LOPERAMIDE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 31/1/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  chlorhydrate de [(chloro-4 phnyl)-4 hydroxy-4 piperidino]-4 N,N-dimthyl diphnyl-2,2 butyramide

  Ensemble des dénominations

  BANM : LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 34552-83-5
  
  DCIM : CHLORHYDRATE DE LOPERAMIDE
  
  USAN : LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE
  
  autre dnomination : CHLORHYDRATE DE LOPERAMIDE
  
  bordereau : 2282
  
  code exprimentation : R-18553
  
  rINNM : LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE
  
  sel ou driv : DIPHENOXYLATE CHLORHYDRATE

  Classes Chimiques

  • AMIDE
  • BUTYRAMIDE
  • PIPERIDINE

  Molécule(s) de base : LOPERAMIDE

  Regime : liste II
  Remarque sur le regime : Exonr : voie orale, formes solides 2%, 2 mg/prise, 24 mg en quantit max (JO 08/01/1999).
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIDIARRHEIQUE (principale certaine)
  3. INHIBITEUR CALCIQUE (secondaire certaine)
  4. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
  5. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Spasmogne de type morphinique provoquant au niveau de l’intestin une contracture des fibres lisses circulaires et un relchement des fibres longitudinales. L’augmentation des mouvements de segmentation freine le transit intestinal, augmente la pression intra-luminalle ncessaire au dclenchement du rflexe d’expulsion et diminue le volume expuls (action au niveau des cellules de la muqueuse intestinale).
     Pas d’effets dmontrs sur les scrtions digestives.
     Fixation sur les rcepteurs morphiniques crbraux et sur les entrocytes intestinaux avec la mme affinit. Sa slectivit ne provient que d’un trs faible passage dans le LCR.
     Au niveau de l’entrocyte, le lopramide agirait selon un processus analogue celui des enkphalines. Il stimule l’absorption d’eau et d’lectrolytes. Il possde aussi un effet inhibiteur vis vis de la calmoduline avec une diminution de la scrtion des fluides et des lectrolytes vers la lumire intestinale.
     Il possderait aussi une activit motrice propre limite l’tage colique pouvant tre responsable d’un ralentissement du transit avec augmentation des contractions segmentaires (cas d’ilus paralytiques dcrits) :
     – Gastroenterology 1984;86:1475-1480.
  3. secondaire
     L’activit inhibitrice calcique pourrait tre en partie responsable de l’activit antidiarrhique :
     – J Pharmacol Exp Ther 1984;231:628-632.

  Effets Recherchés

  2. ANTIDIARRHEIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DIARRHEE (principale)
     Traitement symptomatique.
  3. DIARRHEE DES VOYAGEURS (principale)
     Traitement symptomatique des formes d’intensit modre :
     – JAMA (France) 1986;11:747-751.
  4. DYSENTERIE BACILLAIRE (secondaire)
     En association avec l’antibiothrapie :
     – Ann Intern Med 1993;118:582-586.
  5. COLOPATHIE FONCTIONNELLE (secondaire)
     Aurait une efficacit suprieure au placbo (essai randomis) :
     – Scand J Gastroenterol 1996;31:463-468.

  Effets secondaires

  2. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SURDOSAGE
  3. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
  4. ILEUS PARALYTIQUE (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SURDOSAGE

     Trs rare :
     – Prescrire 1991;11:293-294.
     S’accompagne d’un mtorisme abdominal qui peut lui mme faire partie des troubles diarrhiques.
     L’activit motrice propre du produit l’tage colique pourrait tre responsable d’un ralentissement du transit colique avec augmentation des contractions segmentaires :
     – Lancet 1980;1:209.
     – Concours Med 1988;24,12:4075.

  5. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
  6. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  7. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  8. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  9. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
  10. POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)
  11. RETENTION D’URINE (CERTAIN )
      16 cas connus de la pharmacovigilance sudoise:
      – Reactions 2000;831:3
  12. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  13. SYNDROME D’OGILVIE (A CONFIRMER )
      Lopramide en association avec des myorelaxants (en particulier inhibiteurs calciques). Un cas :
      – Gastroenterol Clin Biol 1993;17:62-63.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
     Mais recul insuffisant (Rf. Laboratoire lebrun).

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  3. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)

  Contre-Indications

  2. ENFANT
     Risque d’ilus paralytique, de convulsions ou de dpression respiratoire :
     – Prescrire 1991;11: 293-294.
  3. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE
     Risque de colectasie.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  Adulte : prise initiale de quatre milligrammes par jour, chaque selle non moule entranant la prise de deux milligrammes jusqu’ une dose maximale de seize milligrammes.

  Le lopramide est un mdicament symptomatique sans effet sur la cause de la diarrhe; la dure de l’administration dpend donc de la dure des symptmes.
  En
  cas de diarrhes infectieuses, il est souvent utile d’ajouter un antibiotique ou antiseptique intestinal.
  Coproculture ncessaire si la diarrhe est grave.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  7
  à 15
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  37
  à 40
  %
  voie fcale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  3
  à 10
  %
  voie rnale

  Absorption
  Rsorption incomplte par le tractus gastro-intestinal.
  Concentration plasmatique maximum la quatrime heure :
  – Drugs 1978;15:34-52.
  Concentration plasmatique maximum 5 heures aprs des comprims et de 2 4 heures aprs du sirop :
  – J Clin Pharmacol
  1979;19:211.
  
  Répartition
  Taux plasmatiques et tissulaires bas.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie varie de 7 15 heures pour le lopramide comme pour ses mtabolites.
  
  Elimination
  (VOIE FECALE)
  37 % de la dose administre sont limins les 4 premier jour et 40 % au bout de 8 jours dont les 2/3 sous forme de mtabolites.
  (VOIE RENALE)
  3 % de la dose administre sont limins dans les 24 heures, principalement sous forme de
  mtabolites et 5 10 % sont limins au bout de 8 jours.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1978;15:33-52.
  – Drug Development Research 1981;1:1.
  – Inpharma 1979;202:20. (REVUE GENERALE)
  – Inpharma 1979;203:19.
  – Am J Med 1990;88,suppl6A:15-375.
  – Facts and Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (TOXICOLOGIE) *
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • ARRET (ANGLETERRE)
  • FORTASEC (ESPAGNE)
  • IMODIUM (ANGLETERRE)
  • IMODIUM (BELGIQUE)
  • IMODIUM (SUISSE)
  • IMODIUM (ALLEMAGNE)
  • IMODIUM (ISRAEL)
  • IMODIUM (PAYS-BAS)
  • IMODIUM (USA)
  • ORAMIDE (INDONESIE)

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