URAPIDIL
URAPIDIL
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/1/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
[[(METHOXY-2 PHENYL)-4 PIPERAZINYL-1]-3 PROPYLAMINO]-6 DIMETHYL-1,3 URACILE.Ensemble des dénominations
CAS : 34661-75-1
DCI : URAPIDIL
bordereau : 2877
code expérimentation : B-66256M
rINN : URAPIDIL
sel ou dérivé : URAPIDIL CHLORHYDRATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : URAPIDIL
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- VASODILATATEUR (principale certaine)
- ALPHA-BLOQUANT (principale certaine)
- AGONISTE DES RECEPTEURS 5 HT1A (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
La baisse des résistances périphériques est la conséquence du blocage des récepteurs alpha 1 post synaptiques périphériques et d’une baisse du tonus sympathique par une action centrale qui pourrait impliquer à la fois le blocage alpha 1 et une activité agoniste vis-à-vis des récepteurs 5HT1A.
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- VASODILATATEUR (principal)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
- CRISE HYPERTENSIVE (principale)
Vopie intraveineuse - HYPERTENSION GRAVIDIQUE (à confirmer)
Non tératogène chez l’animal, pas d’information dans l’epèce humaine.
Peur être utilisé par voie veineuse dans les hypertensions sévères:
-Hypertension in pregnancy 1997;16:213-221
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
- PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
- BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
- EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
- ISCHEMIE MYOCARDIQUE (A CONFIRMER )
Par vol coronarien en amont d’une sténose. Un cas :
– Sem Hop Paris 1992;68:242-243.
- GROSSESSE
Information manquante. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- ALLAITEMENT
Information manquante. - ALLERGIE A CETTE SUBSTANCE
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles, voie orale: adulte:
soixante a cent vingt milligrammes par jour en deux prises.
Dose maximale: cent quatre vingt milligrammes par jour.
Débuter par de faibles doses chez le sujet âgé.
Voie veineuse: douze milligrammes et demi à vingt-cinq
milligrammes, à renouveller éventuellement après quelques minutes.
Peut aussi être utilisé en perfusion.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
5
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Biodisponibilité par voie orale voisine de 70%, non modifiée par la prise d’aliments.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques: 80%.
Demi-Vie
5 heures.
Allongée chez le sujet âgé et en cas d’insuffisance hépatique sévère.
Non modifiée en cas d’insuffisance rénale.
Métabolisme
Métabolisme hépatique, principalement en un métabolite phenyl para hydroxylé.
Elimination
Voie rénale:
50 à 70% de la dose sont éliminés par les urines, essentiellement sous forme métabolisée.
Bibliographie
REVUES GENERALES:
– Drugs 1988;35(Suppl 6).
– Therapie 1990;45(Suppl 2) (MECANISME D’ACTION).
– Presse Med 1990;19:1407-1411.
– Drugs 1998;56:929-955.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- EBRANTIL (JAPON)