PAPAVERINE CODECARBOXYLATE
PAPAVERINE CODECARBOXYLATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/3/1998
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
2-mthyl-3-hydroxy-4-formyl-5-hydroxymthylpyridine 5-phosphate de 1-[(3,4-dimthoxyphnyl)mthyl]-6,7-dimthoxyisoquinolineEnsemble des dénominations
autre dnomination : CODECARBOXYLATE DE PAPAVERINE
autre dnomination : PAPAVERINE PYRIDOXALPHOSPHATE
bordereau : 1961
sel ou driv : PAPAVERINE ADENYLATE
sel ou driv : PAPAVERINE BROMHYDRATE
sel ou driv : PAPAVERINE CAMSILATE
sel ou driv : PAPAVERINE CHLORHYDRATE
sel ou driv : PAPAVERINE CROMESILATE
sel ou driv : PAPAVERINE NICOTINATE
sel ou driv : PAPAVERINE PHENYLGLYCOLATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : PAPAVERINE
- SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
Effet gnral touchant la musculature lisse artriolaire, intestinale, biliaire, urtrale, bronchique et ciliaire. - VASODILATATEUR (principale certaine)
Relchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artrioles, entranant une augmentation du dbit sanguin crbral, coronaire et labyrinthique.
Effet suprieur celui de la papavrine base. - VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
Effet direct sur le muscle lisse vasculaire. - CORONARODILATATEUR (principale certaine)
L’effet coronarodilatateur n’est pas utilisable en clinique, car il entrane une augmentation du travail cardiaque et un effet de vol (coronarodilatateur malin). - VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
Augmentation du flux sanguin crbral, surtout net lors de l’utilisation intraveineuse. - VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
Cet effet s’observe exprimentalement lors de l’injection intra-artrielle. - SEDATIF (secondaire certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
A fortes doses, peut prvenir les arythmies cardiaques exprimentales.
Cette proprit n’est pas utilisable en clinique car la papavrine dprime fortes doses la conduction auriculoventriculaire , entranant des troubles du rythme.
Mécanismes d’action
- principal
Spasmolytique agissant au niveau des vaisseaux, des bronches, de l’intestin, de l’uretre et de la vsicule biliaire.Spasmolytique musculotrope, agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire; lve le 3’5′ AMP par inhibition de la phosphodistrase.
Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exagr.
Mcanisme particulier au niveau vasculaire: relchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artrioles, avec diminution des rsistances priphriques, augmentation du dbit sanguin s’observant:
– Au niveau crbral.
– Au niveau coronaire; mais l’effet antiangoreux rsultant est limit car la vasodilatation est associe une augmentation du travail; de ce fait, le bilan en oxygne n’est que lgrement positif.
– Au niveau du labyrinthe.
- VASODILATATEUR CEREBRAL (principal)
- INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
Essentiellement les troubles psycho-comportementaux et neurosensoriels. Quelques tudes semblent montrer une amlioration de certains tests psychomtriques.
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
Chez 5 sujets sur 391 ayant reu de la papavrine par voie intracoronarienne :
– J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278. - BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
Mcanisme discut : immunoallergique et/ou toxique direct. - EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas, rapidement rversible, aprs administration intra-artrielle dans le traitement d’un vasospasme crbral (sel de papavrine non prcis) :
– J Neurosurg 1995;83:435-437. - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
Essentiellement hpatique.
- HEMORRAGIE MENINGEE
- HYPERTENSION INTRACRANIENNE
- ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
A la levodopa.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
Quatre cents six cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Incomplte.
Répartition
Diffusion dans tout l’organisme.
Fixation tissulaire importante, particulirement au niveau du foie et du tissu adipeux.
Liaison aux protines plasmatiques: 30%.
Métabolisme
Hpatique:
Transformation en drivs phnoliques, pour 99%, pour la plupart glycuroconjugus, peu actifs, dont le principal est la 4-hydroxypapavrine.
Elimination
Voie rnale:
Sous forme de papavrine non mtabolise, pour 1% de la dose administre, et de mtabolites: hydroxypapavrine libre et glycuroconjugue.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
- SPASMOLYTIQUE (principale certaine)