ATENOLOL

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ATENOLOL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    [(hydroxy-2-isopropylamino-3-propoxy)-4-phnyl]-2-actamide

    Ensemble des dénominations

    BAN : ATENOLOL

    CAS : 29122-68-7

    DCF : ATENOLOL

    DCIR : ATENOLOL

    USAN : ATENOLOL

    bordereau : 2366

    code exprimentation : ICI-66082

    rINN : ATENOLOL

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. BETABLOQUANT (principale certaine)
    3. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
    4. ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
    5. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Bloque l’action des mdiateurs adrnergiques sur les rcepteurs bta (plus spcifiquement au niveau myocardique).
      Rduit l’augmentation de travail myocardique conscutif une stimulation bta adrnergique.
      Absence d’activit sympathomimtique intrinsque.
      Diminution de l’activit rnine angiotensine II et aldostrone plasmatique.
      Ne possderait pas d’activit stabilisante membranaire.
      Le mcanisme de l’action antihypertensive reste lucider.

    Effets Recherchés

    2. BETABLOQUANT (principal)
      Concentration plasmatique thrapeutique : 0,2 0,5 nanogramme/ml.
    3. BETA-UN-BLOQUANT (principal)
    4. ANTIHYPERTENSEUR (principal)
      Effet non corrl aux taux plasmatiques.
    5. ANTIARYTHMISANT (principal)
    6. ANTIANGOREUX (principal)
    7. ANTIMIGRAINEUX (accessoire)
      – Sem Hp Paris 1992;40:373-380.

    Indications Thérapeutiques

    2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
    3. HYPERTENSION GRAVIDIQUE (principale)
      Peut tre utilis dans l’hypertension artrielle au cours de la grossesse :
      – Lancet 1983;1:431-434.
      – Am J Obstet Gynecol 1984;150:389.
    4. ECLAMPSIE(PREVENTION) (principale)
      Prvention de la pr-clampsie.
      – Lancet 1983; 1:431-434.
      – Br Med J 1990;301:587-589.
      Diminution du risque de pr-clampsie chez des femmes risque :
      – Obstet Gynecol 1999;93:725-733.
    5. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE (principale)
      Troubles du rythme supraventriculaire : tachycardie supraventriculaire, prvention des crises de tachycardie jonctionnelle paroxystique.
      – Clin Wochenschr 1981; 59:123-133.
      – Clin Res 1985; 33:A813.
      Troubles du rythme de l’insuffisance cardiaque chronique ( confirmer).
      – Am Heart J 1988; 115:799-808.
    6. ANGOR (principale)
    7. INFARCTUS DU MYOCARDE(PHASE AIGUE) (principale)
      Par voie IV.
      – Lancet 1986; 2:823-827.
      – Circulation 1983; 67, Suppl 1:32-41.
    8. TROUBLE DU RYTHME VENTRICULAIRE DE L’INFARCTUS (secondaire)
      Administration IV.
      – Br Med J 1983;286: 506-510.
    9. MYOCARDIOPATHIE OBSTRUCTIVE (principale)
    10. HYPERTENSION PORTALE (principale)
    11. GLAUCOME CHRONIQUE (secondaire)
      A angle ouvert.
      – Br J Ophtalmol 1983, 67: 664.
    12. MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) (secondaire)
      – Sem Hp Paris 1992;40:373-380.
    13. SYNDROME DE SEVRAGE DE L’ALCOOL ( confirmer)
      En association aux benzodiazpines, la suppression ou l’attnuation des signes organiques est plus importante qu’avec les benzodiazpines seules (essai randomis sur 120 cas) :
      – N Engl J Med 1985;313:905-909.
      Autre publication :
      – DICP 1991;25:31-32.
    14. CARDIOTHYREOSE (principale)
    15. INSUFFISANCE CORONARIENNE(PREVENTION) ( confirmer)
      Rduirait le risque d’ischmie myocardique et la mortalit aprs chirurgie non cardiaque chez les malades ayant des facteurs de risque coronarien (essai randomis positif) :
      – N Engl J Med 1996;335:1713-1720.

    Effets secondaires

    2. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Li l’effet inotrope ngatif.
    4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
    5. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
    6. BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
      Li l’effet chronotrope ngatif.
    7. BLOC SINOAURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Li l’effet dromotrope ngatif, survient pratiquement toujours sur un trouble de conduction sous-jacent, en dbut de traitement, mme dose minime.
    8. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Li l’effet dromotrope ngatif, il survient pratiquement toujours sur un trouble de conduction sous-jacent, en dbut de traitement, mme dose minime.
    9. ARTERITE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
      Risque de gangrne distale :
      – BMJ 1979;1:721.
    10. CLAUDICATION INTERMITTENTE (CERTAIN TRES RARE)
    11. REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES (CERTAIN RARE)
    12. SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HYPERTENSION ARTERIELLE
    13. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
    14. ERUPTION ECZEMATIFORME (CERTAIN TRES RARE)
    15. PSORIASIS(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
    16. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
    17. ANXIETE (A CONFIRMER )
      Un cas, lors d’un sevrage brutal :
      – Am J Psychiatry 1994;151:1840.
    18. NAUSEE (CERTAIN RARE)
    19. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
    20. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
    21. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit :
      – Lancet 1995;346:192.
    22. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Les btabloquants peuvent modifier les signes cliniques de l’hypoglycmie (suppression de la tachycardie).
    23. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une tude prospective mene sur 12550 patients traits par divers btabloquants pour une HTA a mis en vidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabte de type 2. Ce risque ne serait pas augment par les diurtiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      – N Engl J Med 2000;342:905-912.
    24. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS DE DEPRESSION
      SUJET AGE
    25. INSOMNIE (CERTAIN )
      Plus rares qu’avec les btabloquants liposolubles :
      – Drugs 1983;25,2:280.
    26. CAUCHEMAR (CERTAIN )
      Plus rares qu’avec les btabloquants liposolubles :
      – Drugs 1983;25,2:280.
      20 cas rapports la pharmacovigilance australienne :
      – Aust Adv Drug React Bull 2000;19:2.
    27. VERTIGE (CERTAIN RARE)
    28. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
    29. AKATHISIE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas :
      – J Psychopharmacol 1986;6:39.
    30. SECHERESSE DE L’OEIL (CERTAIN RARE)
    31. DYSPNEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS D’ASTHME
      ANTECEDENTS DE BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE
    32. CRAMPE (CERTAIN RARE)
    33. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
      2% des sujets :
      – Drug Saf 1993;8:414-426.
    34. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
    35. PHENOMENE DE REBOND (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT

      A l’arrt brutal du traitement, en particulier chez les insuffisants coronariens, avec risque d’aggravation de l’angor, de syndrome de menace ou de troubles du rythme paroxystique et de mort subite.

    36. FIBROSE RETROPERITONEALE (A CONFIRMER )
      – Br Med J 1980;280: 864.
      – South Med J 1990;83:1367.
    37. NECROSE CUTANEE (A CONFIRMER )
      – Br Med J 1979;6,165:721.
    38. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (A CONFIRMER )
      Inversion de l’onde T :
      – Br Med J 1983;284:19.
    39. DIPLOPIE (A CONFIRMER )
      – Lancet 1982;2:826.
    40. CECITE (A CONFIRMER )
      Ccit transitoire : Un cas attribu un spasme des artres rtiniennes :
      – South Afr Med J 1992;81:433.
    41. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (A CONFIRMER )
      – Drugs 1983;25,Suppl2:322.
    42. TROUBLE COGNITIF (A CONFIRMER )
      Deux cas avec troubles rversibles l’arrt du traitement :
      – Postgrad Med J 1990;66:1050-1052.
    43. PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Un cas associ une galactorrhe :
      – Ann Intern Med 1992;116:522.
    44. DOULEUR MUSCULAIRE (A CONFIRMER )
      Douleur du muscle pectoral. Trois cas :
      – Postmarketing Surv 1992;6:91-93.
    45. ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      – Drugs 1980;19:292.
    46. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Drugs 1980;19:292.
      -J Rheumatol 1986;13:446-447
    47. VITILIGO (A CONFIRMER )
      L’aggravation de la dpigmentation est apparue trois mois aprs le dbut du traitement :
      – Br J Dermatol 1995;132:169.
    48. LUPUS ERYTHEMATEUX AIGU DISSEMINE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Un cas rversible l’arrt du traitement et positif lors d’une rintroduction :
      – J Am Acad Dermatol 1997;37:298-299.
    49. ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)

    Effets sur la descendance

    2. TOXICITE PERINATALE
      Bradycardie et depression myocardique possibles chez le nouveau-n, en cas d’administration de fortes doses chez la mre au voisinage du terme.Surveillance du nouveau-n en milieu hospitalier pendant les 3 5 premiers jours de vie.
    3. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
    4. NON TERATOGENE CHEZ L’HOMME

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. ASTHME
      Utilisable uniquement si l’asthme est modr, avec une posologie initiale faible.
    3. BRONCHOPATHIE OBSTRUCTIVE
    4. RHINITE ALLERGIQUE
    5. HYPERSENSIBILITE
      Majoration du risque de dclenchement d’un choc anaphylactique grave. Risque discut :
      – Lancet 1989; 2:619 et 916.
    6. INSUFFISANCE CARDIAQUE COMPENSEE
      Utiliser avec prudence, uniquement chez les patients bien contrls par un traitement digitalodiurtique.
    7. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
    8. DIABETE
      Trait par insuline ou par sulfamides hypoglycmiants. La cardioslectivit de l’atenolol disparait au-dessus d’une concentration critique pour un individu donn, ce qui explique que l’on puisse s’attendre alors un blocage des rcepteurs bta 2.
    9. GROSSESSE
      Peut tre utilis dans l’hypertension gravidique, mais ncessite alors une surveillance stricte :
      – Nouv Presse Med 1978;7:3769.
      – Lancet 1983;1:431-434.
      Beta blockers in pregnancy :
      – N Engl J Med 1981;305:1323-1326.
      La revue sur le traitement de l’hypertension gravidique par les bta-bloquants permet de conclure la probabilit de normalit du foetus.
    10. ALLAITEMENT
      Passe dans le lait.
      Un cas de bradycardie et de cyanose a t rapport chez un nouveau-n de mre traite.
      – J Ped 1989; 114:476-478.
      Risque d’effets indsirables chez le nouveau-n:
      – N Engl J Med 2000;343:118-126
    11. INSUFFISANCE RENALE
      Corrlation significative entre la clairance de l’atenolol et le taux de filtration glomrulaire. La demi-vie d’limination de l’atenolol crot avec la svrit de l’insuffisance rnale.
      – Eur J Clin Pharmacol 1977; 12:175-180.
    12. PHEOCHROMOCYTOME
      Associer le traitement un traitement alpha bloquant pralable (risque de pousse hypertensive).
    13. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Ne jamais interrompre brutalement un traitement bta bloquant, surtout chez les patients souffrant d’angor.
    14. SPORTIFS
      Substance soumise certaines restrictions :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Lorsque le rglement d’une fdration internationale de sport le prvoit, des tests sont effectus pour les bta-bloquants.

    Contre-Indications

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
    3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
      De 2me ou 3me degr non appareills.
    4. BLOC SINO-AURICULAIRE
    5. BRADYCARDIE
      Infrieure 50 battements par mn.
    6. SYNDROME DE RAYNAUD
    7. ASTHME
      Asthme et bronchopneumopathies obstructives svres.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale, par jour:
    – chez l’adulte:
    Cent milligrammes par jour, en une seule prise.
    Ne pas interrompre brutalement le traitement, surtout chez l’insuffisant coronarien.
    – Chez l’insuffisant rnal:
    * Cratinine srique <25mg/l, et filtration glomrulaire >35 ml / mn/1,73 m2:
    Cent milligrammes par jour.
    * Cratinine srique entre 25 et 50 mg/l et filtration glomrulaire entre 15 et 35 ml /mn/1,73m2:
    Cinquante milligrammes par jour.
    * Cratinine srique >50 mg/l et filtration
    glomrulaire < 15 ml /mn/1,73m2
    Cinquante milligrammes tous les 2 jours.
    * Patient en hmodialyse:
    Cinquante milligrammes aprs la sance. Le traitement sera institu en milieu hospitalier.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    8.50
    heure(s)

    – 2 –
    DEMI VIE
    4
    heure(s)

    – 3 –
    ELIMINATION
    REIN

    – 4 –
    ELIMINATION
    FECES

    – 5 –
    ELIMINATION
    LAIT

    Absorption
    Rsorption digestive partielle (50%), de vitesse variable selon les sujets. La biodisponibilit est fortement augmente chez les sujets gs (multiplie par 2 par rapport aux sujets jeunes).
    – Br J Clin Pharmacol 1985; 20:327-331 .
    Pic plasmatique entre
    2 4 heures aprs la prise .
    – Clin Pharm Ther 1975:524-534.

    Répartition
    Fixation aux protines plasmatiques ngligeable (3%)
    – Eur J Clin Pharmacol 1982;22:253.
    Diffuse peu dans le cerveau: rapport sang/cerveau=5.
    Corrlation entre les taux plasmatiques et l’inhibition de la tachycardie d’effort, mais non avec l’effet
    antihypertenseur.
    Passe la barrire placentaire:
    – N Engl J Med 1981;305:1323 .
    Passe dans le lait.
    – J Ped 1989,114:476-478.
    Un cas de bradycardie et de cyanose chez un nouveau-n allait.

    Demi-Vie
    8 9 heures.
    Augmente en cas d’insuffisance rnale: 14 22 heures.
    4 5 heures chez l’enfant de 13 ans
    – Clin Pharm Ther 1989;46,629-33.

    Métabolisme
    Peu mtabolis: de 0 10% transform en mtabolite inactif.
    – Clin Pharm Ther 1975:524-534

    Elimination
    Rein.
    Aprs administration de 200 mg per os, 40% de la dose est limin en 12 heures, sous forme inchange presque exclusivement.
    Aprs administration IV, 90% est limin par les urines.
    Fcs.
    Elimination de la fraction non rsorbe: 50% de la dose
    administre per os; 10% de la dose IV-
    Lait.
    Passe dans le lait des concentrations proches des concentrations sanguines.
    – iopharm Drug Disp 1983;4:299 .
    Un cas de bradycardie et de cyanose chez un nouveau-n allait:
    – J Ped 1989;114:476-478.

    Bibliographie

    – Br J Clin Pharmacol 1983; 16:17.*
    – Sem Hop Paris 1983; 59:2395-2425.*
    – Eur J Clin Pharmacol 1985;28(SUPPL):89-91(EFFETS SECONDAIRES).*
    – Clin Pharmacokinet 1990,18,4:270-294(PHACI*).

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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