EPICILLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/1/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  ACIDE D-(AMINO-2(CYCLOHEXADIENE-1,4 YL-1)-2 ACETAMIDO)-6 DIMETHYL-3,3 OXO-7 THIA-4 AZA-1 BICYCLO(3.2.0)HEPTANECARBOXYLIQUE-2.DIHYDRO-AMPICILLINE

  Ensemble des dénominations

  BAN : EPICILLIN
  
  CAS : 26774-90-3
  
  DCIR : EPICILLINE
  
  USAN : EPICILLIN
  
  autre dnomination : DIHYDRO AMPICILLINE
  
  bordereau : 1864
  
  code exprimentation : SQ -11302
  
  rINN : EPICILLIN
  
  sel ou driv : EPICILLINE SODIQUE

  Classes Chimiques

  • AMINOPENICILLINE
  • BETALACTAMINE
  • PENICILLINE

  Molécule(s) de base : EPICILLINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Spectre antibactrien des aminopnicillines approuv par la commission d’AMM du 4 mars 1992 (GTA 44-9):
     *Espces sensibles:
     Streptocoques A, B, C, F, G; non groupables.
     Streptococcus pneumoniae pnicilline-sensibles.
     E. faecalis, Listeria monocytognes.
     Corynebacterium diphteriae, E. rhusopathiae, Eikenella.
     Neisseria meningitis, Bordetella pertussis.
     Clostridium sp, Propionibacterium acnes.
     Peptostreptococcus, Actinomyces.
     Leptospires, Borrelia, Treponema.

     *Espces rsistantes:
     Staphylocoques, Branhamella catarrhalis.
     Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii.
     P.rettgeri, M.morganii, Proteus vulgaris, Providentia, Yersinia enterocolitica.
     Pseudomonas sp, Acinetobacter sp, Xanthomonas sp, Flavobacterium sp, Alcaligenes sp.
     Nocardia sp, Campylobacter sp.
     Mycoplasmes, Chlamydiae, Rickettsies, Legionella, Mycobacteries.

     *Espces inconstamment sensibles:
     E.faecium, Streptococcus pneumoniae peni I ou R.
     Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Vibrio cholerae.
     Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae.
     Fusobacterium, Prevotella.

  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactrienne.
     Les bta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situes sur la paroi interne de la membrane bactrienne: les protines de liaison des pnicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
     L’inactivation des protines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
     Les bta lactamines inactivent galement des inhibiteurs endognes des autolysines bactriennes.
     – Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
     Rsistance extra-chromosomique par plasmide R chez les entrobactries, les bacilles Gram – et les staphylocoques.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBACTERIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
  3. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
     Notamment infection vsiculaire
  4. INFECTION DENTAIRE (principale)
  5. INFECTION URINAIRE (principale)
  6. FIEVRE TYPHOIDE (principale)
  7. PORTAGE VESICULAIRE DE SALMONELLES (principale)
  8. PORTAGE FECAL DE SALMONELLES (principale)
  9. SEPTICEMIE A SALMONELLES (principale)
  10. DYSENTERIE BACILLAIRE (principale)
  11. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principale)
  12. SEPTICEMIE A LISTERIA (secondaire)
      Traitement oral de relais.
  13. SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES (secondaire)
      Traitement oral de relais.
  14. ANGINE A STREPTOCOQUES (secondaire)
  15. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (secondaire)
  16. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (secondaire)
  17. PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (secondaire)
  18. SEPTICEMIE A ESCHERICHIA COLI (secondaire)
  19. SEPTICEMIE A ALCALESCENS (secondaire)
  20. SEPTICEMIE A CITROBACTER (secondaire)
  21. SEPTICEMIE A PROTEUS MIRABILIS (secondaire)
  22. ANGINE DIPHTERIQUE (secondaire)
  23. PORTAGE PHARYNGE DE BACILLES DIPHTERIQUES (secondaire)
  24. CHARBON (secondaire)
  25. SEPTICEMIE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)
  26. INFECTION CUTANEE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)
  27. INFECTION CUTANEE A FUSOBACTERIUM (secondaire)
  28. INFECTION GENITALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)
  29. INFECTION GENITALE A FUSOBACTERIUM (secondaire)
  30. INFECTION INTESTINALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)
  31. INFECTION INTESTINALE A FUSOBACTERIUM (secondaire)
  32. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)
  33. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A FUSOBACTERIUM (secondaire)
  34. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A ACTINOMYCES (secondaire)
  35. INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (secondaire)
  36. INFECTION MAXILLOFACIALE A NOCARDIA (secondaire)
  37. SEPTICEMIE A ACTINOMYCES (secondaire)
  38. SEPTICEMIE A NOCARDIA (secondaire)

  Effets secondaires

  2. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     HYPERURICEMIE
     MONONUCLEOSE INFECTIEUSE
     TRAITEMENT PAR ALLOPURINOL
  3. ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)
  4. ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)
  5. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
  6. PRURIT (CERTAIN RARE)
  7. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)
  8. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  9. REACTION D’HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)
  10. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
  11. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  12. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
  13. FIEVRE (CERTAIN RARE)
  14. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
  15. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  16. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
  17. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
  18. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  19. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  20. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  21. MYCOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
  22. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )
  23. MYCOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN FREQUENT)
  24. ANEMIE HEMOLYTIQUE (A CONFIRMER )
  25. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
  26. DOULEUR MUSCULAIRE (A CONFIRMER )
  27. PROTEINURIE (A CONFIRMER )
  28. CYLINDRURIE (A CONFIRMER )
  29. CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )
  30. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
  31. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ASTHME
  3. TERRAIN ALLERGIQUE
  4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  5. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE
  6. ALLERGIE A UNE CEPHALOSPORINE
  7. HYPERURICEMIE

  Contre-Indications

  2. ALLERGIE A LA PENICILLINE G
  3. MONONUCLEOSE INFECTIEUSE
  4. TRAITEMENT PAR L’ALLOPURINOL

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale:
  – chez l’adulte:
  Deux grammes par jour en 2 4 prises une demi-heure avant les repas.
  Dans les infections svres, la posologie peut tre augmente jusqu’ six huit grammes par jour en 3 4 prises.

  – chez l’enfant et le
  nourrisson:
  Cinquante deux cents milligrammes par kilo et par jour.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  14
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  1.80
  heure(s)
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 6 –
  ELIMINATION
  hmodialyse

  Absorption
  50% de la dose administre par voie orale franchissent la barrire digestive; substance stable en milieu acide, peu dtruite par le suc digestif.
  Pic plasmatique atteint en 2 heures, voisin de 3 4 microgrammes par ml aprs prise de 500 mg, environ 1
  2 microgrammes par ml la 4me heure.
  
  Répartition
  Liaison aux protines sriques : 14%;
  Diffusion large dans l’organisme, y compris dans les sreuses.
  Passe la barrire placentaire.
  Diffusion dans le LCR en cas d’inflammation des mninges: 20 30%.
  Passe dans le lait.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est en moyenne de 1 heure 50.
  
  Métabolisme
  Faiblement mtabolise en mtahydroxypicilline, ampicilline et mtahydroxyampicilline.
  Pourcentage d’inactivation mtabolique exprim en acide pnicilloque dos dans les urines : 30%.
  
  Elimination
  *Voie rnale : limination rnale par filtration glomrulaire et scrtion tubulaire. La scrtion tubulaire est inhibe par le probncide. 30% de la dose orale sont limins en 6 heures.
  *Voie bilaire.
  *Hmodialyse.
  *Dialyse pritonale.

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • DEXACILLIN (USA)
  • DEXACILLINA (AUTRES PAYS)
  • DEXACILLINE GELULES (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
  • SPECTACILLINE (SUISSE)

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