APALCILLINE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/12/1997
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  sel sodique de l’acide 6-[[[[(4-hydroxy-1,5-naphtyridin-3-yl)carbonyl]amino]phnylactyl]amino]-3,3-dimthyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylique

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 58795-03-2
  USAN : APALCILLIN SODIUM
  
  bordereau : 2738
  
  code exprimentation : PC-904
  
  rINNM : APALCILLIN SODIUM

  Classes Chimiques

  • BETALACTAMINE
  • PENICILLINE
  • UREIDOPENICILLINE

  Molécule(s) de base : APALCILLINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Groupe V des pnicillines, selon la classification de Lambert – O’Grady.
     Spectre antibactrien approuv par la commission d’AMM (octroi en 1984):
     *Espces habituellement sensibles:
     Bacilles Gram -: Pseudomonas aeruginosa et la plupart des varits de pseudomonacae, Escherichia coli, proteus mirabilis, haemophilus influenzae non producteurs de bta lactamase, salmonella, shigella.
     Bactries Gram +:
     Streptocoques, y compris le groupe D lorsque les souches sont sensibles l’ampicilline, staphylocoques non producteurs de pnicillinases, listeria monocytognes.
     Anarobies: clostridium , peptococcus.

     *Espces inconstamment sensibles:
     Bacilles Gram -: Acinetobacter, klebsiella, serratia, enterobacter, citrobacter, proteus indole +.

     *Espces rsistantes:
     Cocci Gram +: staphylocoques producteurs de pnicillinases.
     Anarobies: Bacterodes fragilis.

  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  4. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  5. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
     A fortes doses :
     – Antimicrob Agents Chemother 1985;27:683-684.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactrienne.
     Les bta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situes sur la paroi interne de la membrane bactrienne: les protines de liaison des pnicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
     L’inactivation des protines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
     Les bta lactamines inactivent galement des inhibiteurs endognes des autolysines bactriennes.
     – Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
     Prsente une bonne rsistance certaines btalactamases d’origine chromosomique, mais non certaines btalactamases plasmidiques.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)

  Effets secondaires

  2. FIEVRE (CERTAIN RARE)
  3. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  4. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  5. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  6. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  7. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  8. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
  9. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  10. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etudes effectues chez le rat, la souris, le porc.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ALLAITEMENT
     En raison du passage de la substance dans le lait, risque d’allergie pour l’enfant.
  3. TERRAIN ALLERGIQUE

  Contre-Indications

  2. ALLERGIE AUX BETALACTAMINES

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Usage rserv aux hopitaux.
  Dose usuelle en perfusions intraveineuses lentes:

  – chez l’adulte:
  Neuf grammes par jour en 3 perfusions (de 30mns 2 heures).

  – chez l’enfant de plus de 1 mois:
  Quatre vingts milligrammes par kilo et par jour en 3
  perfusions.
  – chez l’enfant de 8 jours un mois:
  Soixante milligrammes par kilo et par jour en 2 perfusions.
  – chez le nouveau-n terme de moins de 8 jours:
  Quarante milligrammes par kilo et par jour en 2 perfusions.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  1.20
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Administr uniquement par voie intraveineuse.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques: 80 95%.
  Traverse la barrire placentaire.
  Traverse la barrire hmato-encphalique en cas d’inflammation des mninges.
  Passe dans le lait.
  
  Demi-Vie
  1 heure 20.
  Allonge en cas d’atteinte hpatique (3 4 heures), peu modifie en cas d’insuffisance rnale.
  La demi-vie est voisine de 5 heures chez les nouveaux-ns .
  – Path Biol 1985;33:309-312.
  
  Métabolisme
  Peu mtabolise, obtention de deux mtabolites inactifs par ouverture.
  
  Elimination
  Voie bilaire:
  12% de la dose administre sont limins dans la bile sous forme inchange en 12 heures.

  Voie rnale:
  20% de la dose administre sont limins dans les urines en 24 heures sous forme inchange.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • LUMOTA (RFA)
  • LUMOTA (JAPON)

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