TRIMETHOPRIME

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/3/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  5-(3,4,5-trimthoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diamine

  Ensemble des dénominations

  BAN : TRIMETHOPRIM
  
  CAS : 738-70-5
  
  DCF : TRIMETHOPRIME
  
  DCIR : TRIMETHOPRIME
  
  USAN : TRIMETHOPRIM
  
  autre dnomination : TMP
  
  bordereau : 1825
  
  code exprimentation : BW-56-72
  
  code exprimentation : NSC-106568
  
  code exprimentation : WR 5949
  
  code exprimentation : RO 5-6846
  
  dci : trimthoprime
  
  liste OMS : liste 1
  
  rINN : TRIMETHOPRIM

  Classes Chimiques

  • PYRIMIDINE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  3. ANTIFOLIQUE (principale certaine)
  4. ANTIPALUDEEN ( confirmer)
     En association avec le sulfamthoxazole :
     – South Afr Med J 1982;61:512.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibition des rductases de l’acide dihydrofolique.
     Empche la formation de l’acide ttrahydrofolique ncessaire la biosynthse des purines.
     La formation de driv pyrimidine iminoquinone methide par les microsomes hpatiques et les polynuclaires neutrophiles pourrait tre responsable de l’hpatotoxicit et des agranulocytoses induites par le TMP :
     – J Pharmacol Exp Ther 1999;291:292-299.

  Effets Recherchés

  2. BACTERIOSTATIQUE (principal)
     En association avec les sulfamides.
  3. BACTERICIDE (principal)
     En association avec les sulfamides.

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
  3. INFECTION URINAIRE (principale)
     Non complique.
  4. INFECTION URINAIRE RECIDIVANTE(PREVENTION) (principale)
  5. PROSTATITE (principale)
     Aigu ou chronique, en association au sulfamthoxazole.
  6. PYELONEPHRITE (principale)
     Aigu, en association au sulfamthoxazole.
  7. GONOCOCCIE (principale)
     En association au sulfamthoxazole.
  8. CHANCRE MOU (secondaire)
     En association au sulfamthoxazole.
  9. SINUSITE (principale)
     En association au sulfamthoxazole.
     Trois jours de traitement seraient suffisants pour une sinusite maxillaire (essai randomis 3 jours versus 10 jours) :
     – JAMA 1995;273:1015-1021.
  10. OTITE MOYENNE (principale)
      En association au sulfamthoxazole.
  11. CONJONCTIVITE BACTERIENNE (secondaire)
      En association avec la polymyxine B en collyre.
  12. BRONCHOPNEUMOPATHIE AIGUE (principale)
      En association au sulfamthoxazole.
  13. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE (principale)
      En association au sulfamthoxazole.
  14. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (principale)
      En association au sulfamthoxazole.
  15. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII(PREVENTION) (principale)
      En association au sulfamthoxazole.
      Chez des malades atteints du SIDA avec sarcome de Kaposi :
      – JAMA 1988;259:1185-1189.
      Efficacit comparable de la dapsone, du cotrimoxazole et des arosols de pentamidine dans un essai randomis :
      – N Engl J Med 1995;332:693-699.
      L’administration 3 fois par semaine serait efficace :
      – Ann Intern Med 1995;122:755-761.
  16. ENDOCARDITE BACTERIENNE (secondaire)
      En association au sulfamthoxazole.
  17. INFECTION A VIH (principale)
      En association au sulfamthoxazole.
      Prvention des infections Pneumocystis carinii et Toxoplasma gondii.
      Prvention de la toxoplasmose chez les sidens :
      – Ann Pharmacother 1995;29:760-768.
  18. CHOLERA (principale)
      En association au sulfamthoxazole.
  19. DIARRHEE DES VOYAGEURS(PREVENTION) (secondaire)
      Seul ou en association avec le sulfamthoxazole :
      – Gastroenterology 1983;84:75-80.
      – JAMA (Ed.Fr) 1985;10:900-906.
  20. DYSENTERIE BACILLAIRE (principale)
      En association au sulfamthoxazole.
  21. YERSINIOSE (secondaire)
      En association au sulfamthoxazole.
  22. PERITONITE BACTERIENNE ( confirmer)
      En association au sulfamthoxazole.
      Prvention de pritonite bactrienne spontane en cas de cirrhose ascitique (essai randomis positif) :
      – Ann Intern Med 1995;122:595-598.
  23. INFECTION PERITONEALE (secondaire)
      En association avec le sulfamthoxazole, chez les sujets traits par dialyse pritonale chronique. Traitement local :
      – Presse Med 1978;7:3932.
  24. CYCLOSPOROSE ( confirmer)
      En association au sulfamthoxazole.
      Infections digestives Cyclospora :
      – Lancet 1993;342:122-123.
      Rduirait la dure de la diarrhe chez les voyageurs (essai randomis positif) :
      – Lancet 1995;345:691-693.
  25. SIGMOIDITE (principale)
      Sigmodite diverticulaire, en association avec le sulfamthoxazole.
  26. FIEVRE TYPHOIDE (principale)
      En association au sulfamthoxazole.
  27. BRUCELLOSE (principale)
      En association au sulfamthoxazole.
  28. MENINGITE A BACILLES GRAM NEGATIF (secondaire)
      Non sensible aux cphalosporines de 3 me gnration. En association avec le sulfamthoxazole :
      – Ann Intern Med 1984;100:881.
  29. NEUTROPENIE POST-CHIMIOTHERAPIE (secondaire)
      Dans le cas d’une neutropnie fbrile, en association au sulfamthoxazole.
  30. PALUDISME ( confirmer)
      En association avec le sulfamthoxazole. En cas de souches chloroquine rsistantes :
      – S Afr Med J 1982;61:512.
  31. TOXOPLASMOSE (principale)
      En association avec le sulfamthoxazole :
      – Presse Med 1983;12:331-333.
  32. TOXOPLASMOSE(PREVENTION) (principale)
      En association avec le sulfamthoxazole.
      L’administration 3 fois par semaine serait efficace :
      – Ann Intern Med 1995;122:755-761.
  33. TOXOPLASMOSE CEREBRALE ( confirmer)
      En association avec le sulfamthoxazole.
      Prvention de la toxoplasmose crbrale au cours du SIDA :
      – Ann Intern Med 1992;117:106-111.
      Traitement de la toxoplasmose crbrale au cours du SIDA :
      – Presse Med 1994;23:907.
  34. GRANULOMATOSE DE WEGENER ( confirmer)
      En association avec le sulfamthoxazole :
      – Arch Intern Med 1991;151:1649-1652.
  35. ACNE (secondaire)
      – Br J Dermatol 1982;107:221.
      En association avec la clindamycine, en application locale.
  36. MALADIE DE WHIPPLE ( confirmer)
      En association avec le sulfamthoxazole. Serait pour certains auteurs un traitement de premire intention :
      – Gastroenterology 1985;88:1867-1873.

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
     En association avec les sulfamides.
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
     En association avec les sulfamides.
  4. DIARRHEE (CERTAIN )
     En association avec les sulfamides.
  5. INSUFFISANCE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     En association avec les sulfamides.
  6. ANEMIE HEMOLYTIQUE AIGUE (CERTAIN )
     Un cas fatal dans un traitement en association avec le sulfamethoxazole :
     – Postgrad Med J 1989;85:79-81.
  7. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Comptition avec l’acide folique.
     En association avec les sulfamides.
  8. ANEMIE MACROCYTAIRE (CERTAIN RARE)
     Mgaloblastose mdullaire.
  9. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
     En association avec les sulfamides. Par mcanisme immuno-allergique :
     – Presse Med 1980;9,8:533.
     – South Med J 1983;76:503.
  10. LEUCOPENIE (CERTAIN )
      En association avec les sulfamides.
  11. GRANULOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      En association avec les sulfamides.
      – Lancet 1973;2:950.
  12. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas dcrit, en association avec le sulfamthoxazole :
      – Anesth Reanimation 1981;38:281.
  13. CARENCE EN FOLATES (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      En association avec les sulfamides.
      Blocage de la dihydrofolate rductase :
      – Gastroenterol Clin Biol 1978;2:309.

  14. MENINGITE ASEPTIQUE (CERTAIN RARE)
      – JAMA 1984;252:2865.
      Trois cas dcrits dont un constitu d’pisodes rpts chaque rintroduction de l’association cotrimoxazole. revue :
      – Am J Med 1989;87:332-338.
      Un cas chez un enfant, dcrit lors d’un essai de rintroduction du produit :
      – Am J Dis Chidren 1990;144:144-145.
      Un cas dcrit :
      – Am J Med 1990;88:696-697.
      Un cas chez un siden, 18 autres cas auraient dj t rapports :
      – Clin Infect Dis 1994;19:431-434.
      Un cas dcrit :
      – Lancet 1997;350:112.
  15. FIEVRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SIDA

      En association avec les sulfamides.
      – Lancet 1983;2:1109.

  16. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
      En association avec le sulfamethoxazole.
  17. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN )
      En association avec les sulfamides.
  18. T4(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Elvation de la thyroxine srique :
      – Lancet 1981;1:676.
  19. T3(DIMINUTION) (CERTAIN )
      Baisse de la triiodothyronine :
      – Lancet 1981;1:676.
  20. KALIEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
      INSUFFISANCE RENALE
      ASSOCIATION AUX DIURETIQUES HYPERKALIEMIANT

      Par diminution de l’excrtion rnale du potassium :
      – Ann Intern Med 1993;119:296-301.
      – Prescrire 1994;14:633.
      Un cas rversible associant insuffisance rnale aigu diurse conserve et hyperkalimie :
      – Br Med J 1994;308:454.
      Un cas dcrit, chez un sujet VIH+, trait pour une pneumocystose :
      – Presse Med 1995;24:1754.

  21. MALAISE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SIDA

      – Lancet 1983;2:1109.

  22. ERUPTION MACULOPAPULEUSE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SIDA

      – Lancet 1983;2:1109.

  23. ERUPTION CUTANEE (A CONFIRMER )
      Un cas d’ruption fixe au niveau du bras 3 reprises le lendemain de l’instauration du traitement, rversible en 10 15 jours:
      – Br J Dermatol 1997;137:1028-1029.
  24. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Avec lsions granulomateuses rnales lors d’un traitement par cotrimoxazole (sulfamthoxazole -trimthoprime) :
      – Am J Nephrol 1988;8:483-488.
  25. ACIDOSE METABOLIQUE (A CONFIRMER )
      En association avec le sulfamthoxazole.
      Uncas chez un nourrisson, par atteinte tubulaire rnale aprs plusieurs mois de traitement :
      – Child Nephrol Urol 1990;10:49-50.
  26. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      En association avec le sulfamthoxazole.
      Hpatite avec phospholipidose :
      – Hepatology 1990;12:342-347.
      Deux cas rapports avec cotrimoxazole (sulfamthoxazole – trimthoprime) :
      – Arch Intern Med 1984;144:1691-1692.
      – Br Med J 1986;293:1072.
  27. SYNDROME DE GUILLAIN-BARRE (A CONFIRMER )
      En association avec les sulfamides.
      – Lancet 1977;2:980.
  28. PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
      Deux cas dcrits, en association avec le sulfamthoxazole :
      – Presse Med 1980;9:2-347.
  29. FIBROSE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
      Deux cas dcrits, en association avec le sulfamthoxazole :
      – Presse Med 1980;9:2-347.
  30. ERYTHROBLASTOPENIE (A CONFIRMER )
      Avec cotrimoxazole (sulfamthoxazole – trimthoprime) :
      – Clin Haematol 1978;7:431.
  31. ULCERATION OESOPHAGIENNE (A CONFIRMER )
      Un cas rapport avec cotrimoxazole (sulfamthoxazole – trimthoprime) :
      – Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.
  32. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Avec cotrimoxazole (sulfamthoxazole – trimthoprime) :
      – Gastroenterology 1981;80:816-819.
  33. NATREMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas rapport, (prise simultane de chlorhydrate d’amiloride et d’hydrochlorothiazide :
      – Br J Med 1984;289:1658.
  34. ENCEPHALOPATHIE (A CONFIRMER )
      Un cas avec cphales, syndrome confusionnel, aphasie, amnsie et hypercutose du LCR :
      – Scan J Infect Dis 1990;22:109-112.
  35. PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
      En association avec le sulfamthoxazole, rversible l’arrt du traitement :
      – Am J Med 1991;90:528-529.
  36. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Avec cotrimoxazole (sulfamthoxazole – trimthoprime) :
      – Ann Intern Med 1986;104:363-364.
  37. SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
      Un cas rapport avec le trimthoprime seul :
      – Br Med J 1988;296:970.
  38. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (A CONFIRMER )
      Un cas associant arthrite, uvite et syndrome de Stevens Johnson:
      – Lancet 1998;351:1102.
  39. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Avec cotrimoxazole (sulfamthoxazole – trimthoprime) :
      – Un cas chez un sujet atteint de SIDA :
      – Br Med J 1988;297:742.
  40. DERMATITE EXFOLIATRICE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un enfant :
      – DICP Ann Pharmacother 1990;24:140-142.
  41. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas rversible associant insuffisance rnale aigu diurse conserve et hyperkalimie. Trois autres cas d’insuffisance rnale connus de la pharmacovigilance en Grande-Bretagne :
      – Br Med J 1994;308:454.
  42. UVEITE (A CONFIRMER )
      Un cas d’uvite antrieure et bilatrale associe une mningite aseptique :
      – Lancet 1997;350:112.
      Un cas associant arthrite, uvite et syndrome de Stevens Johnson:
      – Lancet 1998;351:1102.
  43. ARTHRITE (A CONFIRMER )
      Un cas associant arthrite, uvite et syndrome de Stevens Johnson:
      – Lancet 1998;351:1102.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Chez le rat et la souris.
  3. MALFORMATIONS CONGENITALES
     Dans une tude chez plus de 15 000 enfants, l’administration d’antagonistes de l’acide folique pendant la grossesse augmente le risque de malformations du tube neural, cardiovasculaires et urinaires ainsi que la fente palatine :
     – N Engl J Med 2000;343:1608-1614.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. TROUBLES HEMATOLOGIQUES
  4. GROSSESSE
  5. ALLAITEMENT
     Bien qu’aucun accident n’ait t dcrit.
  6. DEFICIT EN G6PD
     Risque d’anmie hmolytique :
     – N Engl J Med 1991;324:169-174.

  Contre-Indications

  2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  4. PHENYLCETONURIE
     En cas d’association trimthopime – sulfamthoxazole :
     – Presse Med 1979;8,49:

  Posologie et mode d’administration

  N’est disponible en France qu’en association.
  Association dconseille avant l’ge de 12 ans.
  Surveillance hmatologique : recherche de l’anmie mgalocytaire si :.
  – traitement prolong.
  – pilepsie traite par barbituriques, hydantones ou primidone.
  –
  alcoolisme chronique.
  – polyarthrite rhumatode..
  – personnes ges.
  Voie intraveineuse rserve l’usage hospitalier, en association avec le sulfamthoxazole en perfusion.
  Posologie usuelle : quatre vingt milligrammes deux fois par jour associs
  quatre cent milligrammes par jour de sulfamthoxazole.
  Voie intraveineuse directe proscrite (risque de phlbite).
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  10
  heure(s)
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait

  Répartition
  Passe dans le lait.
  
  Demi-Vie
  (10.00)
  Comprise entre 8.8 et 11.8.
  La demie-vie est allonge chez l’enfant en cas d’insuffisance rnale :
  – Clin Pharmacol Ther 1987;42:181-186.
  
  Elimination
  (LAIT)
  Rapport lait/plasma voisin de 1.25.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1982;24:459. *
  – Drugs 1983;25:41. *
  – Inpharma 1984;424:20. (REFERENCES GENERALES)*
  – Inpharma 1984;426:19.
  – Inpharma 1984;425:19.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • BACTRIM (SUISSE)
  • BACTRIM (ANGLETERRE)
  • BACTRIM-EUSAPRIM (USA)
  • CO-FRAM (ANGLETERRE)
  • COPTIN (ANGLETERRE)
  • CURAPRIM (ISRAEL)
  • DELPRIM (SUISSE)
  • DISEPTYL (ISRAEL)
  • EUSAPRIM (ALLEMAGNE)
  • EUSAPRIM (BELGIQUE)
  • IPRAL (ANGLETERRE)
  • MONOTRIM (ANGLETERRE)
  • MONOTRIM (DANEMARK)
  • MONOTRIM (ISLANDE)
  • MONOTRIM (SUISSE)
  • MONOTRIM (PAYS-BAS)
  • ORATRIM (FINLANDE)
  • PROLOPRIM (USA)
  • RESPRIM (ISRAEL)
  • RETROVIR (AUTRICHE)
  • SEPTIN (ISRAEL)
  • SEPTRA (CANADA)
  • SEPTRA (USA)
  • SEPTRIN (ANGLETERRE)
  • SEPTRIN (USA)
  • SOLOPRIM (ISRAEL)
  • SYRAPRIM (ANGLETERRE)
  • SYRAPRIM (USA)
  • TRIMANYL (ALLEMAGNE)
  • TRIMETHOPRIME-KABI (SUEDE)
  • TRIMETHOPRIME-KABI (NORVEGE)
  • TRIMONO (ALLEMAGNE)
  • TRIMOPAN (ANGLETERRE)
  • TRIMOPAN (SUEDE)
  • TRIMPEX (USA)
  • URETRIM (ALLEMAGNE)

  ---

  Retour à la page d’accueil