TIENILIQUE ACIDE
TIENILIQUE ACIDE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/3/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
ACIDE(DICHLORO-2,3(THENOYL-2)-4 PHENOXY)ACETIQUEEnsemble des dénominations
CAS : 40180-04-9
DCI : ACIDE TIENILIQUE
USAN : TICRYNAFEN
autre dnomination : ACIDE TIENILIQUE
bordereau : 2013
code exprimentation : SKF 62698
rINN : TIENILIC ACIDClasses Chimiques
Regime : liste II
Remarque sur le regime : Arrt de commercialisation : Prescrire1992,12:26-28.
- DIURETIQUE (principale certaine)
- DIURETIQUE DU SODIUM (principale certaine)
- DIURETIQUE DU CHLORE (principale certaine)
- DIURETIQUE DU POTASSIUM (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- URICOSURIQUE (principale certaine)
- HYPOURICEMIANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action au niveau du segment cortical de dilution:
L’effet diurtique et natriurtique est dose-dpendant.
Il y a limination de sodium, et paralllement de chlore, de potassium.
Action uricosurique par inhibition de la rabsorption de l’acide urique par le tubule proximal.
Pas de modification de la filtration glomrulaire.
- DIURETIQUE (principal)
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
NEPHRON,1978,20:54-64 - HYPOURICEMIANT (principal)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
– JAMA 1977;237:652-657. - INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (principale)
Traitement symptomatique de la dcompensation oedmateuse, en association au traitement de l’insuffisance cardiaque.
- ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
Peut tre le premier signe d’une atteinte hpatique, ncessite de pratiquer un bilan hpatique. - FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- POIDS(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
Peut tre le premier signe d’une hpatite, ncessite l’arrt immdiat du mdicament et un contrle de la fonction hpatique. - ANOREXIE (CERTAIN RARE)
Peut tre le premier signe d’une hpatite et ncessite un bilan hpatique. - NAUSEE (CERTAIN RARE)
Peut tre le premier signe d’une hpatite et ncessite un bilan hpatique. - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Peut tre le premier signe d’une hpatite et ncessite un bilan hpatique. - DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN RARE)
De l’hypovolmie. - INSUFFISANCE RENALE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
- UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Le plus souvent modre et transitoire. - CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Le plus souvent modre et transitoire. - INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
HYPERURICEMIE
DESHYDRATATION
ANTECEDENTS GOUTTEUXLe plus souvent oligoanurie ou insuffisance rnale diurse conserve survenant en dbut de traitement, en rapport avec une prcipitation intratubulaire d’acide urique. L’volutions est rapidement favorable aprs rhydratation et alcalinisation des urines. Une diurse force ou un hmodialyse sont parfois ncessaires :
– Therapie 1981;36:47-53.
Quelques cas rapports de nphropathie intersticielle aigu par hypersensibilit :
– N Engl J Med 1979;301:1179-1181.
– Br Med J 1980;280:1212. - NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
– N Engl J Med 1979;301:1180.
– Br Med J 1980;280:1212. - KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
CIRRHOSE
SUJET AGE
DENUTRITION
DEPLETION POTASSIQUE
INSUFFISANCE CARDIAQUE
ASSOCIATION AUX LAXATIFSHypokalimie le plus souvent modre. Dangereuse chez les sujets digitaliss du fait de la possibilit de survenue de troubles du rythme cardiaque.
- NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- HYPONATREMIE DE DILUTION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CIRRHOSE DECOMPENSEE
INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE - HYPONATREMIE DE DEPLETION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
DENUTRITION
FORTE DOSE
REGIME DESODE STRICT - DESHYDRATATION EXTRACELLULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
A l’origine d’une insuffisance rnale fonctionnelle. - ALCALOSE HYPOCHLOREMIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Alcalose hypochlormique, le plus souvent modre. - GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEPLETION POTASSIQUE
DIABETE LATENT
SUJET AGE
TRAITEMENT PROLONGE - DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN TRES RARE)
- CRISE DE GOUTTE (CERTAIN TRES RARE)
– N Engl J Med 1979;301:1065. - TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTEHpatite cytolytique aigu avec prsence d’un anticorps antirticulum endoplasmique (MFR2). Evolution le plus souvent favorable l’arrt du mdicament. Dans quelques cas, volution mortelle par insuffisance hpatocellulaire, ou passage la chronicit (hpatite chronique active avec risque de cirrhose post-hpatitique). Mcanisme discut : probablement par hypersensibilit, mais une toxicit directe a cependant t voque. Sa survenue ncessite l’arrt dfinitif du mdicament :
– Presse Med 1980;9:1881-1887.
Analyse de 340 cas, dont 10% mortels :
– Hepatology 1984;4:315-323.
La gravit et la frquence de ces atteintes hpatiques a entran son retrait du march dans certains pays (en particulier aux USA ou la frquence semble plus leve qu’en France (1/1000 au lieu de 1/10000) :
– Concours Med 1982;3263-3268. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Ncessite l’arrt dfinitif du traitement. - BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Ncessite l’arrt dfinitif du traitement. - PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Ncessite l’arrt dfinitif du traitement. - ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
Ncessite l’arrt dfinitif du traitement. - HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
-Thrapie 1980;35:197-203 et 205-208.
Vingt-quatre cas fatals connus de la FDA :
– Lancet 1991;338:891. - HEPATITE CHRONIQUE ACTIVE (CERTAIN TRES RARE)
- CIRRHOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Cirrhose post-hpatitique. - HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN TRES RARE)
Modre. - VERTIGE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGELie aux troubles hydro-lectrolytiques.
- PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
- PURPURA THROMBOPENIQUE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Nouv Presse Med 1982;11:2226.
- SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000. - DIABETE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE
En raison du risque de dpression respiratoire lie l’alcalose. - CARDIAQUE DIGITALISE
RISQUE ACCRU D’HYPOKALIEMIE ET DE TROUBLES DU RYTHME - SUJET AGE
- SUJET DESHYDRATE
RISQUE D’INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Risque d’aggravation et d’inefficacit du traitement pour une clairance de la cratine infrieure 30 ml/minute. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Toxicit hpatique accrue. - MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
Toxicit hpatique accrue. - INSUFFISANCE SURRENALE
- HYPOKALIEMIE SEVERE
Quand elle est infrieure 3mEq/L. - HYPONATREMIE SEVERE
Quand elle est infrieure 130 mEq/L. - HYPERURICEMIE SEVERE
Risque d’insuffisance rnale en dbut de traitement. - LITHIASE URIQUE
- GOUTTE
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
En raison de l’absence d’tude systmatique chez la femme enceinte. - ALLAITEMENT
Absence de donnes. - ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS
Risque hmorragique par potentialisation des anticoagulants oraux.
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
Deux cent cinquante cinq cents milligrammes par jour en 1 ou 2 prises;
dose maximale: un gramme par jour.
Les accidents rnaux seront prvenus par:
Une bonne hydratation en dbut de traitement; le respect
d’un intervalle libre de 3 jours en cas de substitution de l’acide tinilique un autre diurtique.Surveillance du traitement: POids, prodromes de l’atteinte hpatique (asthnie, amaigrissement, anorexir , nauses); leur survenue ncessite l’arrt
immdiat du mdicament et un bilan biologique hpatique.
Biologie: ionogrammes sanguin et urinaire, ure et cratinine sanguin, surveillance de la fonction hpatique.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
6
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie biliaireAbsorption
Bonne rsorption par le tube digestif.
Aprs une prise orale de 250 mg, l’effet dbute au bout d’une heure, est maximum en 2 3 heures, dure 12 heures environ.
Répartition
LI 95% aux protines plasmatiques.
Demi-Vie
6 h.
Métabolisme
Hpatique pour une faible fraction; mtabolis principalement en acide hydroxy-5-tienilique.
Elimination
Voie rnale:
Principalement par secrtion active dans le tube proximal, la filtration glomrulaire tant ngligeable.
Rabsorption partielle le long du tube.
80% d’une dose de 250 mg administre per os est limin en 24 h.
Plus de 50% de la dose
administre sont limins pae les urines sous forme d’acide hydroxy -5-tienilique.
Voie biliaire.
Bibliographie
– J Pharmacol Clin 1976:5-87.
– Nephron 1979;23:1-66.
– Lancet 1978;2,8090:595.
– JAMA 1979;242:2876.
– Eur J Clin Pharmacol 1982;22:203.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- DIFLUREX (ITALIE)
- SELACRYN (RFA)
- SELACRYN (USA)
- SYLACREN (USA)