SALBUTAMOL SULFATE

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SALBUTAMOL SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/1/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    TERT-BUTYLAMINO-2(HYDROXY-4 HYDROXYMETHYL-3 PHENYL)-1 ETHANOL- 1

    Ensemble des dénominations

    BANM : SALBUTAMOL SULPHATE

    CAS : 51022-70-9

    DCIMr : SULFATE DE SALBUTAMOL

    USAN : ALBUTEROL SULFATE

    autre dnomination : SULFATE DE SALBUTAMOL

    bordereau : 2046

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : SALBUTAMOL

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. SYMPATHOMIMETIQUE (principale certaine)
    3. SYMPATHOMIMETIQUE BETA (principale certaine)
    4. BETA-2 STIMULANT (principale certaine)
    5. BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
    6. TOCOLYTIQUE (principale certaine)
    7. VASODILATATEUR (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Agoniste prfrentiel des rcepteurs adrnergiques bta 2.
      Provoque un relchement de la musculature bronchique et utrine.
      A dose plus forte, se manifeste la composante stimulant bta 1 (augmentation de la frquence cardiaque).
      Possde une activit anti-inflammatoire qui pourrait tre lie, par l’intermdiaire d’une baisse des concentrations d’AMPc, l’inhibition du facteur de transcription NFkB et la diminution de l’expression de TNFalpha:
      – Am J Physiol 2000;279:L675-L682

    Effets Recherchés

    2. BRONCHODILATATEUR (principal)
    3. TOCOLYTIQUE (principal)
    4. MYORELAXANT (principal)
      PAR EFFET STIMULANT SUR LES RECEPTEURS BETA 2 DU MUSCLE LISSE BRONCHIQUE, UTERIN ET VASCULAIRE.
    5. ANTIDEPRESSEUR (accessoire)
    6. CARDIOTONIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. ASTHME (principale)
      Le salbutamol (albutrol), serait toutefois moins efficace que le salbutrol :
      – N Engl J Med 1992:327:1420-1425.
      Les inhalations rgulires pendant un an n’entranent pas d’exacerbations de l’asthme. Essai randomis vs placebo :
      – Lancet 2000;355:1675-1679.
    3. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
      Serait plus efficace par voie veineuse pou rduire l’intensit et la dure de la crise d’asthme svre chez l’enfant (essai randomis positif) :
      – Lancet 1997;349:301-305.
    4. ASTHME A DYSPNEE CONTINUE (principale)
    5. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
      En cas de bronchospasme associ.
    6. ACCOUCHEMENT PREMATURE(MENACE) (principale)
    7. DYSTOCIE DYNAMIQUE (principale)
      Voie intraveineuse.
    8. HYPERCINESIE UTERINE (principale)
      Voie intraveineuse.
    9. TRANCHEE DU POST-PARTUM (principale)
    10. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (secondaire)
      Traitement adjuvant. Par voie intraveineuse, sous contrle strict en USI.
    11. CESARIENNE(ADJUVANT) (secondaire)
      Tocolyse prcsarienne
      Voie intraveineuse.
    12. CHIRURGIE SUR UTERUS GRAVIDE(ADJUVANT) (secondaire)
    13. HYPERKALIEMIE (secondaire)
      Dans les formes aigus, notamment chez les hmodialyss. Voie intraveineuse :
      – Presse Med 1989;18:1243-1244.
      Au cours de l’insuffisance rnale aigu :
      – Nephrologie 1989;10:212-214.
      Efficace chez dix des quinze insuffisants rnaux traits par voie intraveineuse ou arosol (sel de salbutamol non prcis) :
      – Am J Kidney Dis 1994;23:266-271.
    14. PARALYSIE PERIODIQUE FAMILIALE HYPERKALIEMIQUE ( confirmer)
      Une tude avec la forme arosol :
      – Lancet 1976;1:221.
    15. INSUFFISANCE CARDIAQUE ( confirmer)
      – Am Heart J 1982;104:1011.
    16. DEPRESSION ( confirmer)
      – Ann Med Interne 1978;129:419-422.

    Effets secondaires

    2. OEDEME PULMONAIRE (CERTAIN )
      Un cas, au cours d’un accouchement :
      – Br J Obstet Gynaecol 1989;96:1445-1448.
      Trois cas rapports lors d’associations avec l’ergomtrine (un cas) ou la mthyldopa (deux cas) :
      – Br J Obstet Gynaecol 1980;87:539.
      – Br Med J 1980;280:1221.
    3. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE
    4. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Secondaire la vasodilatation priphrique.
    5. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Secondaire la vasodilatation priphrique et, en cas de fortes doses, la stimulation bta 1 cardiaque.
      Le plus souvent, tachycardie sinusale modre, rgressive la diminution des doses ou l’arrt du traitement.

    6. PALPITATION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Elle rgresse la diminution des doses ou l’arrt du traitement.

    7. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Le plus souvent extrasystoles ventriculaires rgressive l’arrt du traitement.

    8. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE
    9. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Secondaire la vasodilatation priphrique, le plus souvent modre.

    10. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE
    11. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Secondaire la tachycardie, le plus souvent modre.
    12. ANGOR (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      A t rapport, pendant une perfusion ou apprs son arrt; impose l’arrt du traitement.

    13. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN RARE)
      De type variable : troubles du rythme, sus ou sous-dcalge du segment ST, modification de l’ondeT.
    14. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
    15. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    16. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
    17. NAUSEE (CERTAIN RARE)
    18. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
    19. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
    20. DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN RARE)
      Par effet hyperglycmiant du salbutamol (stimulation de la glycognolyse).
      Des dcompensations acidoctosiques svres ont t rapportes chez des diabtiques insulinodpendantes enceintes lors de perfusion intraveineuses.
    21. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE
      FORTES DOSES

      Par stimulation de la glycognolyse, s’accompagnant d’une hyperinsulinmie.
      Le plus souvent modre et sans consquence chez le sujet sain. Plus marque chez les diabtiques, surtout insulino-dpendants.
      – Sem Hop Paris 1994;70:100-107.

    22. ACIDOCETOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Des dcompensations acidoctosiques svres ont t rapportes chez des diabtique insulinodpendantes enceintes lors de perfusions intraveineuses.

    23. HYPERINSULINISME (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Par stimulation de l’insulinosecrtion secondaire l’hyperglycmie.
      Pas de consquences cliniques rapportes.

    24. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Hypokalimie le plus souvent modre, sans consquence clinique. Plus marque en cas de fortes doses, elle peut alors favoriser la survenue de troubles du rythme cardiaque.
      Probablement due une augmentation du transfert intracellulaire de potassium.

    25. ACIDOSE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Acidose mtabolique secondaire la stimulation de la lipolyse et de la glyvognolyse; augmentation des lactates et des acides gras libres.

    26. CRAMPE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    27. MYOCLONIE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      3 cas chez des patients traits par de fortes doses :
      – Neurology 2000;54:2022-2023.

    28. TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Tremblement fin prdominant aux extrmits, d l’effet bta 2 stimulant.
      Il peut constituer un facteur limitant l’instauration d’une posologie efficace et rgresser la diminution des doses.

    29. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
    30. VERTIGE (CERTAIN RARE)
    31. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    32. ANXIETE (CERTAIN RARE)
    33. NERVOSITE (CERTAIN RARE)
    34. INSOMNIE (CERTAIN RARE)
    35. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      En cas de fortre posologie et d’antcdent psychiatrique :
      – Br Med J 1986;292:1430.
      Deux cas dont un rgresse totalement la fin du traitement; les auteurs insistent sur la personnalit non pathologique des patients :
      – Presse Med 1990;19:219.
      Un cas dcrit d’aggravation, des cas de psychoses chez des patients sans antcdents ont dj t rapports (sel de salbutamol non prcis) :
      – J Clin Psychopharmacol 1995;15:446-447.
    36. HALLUCINATION VISUELLE (CERTAIN TRES RARE)
      – Br Med J 1986;292:1430.
      Deux nouveaux cas :
      – Presse Med 1990;19:218-219.
    37. CONJONCTIVITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE

      A t observ lors de l’utilisation dans le glaucome, d’un collyre base de sulfate de salbutamol.

    38. HYPOXIE (CERTAIN RARE)
      Peut, en cas de crise d’asthme, aggraver l’hypoximie par modification du rapport ventilation sur perfusion (effet shunt et augmentation du dbit sanguin dans les territoires non ventils) :
      – Chest 1984;86:868.
    39. INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
      Un cas rapport aprs injection intraveineuse de 200 microgrammes de salbutamol, chez un sujet de 58 ans sans antcdent coronarien :
      – S Afr Med J 1980;58:394.
      Un cas aprs utilisation en nbulisateur chez un asthmatique :
      – Lancet 1990;336:1258.
    40. MYOCARDIOPATHIE (A CONFIRMER )
      Un cas d’volution fatale de cardiomyopathie du post-partum, aprs un traitement prolong par salbutamol et ritodrine fortes doses pendant la grossesse :
      – Nouv Presse Med 1978;7:4058.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. SPORTIFS
      Substance interdite :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Autoris par inhalation uniquement pour prvenir ou traiter l’asthme ou l’asthme d’effort. L’asthme ou l’asthme d’effort doivent tre notifis par crit l’autorit mdicale comptente par un pneumologue ou un mdecin d’quipe.
    3. DIABETE
      RISQUE DE DESEQUILIBRE
    4. HYPERTHYROIDIE
    5. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      SEVERES.
    6. HYPERTENSION ARTERIELLE
    7. INSUFFISANCE CORONARIENNE
    8. MYOCARDIOPATHIE OBSTRUCTIVE
    9. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      NECESSITE UNE SURVEILLANCE ACCRUE.
    10. TROUBLE DU RYTHME
    11. CARDIOPATHIE
      Congnitale ou acquise.
    12. ALLAITEMENT
      LE PASSAGE DANS LE LAIT N’EST PAS CONNU.
    13. HEMORRAGIE

    Contre-Indications

    2. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
    3. INSUFFISANCE CORONARIENNE AIGUE
    4. TROUBLE DU RYTHME
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
    5. HYPERTENSION ARTERIELLE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
    6. HYPOVOLEMIE
      Doit tre corrige avant l’emploi de la voie intraveineuse.

    Posologie et mode d’administration

    En pneumologie : voie orale :
    forme comprims : adultes : posologie usuelle : six a huit milligrammes par 24 heures en 3 prises.
    enfants : posologie usuelle : 0,10 milligrammes par kilo par 24 heures en 3 prises.
    .
    forme sirop : adultes : posologie
    usuelle : 0,10 a 0,20 milligrammes par kilo par 24 heures en 3 a 4 prises.
    enfants : posologie usuelle : 0,20 a 0,30 milligrammes par kilo par 24 heures en 3 a 4 prises.
    .
    En obsttrique :
    voie orale : forme comprims : posologie usuelle : six a huit
    milligrammes par 24 heures en 3 a 4 prises.
    posologie maximale : seize milligrammes en 24 heures en 8 prises.
    .
    voie rectale : posologie usuelle : quatre a six milligrammes par 24 heures raison de un suppositoire toutes les 4 a 6 heures.
    posologie
    maximale : huit milligrammes par 24 heures : un suppositoire toutes les 3 heures.
    .
    voie intraveineuse : en milieu hospitalier :
    perfusion intraveineuse : quinze a trente microgrammes par minute.
    prparer une solution a 10 % (2,5 milligrammes de
    salbutamol dans 25o millilitres de glucose isotonique).
    dbuter la perfusion a un dbit de quinze a vingt microgrammes par minute (soit 30 a 40 gouttes par minute), le dbit peut tre augmenteprogressivement jusqu’a 30 microgrammes par minute.
    .
    relais
    de la perfusion :
    soit intramusculaire : deux milligrammes par 24 heures, soit une injection de cinq cents microgrammes toutes les 6 heures, soit voie rectale, soit voie orale, doivent etre dbutes juste aprs l’arrt de la perfusion.
    .
    voie
    intraveineuse directe :
    peut s’employer en cas d’hypercinsie.
    injection lente de cent microgrammes (1/5ime d’ampoule).
    .
    installer la patiente en dcubitus latral gauche, s’assurer d’une volmie suffisante.
    surveillance rguliere du pouls, de la
    tension artrielle, du rythme cardiaque foetal, de la glycmie, de l’electrocardiogramme.
    .
    diminuer le dbit de perfusion en cas de signes subjectifs importants, de tachycardie maternelle suprieure a 130, de tachycardie foetale suprieure a 180 ou
    d’hypertension suprieure a 150-100 mmHg.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    2
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie fcale

    Absorption
    Bien rsorb par le tractus gastrointestinal et la muqueuse respiratoire; subit un effet de premier passage hpatique.
    Pic plasmatique vopisin de 200 450 nanomoles, 3 heures aprs une prise de 4 8 milligrammes per os.

    Répartition
    Trs faible liaison aux protines plasmatiques.
    Franchit la barrire placentaire.

    Demi-Vie
    2 heures.
    De 2 7 heures, variable suivant la voie d’administration.
    Les demi-vies les plus longues sont observes lors d’administration en arosol.

    Métabolisme
    Environ 50% de la substance subit une sulfoconjugaison.

    Elimination
    Voie rnale:
    75 80% de la dose administre est limin par les urines en 24 heures, dont la moiti sous forme inchange et le reste sous forme sulfoconjugue.
    Voie fcale:
    Faible limination: moins de 10% de la dose administre.

    Bibliographie

    – Postgrad Med J 1971;47,Suppl:7.
    – Br Med J 1969;35:141.
    – Pharmacotherapy 1984;4:105-21. (REVUE GENERALE)*
    – In Pharma 1979;195:19.
    – Drugs 1989;38:77-122.
    – N Engl J Med 1995;333:499-506.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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