NITRAZEPAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/1/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  . NITRO-7 OXO-2 PHENYL-5 DIHYDRO-2,3 1H-BENZO[F]DIAZEPINE-1,4 NITRO-7 PHENYL-5 DIHYDRO-2,3 1H-BENZO(E)DIAZEPINE-1,4 ONE-2

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 146-22-5
  DCF : NITRAZEPAM
  
  DCIR : NITRAZEPAM
  
  USAN : NITRAZEPAM
  
  bordereau : 281
  
  code exprimentation : LA 1
  
  code exprimentation : R0 4-5360
  
  code exprimentation : R0 5-3059
  
  rINN : NITRAZEPAM

  Classes Chimiques

  • BENZODIAZEPINE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : dure max de prescription : 4 semaines.
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  4. MYORELAXANT (principale certaine)
  5. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
  6. SEDATIF (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agoniste du rcepteur aux Benzodiazpines (BZD). Ce rcepteur fait partie d’une structure tripartite compose d’un canal chlore, du rcepteur aux BZD et d’un rcepteur GABA. L’occupation du rcepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du rcepteur GABA , ce qui augmente la frquence d’ouverture du canal chlore et la pntration des ions chlore travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilit de dcharge du neurone.
     Les rcepteurs centraux (rgion limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activits sdatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
     Dans les effets myorelaxants, seraient impliqus les rcepteurs de la moelle pinire.

  Effets Recherchés

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principal)
  3. HYPNOTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INSOMNIE (principale)

  Effets secondaires

  2. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  3. CAUCHEMAR (CERTAIN )
     24 cas rapports la pharmacovigilance australienne :
     – Aust Adv Drug React Bull 2000;19:2.
  4. ATAXIE (CERTAIN RARE)
  5. SYNDROME CEREBELLEUX (CERTAIN TRES RARE)
  6. SYNDROME MYASTHENIQUE (A CONFIRMER )
  7. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
  8. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
  9. DYSPHAGIE (CERTAIN )
     Plus de 10 cas rapports chez des enfants, rgressif l’arrt du traitement:
     -Prescrire 1999;19:123-124.

  Effets sur la descendance

  2. SYNDROME DE SEVRAGE NEONATAL
     – Therapie 2000;55:587-595.
  3. TOXICITE PERINATALE
     Hypotonie :
     – Therapie 2000;55:587-595.

  Pharmaco-Dépendance

  2. RISQUE MODERE
     Dpendance de type alcool barbiturique
     – Nouv Presse Med 1980;9:1942.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  4. INSUFFISANCE RENALE
  5. ANESTHESIE GENERALE
  6. CONDUCTEUR DE VEHICULE
  7. UTILISATEUR DE MACHINE
  8. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     Arrt progressif pour viter l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxit, cphales, myalgies, tension musculaire, irritabilit, convulsions.

  Contre-Indications

  2. MYASTHENIE
  3. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
  4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  5. ENFANT
  6. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
     Risque tratogne non valu.
  7. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
     Risque d’intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-n.
  8. ALLAITEMENT
  9. ASSOCIATION A L’ALCOOL

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – RECTALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par jour , par voie orale :
  – chez l’adulte :
  Cinq dix milligrammes au coucher.
  – chez l’enfant jusqu’ dix ans:
  Un deux milligrammes et demi.
  – chez l’enfant au-dessus de dix ans :
  Deux milligrammes et demi cinq milligrammes.
  – chez
  le sujet g :
  Deux milligrammes et demi cinq milligrammes.
  Dose usuelle par jour, par voie rectale :
  – chez l’adulte :
  Dix milligrammes au coucher.
  – chez le sujet g :
  Cinq dix milligrammes au coucher.
  Ncessit absolue de prvenir le patient du
  risque de somnolence.
  Ne pas interrompre brutalement un traitement prolong.

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  23
  heure(s)
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  40
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie fcale

  Absorption
  Rsorption incomplte (50 90%) par le tractus gastro-intestinal. Taux plasmatique maximum 2 heures aprs administration per os. L’action dbute en 30 60 mns.
  
  Répartition
  Cycle entro-hpatique.Passe dans le lait : rapport lait / plasma =0,27. 7 heures aprs le prise de nitrazepam par la mre, l’enfant ingre 1 1,5 microgrammes de nitrazepam pour 100ml de lait.
  – Br J Clin Pharmacol 1990;30: 787-793.
  
  Demi-Vie
  Environ 23 h.
  Comprise entre 18 et 28 heures. La demi-vie n’est pas allonge en cas de cirrhose.hpatique
  – Br J Clin Pharmacol 1983;15:295.
  La demi-vie peut atteindre 40 h chez les sujets gs.
  – Eur J Clin Pharmacol 1979;15:163.
  
  Métabolisme
  Formation de drivs 7-Amino et 7-Actylamino.
  
  Elimination
  Rein :
  23% de la dose administre sont limins en 48 heures, principalement sous forme mtabolise.
  Fcs :
  Sous forme de nitrazepam (fraction non rsorbe).
  

  Bibliographie

  – Actual Pharmacol 1970;23:47.
  – J Therapeutique 1970;1:291.
  – Drugs 1980;19:195.
  – Arznei Forsch 1973;23:212 .(PHACI).
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • BENZALIN (JAPON)
  • CALSMIN (JAPON)
  • DORMO-PUREN (ALLEMAGNE)
  • EATAN N (ALLEMAGNE)
  • EUNOCTIN (AUTRES PAYS)
  • IMESON (SUISSE)
  • IMESON (ALLEMAGNE)
  • INSOMIN (AUTRES PAYS)
  • MOGADAN (ALLEMAGNE)
  • MOGADON (BELGIQUE)
  • MOGADON (PAYS-BAS)
  • MOGADON (ANGLETERRE)
  • MOGADON (SUISSE)
  • MOGADON (ITALIE)
  • MOGADON (USA)
  • MOGADON (ESPAGNE)
  • MOGADON (AUTRICHE)
  • NELBON (JAPON)
  • NITRENPAX (AUTRES PAYS)
  • NUMBON (ISRAEL)
  • REMNOS (ANGLETERRE)
  • SOMITRAN (AUTRES PAYS)
  • SOMNASED (ANGLETERRE)
  • SOMNIBEL N (ALLEMAGNE)
  • SOMNITE (ANGLETERRE)
  • SONEBON (AUTRES PAYS)

  ---

  Retour à la page d’accueil