ZOLPIDEM HEMITARTRATE

Voir “En substance, la lettre Biam”, lettre n°3 : Zolpdidem”, janvier 2005

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/4/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  hémitartrate de N,N,6-triméthyl-2-(4-méthylphényl)-imidazo[1,2-a]pyridine-3-acétamide

  Ensemble des dénominations

  BANM : ZOLPIDEM TARTRATE
  
  CAS : 99294-93-6
  
  USAN : ZOLPIDEM TARTRATE
  
  bordereau : 2845
  
  code expérimentation : SL-80.0750-23N
  
  rINNM : ZOLPIDEM TARTRATE

  Classes Chimiques

  • IMIDAZOPYRIDINE

  Molécule(s) de base : ZOLPIDEM

  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines.
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. HYPNOGENE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Se fixerait sélectivement sur les récepteurs centraux aux benzodiazépines de type 1, sites dénommés oméga-1. Se comporte comme un agoniste. Ne possède que peu ou pas d’affinité pour les récepteurs de type BZ-2 ou BZ-3.

  Effets Recherchés

  2. HYPNOTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INSOMNIE (principale)
     Référence :
     – Sem Hop Paris 1996;72:428-439.
     Meta-analyse de 22 études: effet modéré des traitements de courte durée:
     – JAMA 1997;278:2170-2177.
  3. MALADIE DE PARKINSON (à confirmer)
     Résultats favorables au cours d’une étude préliminaire sur 10 patients (pourrait être utile chez des patients supportant mal la lévodopa) :
     – Lancet 1997;349:1222-1223.
     Controversé :
     – Lancet 1997;350:74.
  4. PARALYSIE SUPRANUCLEAIRE PROGRESSIVE (à confirmer)
     Un cas décrit, traité avec succès :
     – N Engl J Med 1999;341:543-544.

  Effets secondaires

  2. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  3. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  4. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  5. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  6. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
  7. CAUCHEMAR (CERTAIN TRES RARE)
  8. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
     Agitation nocturne
  9. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
  10. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
  11. HALLUCINATION (A CONFIRMER )
      Deux cas d’hallucinations suivies d’une amnésie :
      – Lancet 1992;339:809.
      Macropsie :
      – Lancet 1993;342:443-444.
      Un cas, 20 minutes après une prise de 10 milligrammes :
      – J Clin Psychiatry 1995;56:35-36.
  12. PSYCHOSE (CERTAIN )
      Deux cas d’épisode psychotique chez des femmes se manifestant notamment par des hallucinations :
      – Ann Clin Psych 1996;8:89-91.
      Un cas débutant 2 heures après une prise de 20 mg chez une femme âgée :
      – J Am Geriatr Soc 1997;45:533-534.
  13. DELIRE (A CONFIRMER )
      Un cas, 30 min après la prise chez une malade deprimée multimédicamentée:
      – J Clin Psychiatry 2000;61:449-450
  14. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
      Troubles visuels :
      – Lancet 1993;342:443-444.
  15. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  16. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  17. ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
  18. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN )
      N’augmenterait cependant pas les épisodes d’apnée au cours du sommeil chez les sujets âgés :
      – Br J Clin Pharmacol 1990;30:817-824.
  19. SYNDROME DE SEVRAGE (A CONFIRMER )
      Un cas de convulsions à l’arrêt après une utilisation de doses excessives pendant 2 mois :
      – J Pain Symptom Manage 1997;14:118-120.
      Autre référence :
      – Rev Prescr 2000;20:675-676.
  20. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas débutant après 2 mois de traitement:
      – B M J 1999;318:1179.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Rat, Lapin.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. RISQUE MODERE
     – Rev Prescr 2000;20:675-676.

  Précautions d’emploi

  2. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.
  3. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Réduire la posologie.
  5. INSUFFISANCE RENALE
     Réduire la posologie.
  6. SUJET AGE
     Réduire la posologie.
  7. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
     Réduire la posologie.
  8. MYASTHENIE
  9. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     Diminution progressive des doses après un traitement prolongé.

  Contre-Indications

  2. ENFANT
     Information manquante.
  3. GROSSESSE
     Information manquante.
  4. ALLAITEMENT

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale :
  – Adulte : dix milligrammes par jour en une seule prise le soir au coucher.
  Dose maximale : vingt milligrammes par jour le soir au coucher.
  – Sujet âgé : cinq à dix milligrammes par jour le soir au coucher.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  0.70
  à 3.50
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  56
  %
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  37
  %
  voie fécale
  
  – 4 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 5 –
  REPARTITION
  92
  %
  lien protéines plasmatiques

  Absorption
  Taux plasmatique maximal voisin de 140 ng/ml 1,8 heures après une prise de 10 mg per os.
  Biodisponibilité par voie orale de 67 %.
  
  Répartition
  Faible diffusion tissulaire.
  Rapport salive/plasma égal à 0,15.
  Passe dans le lait : 0,02 % de la dose administrée.
  Liaison aux protéines plasmatiques (albumine et alpha-1 glycoprotéine) : voisine de 92 %.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination plasmatique se situe entre 0,7 et 3,5 heures.
  Elle est allongée en cas d’insuffisance hépatique, il est alors nécessaire d’adapter la posologie.
  Non modifiée par l’insuffisance rénale, même sévère :
  – Fundam Clin Pharmacol
  1993;7:1-9.
  
  Métabolisme
  Métabolisme hépatique.
  Fortement métabolisé en produits inactifs.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 56 % de la dose administrée sont éliminés dans les urines sous forme métabolisée.
  *Voie fécale : 37 % de la dose administrée sont éliminés dans les fèces sous forme métabolisée.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1990;40:291-313.
  – Clin Pharmacokinet 1995;29,3:142-153. (Revue générale)
  – Drugs 2000;59:865-889.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • AMBIEN (ETATS-UNIS)
  • STILNOCT (DANEMARK)
  • STILNOX (ESPAGNE)
  • STILNOX (ITALIE)
  • STILNOX (SUISSE)
  • STILNOX (ALLEMAGNE)

  ---

  Retour à la page d’accueil