TEMAZEPAM
TEMAZEPAM
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/6/1999
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
CHLORO-7 HYDROXY-3 METHYL-1 PHENYL-5 DIHYDRO-1,3 2H-BENZODIAZEPINE -1,4 ONE-2.Ensemble des dénominations
BAN : TEMAZEPAM
CAS : 846-50-4
DCF : TEMAZEPAM
DCIR : TEMAZEPAM
USAN : TEMAZEPAM
bordereau : 2653
code exprimentation : ER 115
code exprimentation : K 3917
code exprimentation : WY 3917
code exprimentation : 47 603
rINN : TEMAZEPAMClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : dure max de prescription : 4 semaines.
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
- MYORELAXANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste du rcepteur aux Benzodiazpines (BZD). Ce rcepteur fait partie d’une structure tripartite compose d’un canal chlore, du rcepteur aux BZD et d’un rcepteur GABA. L’occupation du rcepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du rcepteur GABA , ce qui augmente la frquence d’ouverture du canal chlore et la pntration des ions chlore travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilit de dcharge du neurone.
Les rcepteurs centraux (rgion limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activits sdatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
Dans les effets myorelaxants, seraient impliqus les rcepteurs de la moelle pinire.
- HYPNOTIQUE (principal)
- INSOMNIE (principale)
- MAL DES MONTAGNES ( confirmer)
L’administration de tmazpam lors de sjours en haute altitude permettrait d’amliorer la qualit du sommeil et l’oxygnation nocturne (essai randomis) :
– BMJ 1998;316:587-589.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Raction d’hypersensibilit, type d’rythme maculopapuleux. - PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Effet paradoxal, variable selon la susceptibilit individuelle. - IRRITABILITE (CERTAIN TRES RARE)
Effet paradoxal dpendant de la susceptibilit individuelle. - HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
SUJET AGE - ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET BRUTALCondition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
FORTE DOSEPossibilit d’une dpendance physique lors de l’utilisation chronique de fortes doses entranant, lors de l’arrt brutal du traitement, un risque de syndrome de sevrage avec survenue de cauchemars, agitation, tremblements, nauses, vomissements, myoclonies et convulsions. Un cas :
– Br Med J 1981;2:1837. - RHABDOMYOLYSE (A CONFIRMER )
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTION INTRAARTERIELLEUn cas aprs injection dans l’artre fmorale (usage dtourn, dans le cadre d’une toxicomanie) :
– Br Med J 1991;303:993. - ISCHEMIE DES EXTREMITES (A CONFIRMER )
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTION INTRAARTERIELLEOnze cas la suite d’injections intra-artrielles par des toxicomanes :
– Eur J vasc Surg 1993;7:87-89. - HALLUCINATION AUDITIVE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Can J Psych 1991;36:609-611. - EMBOLIE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
Micro-embolies aprs injection intraveineuse chez un toxicomane :
– Br Med J 1993;307:26.
- RISQUE MODERE
Voir effets secondaires.
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Rduire la posologie; - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Rduire la posologie; - CIRRHOSE
– Am J Gastroenterol 1986;81:80-84. - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence. - CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Arrt progressif pour viter l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxit, cphales, myalgies, tension musculaire, irritabilit, convulsions.
- HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- MYASTHENIE
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
Risque tratogne non valu. - GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
Risque d’intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-n. - ALLAITEMENT
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle , par voie orale , chez l’adulte:
Quinze trente milligrammes par jour.
La posologie sera ajuste progressivement en fonction de l’efficacit et de la tolrance .
Le traitement ne devra pas dpasser quelques mois, et l’arrt sera
progressif afin d’viter un syndrome de sevrage.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
8
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie fcaleAbsorption
Plus de 80% de la dose administre sont rsorbs par le tractus gastrointestinal.
Le pic plasmatique, voisin de 650ng/ml, est atteint en 45 minutes aprs une prise orale de 20mg.
– Br J Clin Pharmacol 1979; 8 : 37S.Demi-Vie
8 heures;
La 1/2 vie n’est pas allonge en cas de cirrhose.
– Eur J Clin Pharmacol 1986;30:93-97.
Métabolisme
Subit soit une dmthylation en oxazepam, puis une conjugaison, soit une conjugaison suivie d’une dmthylation.Le mtabolite actif (oxazepam), ne reprsente que 1% de la dose.
Elimination
Voie rnale :
Environ 80% de la dose administre est limine par les urines.
Voie fcale:
Environ 10% de la dose administre est limine par les fcs.
Bibliographie
– Br J Clin Pharmacol 1979;8,SUPPL1,15:845.
– Drugs 1981;21:321-340 .(revue)
– Drug Intell Clin Pharm 1982;16:650.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- EUHYPNOS (ANGLETERRE)
- EUHYPNOS (AUSTRALIE)
- EUHYPNOS (BELGIQUE)
- EUHYPNOS (PAYS-BAS)
- EUHYPNOS (PORTUGAL)
- GELTHIX (ANGLETERRE)
- LENAL (ARGENTINE)
- LEVANXOL (BELGIQUE)
- LEVANXOL (PAYS-BAS)
- NORMISON (ANGLETERRE)
- NORMISON (PAYS-BAS)
- NORMISON (SUISSE)
- NORMISON (PORTUGAL)
- NORMISON (AUSTRALIE)
- NORMISON (BELGIQUE)
- PLANUM (ALLEMAGNE)
- PLANUM (SUISSE)
- REMESTAN (ALLEMAGNE)
- RESTORIL (CANADA)
- RESTORIL (USA)
- TEMAZEPAM (ANGLETERRE)