augmentation du complexe thrombine-antithrombine III observe chez huit sujets traits. Pourrait tre l’origine des rocclusions et justifierait l’usage concomitant de l’hparine :
      – Lancet 1993;341:1038.
    10. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
    11. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
    12. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    13. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
    14. TAMPONNADE (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit :
      – Am Heart J 1991;121:1227-1229.
    15. HEMATOME SPLENIQUE (A CONFIRMER )
      Avec rupture spontane de la rate. Un cas dcrit :
      – N Engl J Med 1991;325:969.
    16. EMBOLIE DE CHOLESTEROL (CERTAIN )
      Un cas rapport :
      – N Engl J Med 1989;321:1270.
      Un cas d’embolie de cristaux de cholestrol responsable de troubles vasculaires des membres infrieurs et d’une insuffisance rnale chronique au cours d’un infarctus du myocarde :
      – Ann Intern Med 1989;3:687.
      Deux cas d’embolie de cholestrol, l’un localisation dans le pied et l’autre au niveau rnal. Probablement par fragmentation d’une plaque d’athrome dnude la suite de la fibrinolyse :
      – Clin Cardiol 1996;19:906-908.
    17. OEDEME CEREBRAL (A CONFIRMER )
      – Br Med J 1988;297:1571-1574.
    18. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet g, 25 mn aprs une injection IV :
      – Lancet 1993;341:966-967.
      Un cas :
      – Ann Emerg Med 1997;30:227-229.
    19. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
      – Lancet 1993;341:966-967.
      Un cas 30 mn aprs l’injection la suite d’un accident vasculaire crbral:
      – Stroke 1999;30:1142-1143.

    Effets sur la descendance

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. ULCERE GASTRIQUE(ANTECEDENT)
    3. ULCERE DUODENAL(ANTECEDENT)
    4. SUJET AGE
    5. HYPERTENSION ARTERIELLE

    Contre-Indications

    2. ENDOCARDITE BACTERIENNE
    3. RETINOPATHIE HEMORRAGIQUE DIABETIQUE
    4. TRAITEMENT PAR L’ANISTREPLASE PREALABLE
      Risque accru de choc anaphylactique. Prsence d’anticorps anti-streptokinase pouvant apparatre entre 5 jours et 6 mois aprs un traitement pralable.
    5. TRAITEMENT PAR LA STREPTOKINASE PREALABLE
      Risque accru de choc anaphylactique. Prsence d’anticorps anti-streptokinase pouvant apparatre entre 5 jours et 6 mois aprs un traitement pralable.
    6. INTERVENTION CHIRURGICALE RECENTE
      En particulier sur le systme nerveux central, datant de moins de 2 mois.
    7. HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE
      Non contrle par le traitement.
    8. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
    9. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL RECENT
    10. TUMEUR HEMORRAGIQUE
    11. ULCERE GASTRIQUE
    12. ULCERE DUODENAL
    13. INJECTION INTRAMUSCULAIRE
    14. INJECTION INTRA-ARTERIELLE
    15. GROSSESSE
      Risque de dcollement placentaire pendant les 18 premires semaines.
    16. TROUBLE DE L’HEMOSTASE
      Acquis ou constitutionnel.
    17. PONCTION BIOPSIE HEPATIQUE
      Rcente.
    18. PONCTION BIOPSIE RENALE
      Rcente.
    19. AORTOGRAPHIE PAR VOIE LOMBAIRE
      De moins de 8 jours.
    20. POST-PARTUM IMMEDIAT
    21. PONCTION LOMBAIRE
      Rcente.
    22. ENFANT
      Absence d’tudes contrles chez l’enfant.

    Voies d’administration

    – 1 – INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie intraveineuse, en milieu hospitalier :
    – Adulte : un milligramme par kilogramme de poids corporel sans dpasser une dose totale de cent milligrammes.
    Dbuter par une injection de six dix milligrammes en une deux minutes suivie
    par cinquante milligrammes en une heure puis vingt milligrammes par heure pendant les deux heures suivantes.
    Le dosage du fibrinogne avant le dbut du traitement et une quatre heures aprs son arrt est souhaitable pour valuer l’intensit de la
    dfibrination.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    Absorption
    Administr par voie veineuse.

    Répartition
    Concentrations plasmatiques actives comprises entre 300 et 3000 nanogrammes par millilitre; grande variabilit interindividuelle des taux plasmatiques pour une mme dose administre.

    Métabolisme
    Trs rapidement mtabolis par le foie.

    Elimination
    Voie rnale:
    Elimin dans les urines sous forme mtabolise.

    Bibliographie

    – Drug Intell Clin Pharm 1988;22:6-14.
    – Lancet 1988;1:197-202 et 203-207.
    – N Engl J Med 1988;319:925-931.
    – Br Med J 1988;296:1768-1771.
    – Drugs 1989;38:346-388. (REVUE GENERALE)
    – Clin Pharmacol Ther 1989;46:155-162. (PHARMACOLOGIE) *
    – Pharmacol
    Rev 1990;42:202-222.
    – Drug Saf 1993;8:19-29.*
    – Drugs 1995;50:289-316. (185 rfrences – indications en dehors de l’infarctus du myocarde)

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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